close
تبلیغات در اینترنت

رمان سه مرجع دانلود رمان های بروز ایرانی و خارجی

دانلود رمان,رمان ایرانی,رمان جدید,دانلود رمان عاشقانه,دانلود رمان طنز, دانلود رمان برای اندروید, دانلود رمان عاشقانه ایرانی جدید,دانلود رمان برای گوشی,رمان برای تبلت.

ورود به سايت رمان سه

ضد تشنج

اطلاعات دارویی ایران

ضد تشنج

فنوباربيتال Phenobarbital

m.f بازدید : 13 دوشنبه 25 مرداد 1395 : 19:52 نظرات ()

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) تمام اشكال صرع بجز صرع ابسنس، تشنج‌هاي ناشي از تب در كودكان.
بزرگسالان: از راه خوراكي مقدار mg/day100-60 در سه مقدار منقسم يا به صورت مقدار واحد هنگام خواب مصرف مي‌شود. و يا مقدار mg300-200 به‌صورت عضلاني يا وريدي مصرف شده و براساس نياز هر 6 ساعت تكرار مي‌شود.
كودكان: mg/kg/day 5-3 يا mg/m2 125 خوراكي، معمولاً در دو دوز منقسم يا به‌صورت تك دوز استفاده مي‌شود. يا mg/kg 6-4 وريدي يا عضلاني مصرف شده و سطح خوني دارو پايش مي‌شود.
ب) درمان صرع مداوم (Status epilepticus)
بزرگسالان: مقدار mg/kg10 با حداكثر سرعت mg/min50 طي 10 تا 15 دقيقه انفوزيون وريدي مي‌شود، مي‌توان تا مقدار تام mg/kg20 تجويز كرد. اين دارو بايد با مراقبت كامل و فقط در درمانگاه اورژانس مصرف شود. در صورت نياز دوز تكرار مي‌شود.
پ) تسكين بخشي
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day120-30 در 3-2 مقدار منقسم مصرف مي‌شود. حداكثر دوز روزانه mg400 مي‌باشد.
كودكان: از راه خوراكي، مقدار mg32-8 در روز مصرف مي‌شود.
ت) بي خوابي.
بزرگسالان: مقدار 200-100 ميلي گرم از راه خوراكي يا mg320-100 از راه تزريق عضلاني مصرف مي‌شود.
ث) تسكين بخشي قبل از جراحي.
بزرگسالان: مقدار 200-100 ميلي گرم 90-60 دقيقه قبل از جراحي تزريق عضلاني مي‌شود.
ج) قطع مصرف دارو.
بزرگسالان: به ازاي هر mg200-100 از باربيتورات يا داروي خواب آور غير باربيتوراتي كه بيمار روزانه مصرف مي‌كرده است، مقدار mg30 خوراكي در 3 يا 4 دوز منقسم مصرف مي‌شود. اگر بيمار در روز اول علائم قطع مصرف نشان داد، ‌يك دوز سرشار mg200-100 از راه عضلاني داده مي‌شود.
نوزادان: mg/kg/day10-3 خوراكي مصرف مي‌شود. دوز مصرفي به تدريج طي يك دوره 2 هفته‌اي كاهش داده مي‌شود.
مكانيسم اثر
‌اثر ضد تشنج: فنوباربيتال سبب مهار گسترش فعاليت تشنجي توليد شده در كانونهاي صرع زا در قشر مغز، تالاموس و سيستمهاي ليمبيك از طريق تشديد اثر اسيد گاما آمينوبوتيريك (GABA) مي‌شود. تحريك پذيري مراكز پيش سيناپسي و پس سيناپسي كاهش يافته، ‌و آستانه تحريك تشنجي افزايش مي‌يابد. اثر تسكين بخش: خواب آور: فنوباربيتال به عنوان يك داروي مضعف غير اختصاصي در سرتاسر CNS با زمان شروع اثر آهسته و مدت فعاليت طولاني عمل مي‌كند؛ سيستم فعال كننده مشبك كه برانگيختگي CNS را كنترل مي‌كند، به ويژه به اين دارو حساس است. فنوباربيتال، تحريك پذيري غشاي پيش سيناپسي و پس سيناپسي را از طريق تسهيل عمل GABA كاهش مي‌دهد. محل دقيق اثر سلولي و مكانيسم اثر دارو مشخص نيست.

 
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
فنوباربيتال ممكن است موجب افزايش يا تشديد اثرات مضعف تنفسي و CNS ديگر داروهاي تسكين بخش ـ خواب آور، ‌ضد هيستامينها، داروهاي مخدر، فنوتيازينها، ضد افسردگيها، آرامبخشها و الكل شود.
فنوباربيتال تجزيه آنزيمي وارفارين و ساير داروهاي خوراكي ضد انعقاد را تشديد مي‌كند. افزايش مقدار مصرف داروهاي ضد انعقاد ممكن است ضروري باشد.
فنوباربيتال متابوليسم كبدي بعضي از داروها، از جمله كورتيكواستروئيدها يا داروهاي خوراكي جلوگيري كننده از بارداري و استروژنهاي ديگر، تئوفيلين و گزانتين‌هاي ديگر و داكسي سايكلين را افزايش مي‌دهد.
فنوباربيتال اثر بخشي گريزئوفولوين را از طريق كاهش جذب آن از دستگاه گوارش مختل مي‌كند. در صورت نياز، گريزئوفولوين را در سه دوز منقسم بايد مصرف نمود.
والپروئيك اسيد، فني توئين‌ و داروهاي مهار كننده مونوآمين اكسيداز (MAO) متابوليسم فنوباربيتال را كاهش داده و مي‌توانند مسمويت با آن را افزايش دهند.
ريفامپين ممكن است غلظت فنوباربيتال را با افزايش متابوليسم كبدي آن كاهش دهد.
روغن گل مغربي (evening primrose oil) ممكن است دوز مورد نياز براي اثر ضد تشنجي را افزايش دهد.
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1/.براي بهتر شدن طعم دارو، محلولهاي خوراكي را مي‌توان با آب يا آب ميوه مخلوط كرد.
2/.به هنگام تزريق وريدي دارو، براي جلوگيري از نشت دارو از رگ به بافتهاي اطراف، بهتر است ‌از وريد بزرگتر استفاده شود.
3/.براي جلوگيري از بروز کاهش فشار خون و ضعف تنفسي، از تزريق وريدي دارو با سرعت بيش از mg/min60 خودداري كنيد.
4/.حداكثر اثر دارو ممكن است 30 دقيقه بعد از تزريق وريدي آن ظاهر شود.
5/.هنگام تزريق وريدي فنوباربيتال، وسايل احياء اضطراري بايد در دسترس باشد.
6/.براي جلوگيري از آسيب بافتي، تزريق عضلاني دارو بايد به طور عميق و در عضلات حجيم انجام شود.
7/.در صورت وجود رسوب در محلول، از تزريق آن خودداري شود.
8/.براي درمان حملات صرعي مداوم در بزرگسالان در مصرف كامل و كوتاه مدت مقادير سرشار دارو، حمايت تنفسي لازم است.
9/.اثرات كامل درماني دارو ممكن است تا 3-2 هفته بروز نكند، بجز مواقعي كه مقادير سرشار دارو مصرف شده باشد.
10/.سطح درماني براي اثرات مختلف فنوباربيتال عبارتند از: mcg/ml10 براي اثر آرامبخشي، mcg/ml40-20 براي اثر ضد صرع، mcg/ml40 براي اثر خواب آوري.
11/.مصرف دارو نبايد بطور ناگهاني قطع شود.
12/.اين دارو ممكن است جذب سيانوكوبالامين Co57 را مختل نمايد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- با مصرف طولاني مدت فنوباربيتال احتمال بروز وابستگي جسمي و رواني به آن وجود دارد.
2- از مصرف الكل همراه فنوباربيتال بايد خودداري نمود.
3- از كار با ماشين آلات، رانندگي و ساير فعاليتهايي كه نياز به هوشياري كامل دارند، بايد پرهيز نمود.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده نسبت به اثرات فنوباربيتال حساستر هستند و معمولاً به مقادير كمتر دارو احتياج دارند. در اين گروه، گيجي، عدم آگاهي به زمان و مكان و تحريك پذيري ممكن است بروز كند.
مصرف در كودكان: تهييج پذيري ناگهاني ممكن است در كودكان بروز كند. اين دارو در كودكان بايده با احتياط تجويز شود.
مصرف در شيردهي: فنوباربيتال در شير ترشح مي‌شود. مصرف اين دارو در دوران شيردهي منع شده است.
 
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
فنوباربيتال ممكن است موجب بروز نتايج مثبت كاذب در آزمون فنتول آمين شود. اين دارو ممكن است غلظت سرمي بيلي روبين را در نوزادان، بيماران مبتلا به صرع و بيماران مبتلا به زيادي بيلي روبين غير كونژوگه غير هموليتيك مادرزادي كاهش دهد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از راه خوراكي به خوبي جذب مي‌شود و حدود 90-70 درصد دارو به جريان خون مي‌رسد. جذب دارو بعد از تزريق عضلاني 100 درصد است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. حدود 30-25 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: توسط آنزيمهاي ميكروزومي كبدي متابوليزه مي‌شود.
دفع: 50-25 درصد مقدار مصرف شده دارو به صورت تغيير نيافته از راه ادرار دفع مي‌شود. باقيمانده دارو به صورت متابوليتهاي اسيد گلوكورونيك دفع مي‌شود. نيمه عمر فنوباربيتال 7-5 روز است.
 
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به باربيتوراتها، برونكوپنوموني، حملات آسمي مداوم يا زجر شديد تنفسي (به دليل خطر تضعيف تنفسي)، پورفيري (مي تواند نشانه‌هاي اين بيماري را برانگيزد)، اختلال بارز كبدي، بيماري تنفسي همراه تنگي نفس يا انسداد، اختلال كليوي، نفريت.
موارد احتياط: انجام فعاليتهاي مخاطره آميزي كه احتياج به هوشياري دارند (موجب خواب آلودگي مي‌شود)، سالمندان و افراد ناتوان، درد حاد يا مزمن، اختلال كبدي، افسردگي، تمايل به خودكشي، سابقه سوء مصرف مواد، تغييرات فشار خون، بيماريهاي قلبي عروقي، شوك، اورمي.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 15, 60, 100mg
Injection (sodium): 100 mg/ml,200 mg/ml, 1ml
Injection (as sodium): 200 mg/ml, 1ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: باربيتورات
طبقه‌بندي درماني: ضد تشنج، تسكين بخش، خواب آور
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: ردة D
نام‌هاي تجاري: Luminal

عوارض جانبي
اعصاب مركزي: خواب آلودگي، لتارژي، سرگيجه، تضعيف CNS، تهييج متناقض و آشفتگي (در بيماران سالخورده)، هيجان مفرط در كودكان
قلبي ـ ‌عروقي: كمي فشار خون (بعد از تزريق سريع وريدي)، براديكاردي، ترومبوفلبيت.
پوست: اريتم مولتي فرم، نكروز، صدمه عصبي در محل تزريق، بثورات، تورم، كهير، سندرم استيونس ـ‌ جانسون.
دستگاه گوارش:‌ تهوع، استفراغ.
تنفسي: آپنه، تضعيف تنفسي.
خوني: تشديد پورفيري
ساير عوارض: وابستگي رواني و فيزيكي
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: راه رفتن نامتعادل، اختلال در تكلم، نيستاگموس پايدار، خواب آلودگي، کانفيوژن، ضعف تنفسي، ادم ريوي، از بين رفتن رفلکس‌ها و اغما.
سندرم شوك تيپيك همراه با تاكيكاردي و كمي فشار خون همراه با يرقان، اوليگوري و لرز و به دنبال آن تب ممکن است بروز كند.
درمان: شامل حفظ و حمايت از تهويه و عملكرد ريوي مي‌شود. حمايت عملكرد قلبي و دستگاه گردش خون با استفاده از داروهاي تنگ كننده عروق و تزريق وريدي مايعات، در صورت لزوم، انجام مي‌شود. در صورت هوشيار بودن بيمار و سالم بودن رفلکس حلقي (gag reflex)، با تجويز شربت ايپكا (در صورت بلع اخير) او را وادار به استفراغ مي‌كنند. در صورت وجود منعي براي القاي استفراغ، با قرار دادن لوله داخل ناي براي جلوگيري از آسپيراسيون، معده شستشو داده مي‌شود و به دنبال آن ذغال فعال و مسهل تجويز مي‌گردد. ميزان مصرف مايعات و دفع آنها، ‌علائم حياتي و معيارهاي آزمايشگاهي بيمار بايد اندازه گيري شوند. درجه حرارت بدن بيمار را بايد حفظ كرد.
قليايي كردن ادرار ممكن است در خارج کردن دارو از بدن مفيد باشد. همودياليز ممكن است در شرايط شديد مؤثر باشد. مصرف خوراكي ذغال فعال ممكن است دفع فنوباربيتال را صرف نظر از راه مصرف آن، افزايش دهد.

کاربامازپين Carbamazepine

m.f بازدید : 7 دوشنبه 25 مرداد 1395 : 19:51 نظرات ()

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) صرع تونيك- كلونيك عمومي (صرع بزرگ)، حملات تشنجي كمپلكس- پارشيال (صرع سايكوموتور)، حملات صرعي با الگوي مختلط
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 12 سال: مقدار شروع 200 ميلي‌گرم دو بار در روز اول است؛ سپس تا mg/day200 به آن افزوده مي‌شود كه در مقادير منقسم به فاصله 8-6 ساعت مصرف مي‌شود. مقدار نگهدارنده بايد كمترين مقدار مؤثر دارو باشد و نبايد از mg/day1000 در كودكان 15-12 ساله يا mg/day1200 در افراد بزرگتر از 15 سال تجاوز كند. در بعضي موارد استثنايي، اين دارو تا مقدار mg/day1600 در بزرگسالان مصرف شده است. براي شكل آهسته رهش دوز شروع دارو mg200 دو بار در روز است كه مي‌توان به صورت هفته‌اي mg200 افزايش داد.
كودكان 12-6 سال: با mg100 دوبار در روز يا mg50، چهار بار در روز شروع مي‌شود و در صورت نياز مي‌توان دارو را هفتهاي mg100 افزايش داد. فرآورده‌هاي آهسته رهش بايد به صورت دوبار در روز استفاده شوند.
كودكان 6 ساله و كوچكتر: مقدار mg/kg/day20-10 در دو يا چهار مقدار منقسم مصرف مي‌شود. بيش از mg/kg/day35 استفاده نشود.
ب) درد عصب سه‌قلو
بزرگسالان: مقدار شروع 100 ميليگرم دوبار در روز اول، يا mg50، چهار بار در روز اول است كه همراه غذا مصرف مي‌شود. مقدار مصرف نبايد از mg/day1200 تجاوز كند. مقدار نگهدارنده 400-200 ميلي‌گرم دوبار در روز است.
فرآورده‌هاي آهسته رهش با دوز mg200 در روز شروع مي‌شود و تا mg200 دو بار در روز قابل افزايش است.
پ) دوز خوراكي براي كنترل سريع تشنج: بزرگسالان و كودكان بالاي 12 سال: mg/kg 8 مصرف مي‌شود.
براي كودكان زير 12 سال: mg/kg 10 مصرف مي‌شود.
ت) بيماري دو قطبي، اختلالات سيكليك- بزرگسالان: با mg200 دو بار در روز شروع ميشود و در صورت نياز هر 4-3 روز افزايش مي يابد. دوز نگهدارنده mg/day1600-600 مي‌باشد.
ث) مانياي حاد و بيماري دوقطبي نوع mixed و نوع 1 - بزرگسالان: با mg200 دو بار در روز شروع مي‌شود و در صورت نياز روزانه mg200 افزايش يابد. بيش از mg1600 در روز استفاده نشود.
ج) كره- كودكان: mg/kg 25-15 روزانه مصرف مي‌شود .
چ) سندرم پاي بي‌قرار- بزرگسالان: mg300-100 در روز مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضدتشنج: كاربامازپين از نظر شيميايي با ساير داروهاي ضد تشنج ارتباطي ندارد و مكانيسم اثر آن مشخص نيست. اين دارو ظاهراً با كاهش پاسخهاي چند سيناپسي، توسعة تشنج را محدود مي‌كند.
بسياري از صاحبنظران كاربامازپين را داروي انتخابي براي شروع درمان ضد تشنج بخصوص در زنان و كودكان، مي دانند. اين دارو براي مصرف در كودكان به طور روزافزوني بر فنوباربيتال ترجيح داده مي‌شود، زيرا اثر كمتري بر هوشياري و الگوهاي رفتاري دارد. در درمان اختلالات تشنجي، كاربامازپين را مي‌توان به تنهايي يا همراه با ساير داروهاي ضد تشنج مصرف نمود.
اثر ضد درد: در تسكين درد عصب سه‌قلو، كاربامازپين با كاهش انتقال عصبي سيناپسي، به صورت اختصاصي اثر مي‌كند.

 
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با مهاركنندة MAO ممكن است موجب بروز بحران زيادي فشار خون شود.
مصرف همزمان با داروهاي مسدودكنندة کانال كلسيم (وراپاميل) ‌ممكن است غلظت كاربامازپين را به ميزان قابل توجهي افزايش دهد (بنابراين، در اين موارد مقدار مصرف كاربامازپين بايد تا 50-40 درصد مقدار معمول كاهش يابد).
مصرف همزمان با اريترومايسين (ماكروليدها)، سايمتيدين، ايزونيازيد، دانازول، ديلتيازم، فلوكستين، فلووكسامين، والپروئيكاسيد و وراپاميل ممكن است غلظت سرمي كاربامازپين را افزايش دهد.
مصرف همزمان با فنوباربيتال، فنيتوئين يا پريميدون، غلظت كاربامازپين را كاهش مي دهد.
در صورت مصرف همزمان با وارفارين، فنيتوئين، هالوپريدول، داروهاي ضد بارداري، فلبامات، داكسيسايكلين، اتوسوكسيميد يا اسيدوالپروئيك، متابوليسم اين داروها افزايش يافته و سطح آنها كاهش مي يابد.
اين دارو ممكن است اثربخشي تئوفيلين و داروهاي جلوگيري كننده از بارداري را كاهش دهد.
كاربامازپين مي‌تواند اثر شلكننده‌هاي عضلاني غير دپلاريزان مانند آتراكوريوم و پانكورونيوم را كاهش دهد. كاربامازپين اثر لاموتريژين را كاهش و نيز مي‌تواند سميت عصبي ليتيم را افزايش دهد.
كاربازماپين مي‌تواند اثرات ضد افسردگي و آنتيكولينرژيك مهارکنندههاي MAO را افزايش دهد.
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- مقدار مصرف كاربامازپين بايد براساس پاسخ هر فرد تنظيم گردد.
2- كاربامازپين از نظر ساختمان شيميايي، به داروهاي ضد افسردگي سهحلقه‌اي شباهت دارد.بنابراين، خطر فعال شدن سايكوز، اغتشاش شعور يا آشفتگي پنهان در بيماران سالخورده وجود دارد.
3- مسموميت خوني با مصرف اين دارو شايع نيست، ولي مي‌تواند خطرناك باشد.
4- موارد مصرف تاييد نشدة كاربامازپين، عبارت اند از ديابت بيمزه با منشأ عصبي، بعضي از اختلالات رواني و كنترل سندرم قطع مصرف الكل.
5- در مصرف دارو اختلالات خوني كشنده مشاهده شده است. طيفي از اين اختلالات شامل آگرانولوسيتوز، آنمي آپلاستيك، نوتروپني، لكوپني، ترومبوسيتوپني، پانسيتوپني و آنمي گزارش گرديده است. بيماراني كه سابقه اين عوارض را دارند در ريسك بالاتري قرار دارند.
تشخيص زود هنگام اين تغييرات و علائمي چون تب، گلودرد، زخم دهان، عفونت، كبودي، پتشي و يا پوروپورا از اهميت بالايي برخوردار است.
6- بعلت تضعيف CNS، بيماران بايد از فعاليتهايي كه هوشياري كامل نياز دارند خودداري نمايند.
7- واكنشهاي شديد پوستي شامل TEN و استيونس- جانسون بطور نادر گزارش گرديده است. كه ممكن است كشنده باشد و در صورت بروز، مصرف دارو بايد قطع شود.
8- حساسيت چندگانه و گاهاً كشنده، گزارش گرديده كه شامل دستگاه‌هاي لنفاتيك، كبدي، كليوي و خوني مي‌گردد. قطع تدريجي دارو ضروري است.
9- اين دارو مي‌تواند سايكوز را فعال نمايد و يا باعث گيجي و بي‌قراري گردد. بيماران سالمند در ريسك بالاتري قرار دارند.
10- دارو داراي اثرات آنتيكولينرژيكي خفيف مي‌باشد، در بيماران حساس، با احتياط مصرف شود.
11- بعلت اختلال در هدايت، در بيماران با زمينة EKG غيرنرمال و آسيب قلبي با احتياط مصرف شود.
12- در بيماران با نارسايي كبدي و كليوي با احتياط مصرف شود.
13- در مصرف همزمان با مهاركننده‌ها و يا القاكننده‌هاي CYP3A4 احتياط شود. كاربامازپين مي‌تواند بطور عمده آنزيم‌هاي سيستم CYP450 (3A4,2C9,2D6,1A2) را القا نمايد.
14- در مصرف همزمان با الكل و يا آرام بخش‌ها، احتياط شود زيرا اثرات آنها را تشديد مي‌نمايد.
15- در سالمندان احتمال افزايش ريسك SIADH، فعال شدن سايكوز، گيجي و يا بي‌قراري وجود دارد.
16- تشديد برخي انواع تشنج پس از شروع درمان در كودكان ديده شده است.
17- دارو در صرع‌هاي غايب، ميوكلونيك و يا آكينتيك مؤثر نيست و كاربامازپين مي‌تواند تعداد تشنج‌ها را در اين بيماران افزايش دهد.
18- داروهاي ضدتشنج نبايد بطور ناگهاني قطع شوند زيرا احتمال افزايش تشنج وجود دارد. قطع دارو بايد بطور تدريجي صورت گيرد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را در جاي خنك و خشك نگهداري كنيد. كاهش فراهمي‌زيستي كاربامازپين با مصرف قرصهايي كه در شرايط صحيح نگهداري نشده‌اند گزارش شده است.
2- براي جلوگيري از اختلالات گوارشي، دارو را همراه با غذا و در فواصل زماني مساوي مصرف كنيد.
3 - مصرف دارو را به طور ناگهاني قطع نكنيد.
4- در صورت بروز خونريزي غيرمعمول، كبودي، يرقان، تيره شدن رنگ ادرار، مدفوع كم رنگ، درد شكمي، ناتواني جنسي، تب، لرز، گلودرد، زخم دهان، ادم، تغيير در الگوهاي رفتاري، اختلال در هوشياري يا تعادل، سريعاً به پزشك اطلاع دهيد.
5- آزمونهاي آزمايشگاهي و معاينة چشمي را به طور منظم انجام دهيد و همچنين به طور مرتب به پزشك مراجعه كنيد.
6- مصرف اين دارو ممكن است موجب خواب آلودگي، سرگيجه و تاري ديد شود. در هفتة اول درمان و در موارد افزايش مقدار مصرف، از انجام فعاليتهايي كه نياز به هوشياري دارند، خودداري كنيد.
مصرف در سالمندان: كاربامازپين ممكن است سايكوز، اغتشاش شعور يا آشفتگي پنهان را در بيماران سالخورده فعال كند. مصرف اين دارو در اين گونه بيماران بايد با احتياط صورت گيرد.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي اين دارو در كودكان كوچكتر از 6سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: کاربامازپين به ميزان قابل توجهي در شير مادر ترشح مي‌شود.در طي مصرف اين دارو، شير دادن به نوزاد توصيه نميشود
 
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
كاربامازپين ممكن است غلظت آنزيمهاي كبدي را افزايش دهد. همچنين ممكن است آزمونهاي عملكرد تيروئيد در صورت مصرف اين دارو بي‌اعتبار شوند.
ممكن است باعث افزايش BUN و كاهش سطح هموگلوبين و هماتوكريت شود. هم چنين مي‌تواند تعداد گرانولوسيت‌ها، گلبول‌هاي سفيد و پلاكت‌ها را كم كند.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: به آهستگي از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. حداكثر غلظت پلاسمايي آن طي 8-2 ساعت حاصل مي‌شود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. از جفت عبور مي‌كند و در بافت جنين تجمع مي‌يابد. حدود 75 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد. غلظت درماني آن در سرم، mcg/ml4-3 است. در غلظتهاي بيش از mcg/ml4 ممكن است نيستاگموس بروز كند و در غلظت mcg/ml10 يا بيشتر، آتاكسي، سرگيجه و بي‌اشتهايي مشاهده كرده‌اند. از آنجايي كه متابوليت فعال كاربامازپين نيز مي‌تواند موجب مسموميت شود، غلظت سرمي دارو ممكن است موجب به اشتباه افتادن کادر پزشكي گردد.
متابوليسم: در كبد به يك متابوليت فعال متابوليزه مي‌شود. اين دارو ممكن است موجب القاي متابوليسم خود نيز شود. بنابراين، با گذشت زمان، ممكن است براي نگهداري غلظت پلاسمايي آن در حد مطلوب، مقدار مصرف بيشتري موردنياز باشد.
دفع: 70 درصد از طريق ادرار و 30 درصد از طريق مدفوع دفع مي‌شود. غلظت كاربامازپين در شير مادر، حدود 60 درصد غلظت آن در سرم است.
 
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به اين دارو و داروهاي ضد افسردگي سه‌حلقه‌اي، كمكاري مغز استخوان يا سابقة آن، مصرف همزمان (يا با فاصلة کمتر از 14 روز) با داروهاي مهاركنندة مونوآميناكسيداز (MAO).
موارد احتياط: آسيب كليوي، كبدي يا قلبي- عروقي، افزايش فشار كرة چشم، همچنين اين دارو ممكن است موجب فعال شدن سايكوز، آشفتگي يا اغتشاش شعور پنهان در بيماران سالخورده شود.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 200mg
Tablet, Extended Release: 200, 400mg
Suspension: 100 mg/5ml
Syrup: 100 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق iminostilbene‌ كه از نظر ساختماني مشابه ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي است
طبقه‌بندي درماني: ضد تشنج، ضد درد
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: ردة D
نام‌هاي تجاري: Tegretol, Tegretol – CR,Carbamazepin-Hexal
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: گيجي، سرگيجة حقيقي، خواب‌آلودگي، خستگي، آتاكسي، بدتر شدن تشنج، توهم، اختلال در تكلم.
قلبي- عروقي: نارسايي احتقاني قلب، افزايش فشار خون، كاهش فشار خون، تشديد بيماري شريان كرونر قلب، ترومبوفلبيت، آريتمي (مواردي كه منجر به مرگ شده، گزارش شده است)، بلوك AV.
پوست: بثورات پوستي، كهير، سندرم استيونس- جانسون.
چشم- دهان: التهاب ملتحمه چشم، خشكي دهان وحلق، تاري ديد، دوبيني چشم، نيستاگموس.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، درد شكمي، اسهال، بي‌اشتهايي، التهاب مخاط دهان، التهاب زبان، خشكي دهان.
ادراري- تناسلي: دفع مكرر ادرار يا احتباس ادرار، ناتواني جنسي، وجود آلبومين در ادرار، وجود قند در ادرار، افزايش غلظت ازت اورة خون (BUN).
خون: كم‌خوني آپلاستيك، آگرانولوسيتوز، كمي ائوزينوفيلهاي خون، لكوسيتوز، ترومبوسيتوپني.
كبدي: غيرطبيعي شدن نتايج آزمونهاي عملكرد كبد، هپاتيت.
متابوليك: مسموميت با آب، كمي غلظت كلسيم خون.
ساير عوارض: تعريق بيش از حد، تب، لرز، حساسيت مفرط ريوي، فلج، حركات غيرطبيعي، كرامپهاي ساق پا، درد مفاصل.
توجه : در صورت بروز هريك از موارد زير بايد مصرف دارو قطع شود:
بروز علائم حساسيت مفرط، افزايش بارز نتايج آزمونهاي عملكرد كبدي، اختلالات خوني، بروز علائم كاهش فعاليت مغز استخوان (تب، گلودرد، زخم دهان، كبود شدن بي‌دليل پوست، پتشي يا پورپوراي همراه با خونريزي).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تنفس نامنظم، ضعف دستگاه تنفس، تاكيكاردي، تغييرات فشار خون، شوك، آريتمي، اختلال در هوشياري (تا حد اغماي عميق)، حملات ناگهاني تشنج، بي‌قراري، خواب‌آلودگي، اختلالات پسيكوموتور، تهوع، استفراغ، كاهش مقدار ادرار.
درمان: شامل شستشوي مكرر معده است، بخصوص اگر بيمار به طور همزمان از فرآورده‌هاي حاوي الكل هم مصرف كرده باشد. مصرف ذغال فعال و داروهاي مسهل ممكن است موجب دفع سريع‌تر دارو شود. علائم حياتي، الكتروكارديوگرام (EKG) و تعادل مايعات و الكتروليت‌هاي بدن بايد به دقت مورد بررسي قرار گيرند. مصرف ديازپام ممكن است تشنجات را كنترل كند، ولي مي‌تواند موجب تشديد ضعف نيز مي‌شود.
 

والپرات Valproate Sodium

m.f بازدید : 14 دوشنبه 25 مرداد 1395 : 14:2 نظرات ()

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان حملات ساده يا كمپلكس صرع غياب (صرع كوچك) و حملات چندگانه صرعي شامل صرع absence.
بزرگسالان و كودكان: ابتدا مقدار mg/kg/day 15 در 3-2 مقدار منقسم خوراکي يا وريدي مصرف مي‌شود. ممكن است هر هفته مقدار mg/kg/day 10-5 به اين مقدار اضافه شود تا حداكثر مقدار مصرف به mg/kg/day 60 در 3-2 مقدار منقسم برسد. توصيه مي‌شود depakote ER در كودكان كمتر از 10 سال مصرف نشود.
ب) مانيا:‌ فقط ديولپروكس سديم.
بزرگسالان: ‌شروع 750 ميلي گرم خوراكي (آهسته رهش) روزانه در دوزهاي منقسم يا mg/kg 25 يك بار در روز (Depakote ER). دوز دارو بر اساس پاسخ بيمار تنظيم مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف براي تمام اشكال دارويي mg/kg 60 روزانه مي‌باشد.
پ) پيشگيري از سردرد ميگرني:‌ فقط ديولپروكس سديم.
بزرگسالان: شروع 250 ميلي گرم خوراكي (آهسته رهش) روزانه دو بار در روز. تعدادي از بيماران تا 1000 ميلي گرم در روز به دارو نياز دارند. يا 500 ميلي گرم ( Depakote ER) خوراكي روزانه براي يك هفته. سپس 1000 ميلي گرم خوراكي روزانه مصرف مي‌شود.
ت) صرع كمپلكس پارشيال.
بزرگسالان و كودكان 10 سال و بالاتر:‌ mg/kg 15-10 خوراكي يا وريدي روزانه. سپس mg/kg10-5 روزانه در فواصل هفتگي تا حداكثر mg/kg 60 افزايش مي‌يابد.
تنظيم دوز: در بيماران مسن با دوزهاي پايين تر شروع شده و افزايش دوز با سرعت كمتري انجام مي‌شود. دريافت مايعات و مواد غذايي، دهيدراتاسيون، خواب آلودگي و عوارض جانبي ديگر به صورت مرتب كنترل شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد تشنج:‌ مكانيسم اثر دارو مشخص نيست. اثر اين دارو ممكن است ناشي از افزايش غلظت اسيد گاما ـ‌ آمينوبوتيريك (GABA) (كه يك واسطه عصبي مهاركننده در مغز است) باشد. همچنين، والپروات ممكن است كاتابوليسم آنزيمي GABA را كاهش دهد. زمان لازم براي شروع اثر درماني دارو ممكن است يك هفته يا بيشتر باشد. اين دارو ممكن است با ساير داروهاي ضد تشنج مصرف شود.

 
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
والپروييك اسيد ممكن است اثر مهاركننده‌هاي مونوآمين اكسيداز (MAO) و ساير داروهاي تحريك كننده CNS و داروهاي خوراكي ضد انعقاد را تشديد كند.
والپروييك اسيد، علاوه بر اثر تسكين بخش اضافي، غلظت سرمي پريميدون، فني توئين و فنوباربيتال را افزايش مي‌دهد. مصرف همزمان اين داروها ممكن است موجب بروز خواب آلودگي بيش از حد شود كه به پيگيري دقيق بيمار نياز دارد.
مصرف همزمان با كلونازپام ممكن است موجب بروز صرع غياب شده و بايد از مصرف همزمان آنها اجتناب شود.
مصرف تو ام با كاربامازپين ممكن است كنترل تشنج را كاهش دهد. بيماران از نظر بروز حملات تشنجي، سميت در دوره درمان و حداقل 1 ماه پس از متوقف كردن هر كدام از داروها، كنترل شوند.
والپروييك اسيد مي‌تواند ديازپام را از محل اتصال با آلبومين جدا كرده و متابوليسم آن را مهار كند.
والپروييك اسيد ممكن است متابوليسم اتوسوكسيمايد را مهار كند. سطح پلاسمايي هر دو اندازه گيري شود.
فلبامات و ساليسيلاتها مي‌توانند سطح والپروات را افزايش دهند. سطح والپروات بررسي شود.
در استفاده تو ام با لاموتويژين، ممكن است سطح والپروئيك اسيد كاهش و سطح و سميت لاموتريژين افزايش يابد. در صورت نياز بيمار مونيتور و دوزاژ دارو تنظيم شود.
ريفامپين كليرانس والپروات خوراكي را افزايش و كارايي آن را كم مي‌كند. در صورت نياز دوز والپروات تنظيم شود.
استفاده تو ام با الكل، كارايي والپروئيك اسيد را كم كرده و عوارض CNS آنرا افزايش مي‌دهد.
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1ـ آزمون عملكرد كبدي، شمارش پلاكتها، و زمان پروترومبين در ابتدا و سپس هر ماه بخصوص در شش ماه اول درمان بايد انجام شود.
2ـ‌ غلظت درماني دارو در سرم mcg/ml 50 - 100 است.
3ـ‌ مصرف دارو نبايد به طور ناگهاني قطع شود.
4ـ درصورت بروز لرزش، مقدار مصرف دارو كاهش يابد.
5ـ‌ براي كاهش تحريكات گوارشي مي‌توان دارو را همراه با غذا مصرف كرد.
6- قبل از شروع والپروئيك اسيد بيمار از نظر ريسك فاكتورهاي اختلالات سيكل اوره مانند سابقه ارتباط با بارداري، پس از زايمان و انسفالوپاتي غير منتظره، كوما و عقب ماندگي ذهني، استفراغ دوره‌اي و لتارژي، يا سابقه خانوادگي مرگ نوزاد بويژه پسر بررسي شود. در صورت مشاهده انسفاليت هيپرآمونميك دارو را متوقف كرده از درمان مناسب استفاده كرده و بيمار را از نظر اختلالات سيكل اوره بررسي كنيد.
7- انفوزيون وريدي در مدت 60 دقيقه و با سرعت حداكثر 20 ميلي گرم در دقيقه انجام مي‌شود.
8- استفاده از والپروات سديم تزريقي براي بيشتر از 14 روز مطالعه نشده است. در كوتاه ترين زمان ممكن براي بيمار داروي خوراكي شروع كنيد. هنگام تغيير از فرم خوراكي به تزريقي و برعكس، كل مقدار مصرفي روزانه بايد معادل شده و در همان فواصل مصرف شود.
9- براي تغيير ازdepakote به depakote ER در بزرگسالان و كودكان 10 سال و بالاتر با تشنج، از دوز 8 تا 20% بالاتر از كل دوز روزانه استفاده كنيد.
10- اشكال دارويي Extended Release و Delayed Release ديوللپوكس فراهمي زيستي برابر ندارد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1ـ ‌براي جلوگيري از تحريك موضعي مخاط، قرصها را به طور كامل ببلعيد، و در صورت لزوم، آن را با غذا مصرف كنيد. از مصرف دارو با نوشابه‌هاي گازدار خودداري كنيد، زيرا قرصها ممكن است قبل از بلعيده شدن تجريه شده و موجب تحريك احساس و طعم نامطبوع شوند.
2ـ‌ تا موقعي كه اين دارو را مصرف مي‌كنيد، از نوشيدن فرآورده‌هاي حاوي الكل خودداري كنيد، زيرا ممكن است اثربخشي دارو و عوارض جانبي CNS را افزايش دهند.
3ـ‌ تا مشخص شدن اثر تسكين بخش CNS دارو، از انجام فعاليتهاي نيازمند هوشياري خودداري كنيد. اين دارو ممكن است موجب خواب آلودگي و سرگيجه شود. مصرف دارو در هنگام خواب مي‌تواند دپرسيون CNS را كمتر كند.
4ـ در صورت بروز علائم و نشانه‌هاي حساسيت مفرط و عوارض جانبي، حتماً به پزشك اطلاع دهيد.
5ـ در طول مصرف دارو، كارت هويت پزشكي خود را كه در آن نوع داروها و اختلالات تشنجي ذكر شده، همراه داشته باشيد.
6ـ‌ دارو را به صورت ناگهاني قطع نكنيد. بدون مشورت دوز را تغيير ندهيد و به علت تغيير اثرات درماني قبل از تغيير فرم تجاري و ژنريك دارو نيز با پزشك خود مشورت كنيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده دارو را آهسته‌ تر دفع مي‌كنند. براي اين بيماران مقادير كمتر مصرف توصيه مي‌شود. دوز دارو را با سرعت كمتري افزايش داده و بيمار را از نظر دريافت مايعات و مواد غذايي، دهيدراتاسيون، خواب آلودگي و عوارض جانبي ديگر بررسي كنيد.
مصرف در كودكان: مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از دو سال توصيه نمي‌شود. بروز عوارض جانبي در اين گروه سني بيشتر است. هيجان بيش از حد و حالت تهاجمي در چند مورد گزارش شده است. ايمني و كارايي داروي Depakote ER در كودكان زير 10 سال اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: اين دارو در شير ترشح مي‌شود. شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.
مصرف در بارداري: بيماراني كه در دوره بارداري والپروئيك اسيد دريافت مي‌كنند، فرزندشان در ريسك بيشتري از نظر بروز اثرات تراتوژنيك مانند نقص لوله عصبي قرار مي‌گيرد.
 
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي ‌
اين دارو مي‌تواند سطح AST, ALT، بيلي روبين، شمارش ائوزينوفيل و زمان خونريزي را افزايش و شمارش پلاكت و WBC را كاهش ‌دهد. نتايج آزمايش كتون ادراري را به صورت كاذب مثبت كرده و نتايج تست عملكرد تيروئيد را تغيير مي‌دهد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراكي به سرعت به اسيد والپروييك تبديل و به صورت كامل جذب مي‌شود.
پخش: در سرتاسر بدن به سرعت انتشار مي‌يابد. 95-80 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: در كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: از طريق ادرار، و مقداري از آن نيز از راه مدفوع و تنفس دفع مي‌شود. غلظت دارو در شير 10-1 درصد غلظت سرمي است.

روش مصرف

شروع اثر

پيك اثر

مدت اثر

خوراكي، والپروئيك اسيد يا والپروات سديم

نامشخص

1-4 ساعت

نامشخص

خوراكي، divalproex regular

نامشخص

3-5 ساعت

نامشخص

خوراكي، divalproex extended

نامشخص

7-14 ساعت

نامشخص

خوراكي، divalproex delayed

نامشخص

4 ساعت

نامشخص

وريدي

نامشخص

1 ساعت

نامشخص

 
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو، اختلال در سيكل اوره (از اختلالات ناشايع ژنتيك به ويژه نقص اورنيتين ترانس كارباميلاز) چرا كه دارو مي‌تواند انسفالوپاتي هيپرآمونميك كشنده ايجاد كند. والپروات سديم تزريقي را در بيماري كبدي، اختلال شديد عملكرد كبد و ضربه به سر حاد مصرف نكنيد.
موارد احتياط: ‌بيماران با سابقه اختلال عملكرد كبد.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 100 mg/ml, 3ml, 100 mg/ml, 5ml, 100 mg/ml, 10ml
Injection, Powder: 400 mg
Capsule, Extended Release: 300 mg
Syrup: 200 mg/5ml, 300 mg/5ml
Tablet, Extended Release: 500 mg(Sodium Valproate 333mg+ Valproic Acid 145mg)
Tablet, Delayed Release: 200 mg
Tablet, Delayed Release: 125, 250, 500 mg (Divalproex Sodium is accepted for labeling Eq with 125, 250, 500 mg Valproic Acid)
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق اسيد كربوكسيليك.
طبقه‌بندي درماني: ضد تشنج.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نام‌هاي تجاري:
Valproate Sandoz,Depakine IV,Depakine Tab, Convulex, Orfiril L ong, Orfiril S aft, Orlept, Epilim
عوارض جانبي
از آنجا كه اين دارو معمولاً همراه با ساير داروهاي ضد تشنج مصرف مي‌شود، عوارض جانبي گزارش شده ممكن است ناشي از والپروات سديم به تنهايي نباشد.
اعصاب مركزي:‌ رخوت، آشفتگي عاطفي، افسردگي، تهاجم، فعاليت مفرط، زوال رفتاري (behavioral deterioration)، ضعف عضلاني، لرزش، آتاكسي، سردرد، توهم، اختلال حافظه، تب، بي خوابي، خواب آلودگي.
گوش، چشم، دهان، بيني: نيستاگموس، دوبيني، تاري ديد، رينيت، فارنژيت، وزوز گوش.
دستگاه گوارش:‌ تهوع، استفراغ، سوءهاضمه، اسهال، كرامپهاي شكمي، يبوست، افزايش اشتها، بي اشتهايي، پانكراتيت.
كبد:‌ هپاتيت سمي.
متابوليك: ‌افزايش يا كاهش وزن.
قلبي و عروقي: درد قفسه سينه، ادم، افزايش يا كاهش فشار خون، تاكيكاردي.
خون: تضعيف مغز استخوان، كبودي، خونريزي، پتشي.
عضلاني ـ‌ اسكلتي:‌ درد پشت و گردن.
تنفسي:‌ برونشيت، تنگي نفس.
پوست: آلوپسي، اريتم مولتي فرم، سندرم شبه آنفلوانزا، واکنشهاي افزايش حساسيت، عفونت، حساسيت به نور، خارش، بثورات جلدي، سندرم استيونس جانسون.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب آلودگي، اغما، بلوك قلبي.
درمان: حمايتي است و شامل برقراري برون ده كافي ادراري، و پيگيري دقيق علائم حياتي و حفظ تعادل آب و الكتروليت بيمار است. نالوكسون اثر مضعف CNS و تنفسي و همچنين اثرات ضد تشنج اسيد والپروييك را خنثي مي‌سازد. همودياليز و هموپرفيوژن مي‌توانند استفاده شوند.

گاباپنتين Gabapentin

m.f بازدید : 9 دوشنبه 25 مرداد 1395 : 12:8 نظرات ()

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان کمکي صرع پارشيال با يا بدون جنراليزه شدن ثانويه.
بزرگسالان و كودكان 13 ساله و بزرگتر: 300 ميلي گرم خوراکي سه بار در روز. در صورت نياز و تحمل تا 1800 ميلي گرم در روز افزايش يافته و در سه دوز منقسم مصرف مي‌شود. دوزاژ معمول دارو 300 تا 600 ميلي گرم خوراکي سه بار در روز مي‌باشد، اگرچه دوزهاي تا 3600 ميلي گرم در روز نيز به خوبي تحمل مي‌شود.
ب) درمان کمکي براي کنترل صرعهاي پارشيال.
کودکان 3 تا 12 سال: شروع با mg/kg 15-10 در روز خوراکي در سه دوز منقسم. در مدت سه روز به دوزاژ مؤثر مي‌رسد. دوزاژ مؤثر در کودکان 5 تا 12 سال، mg/kg 35-25 روزانه خوراکي در سه دوز منقسم و دوزاژ مؤثر در کودکان 3 تا 4 سال mg/kg 40 روزانه خوراکي در سه دوز منقسم مي‌باشد.
پ) نورالژي postherpetic.
بزرگسالان: 300 ميلي گرم خوراکي يک بار در روز، در روز 1 سپس 300 ميلي گرم خوراکي دو بار در روز، در روز 2 پس از آن 300 ميلي گرم خوراکي سه بار در روز. بر حسب نياز تا حداکثر 1800 ميلي گرم در روز در سه دوز منقسم افزايش مي‌يابد.
مقدار مصرف در نارسايي کليه: دوزاژ دارو در بيماران 12 ساله و بزرگتر با نارسايي عملکرد کليه تنظيم مي‌شود.

کليرانس کراتينين

ml/ min

مقدار مصرفي

30 تا 59

400 تا 1400 ميلي گرم روزانه در دو دوز منقسم

15 تا 29

200 تا 700 ميلي گرم روزانه به صورت تک دوز

کمتر از 15

100 تا 300 ميلي گرم روزانه به صورت تک دوز


دوز روزانه به نسبت کليرانس کراتينين کاهش داده مي‌شود. به عنوان مثال در بيماري که کليرانس کراتينين او ml/min 7.5 باشد، بايد نصف دوز بيماري که کليرانس کراتينين او ml/min 15 است دارو دريافت کند. بيماران تحت درمان با همودياليز بايد دوزهاي maintenance را بر اساس کليرانس کراتينين تخمين زده شده دريافت کنند. دوز مکمل بعد از دياليز از 125 تا 350 ميلي گرم بايد پس از هر جلسه 4 ساعت همودياليز مصرف شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد تشنج: مکانيسم عمل ناشناخته مي‌باشد. اگرچه اساس آن مربوط به گابا مي‌باشد، دارو با رسپتورهاي گابا تداخلي ندارد و به صورت متابوليکي به گابا يا آگونيست گابا تبديل نشده و برداشت يا تجزيه گابا را مهار نمي‌کند. گاباپنتين تمايلي براي اتصال به رسپتورهاي ديگر نيز نشان نمي‌دهد.
فارماکوکينتيک
جذب: زيست دستيابي دارو متناسب با دوز نمي‌باشد. به عنوان مثال يک دوز 400 ميلي گرمي، حدودا 25% کمتر از يک دوز 100 ميلي‌گرمي فراهمي زيستي دارد. در مورد دوزاژ پيشنهادي 300 تا 600 ميلي گرم سه بار در روز تفاوت در زيست دستيابي زياد نبوده و مقدار آن حدود 60% مي‌باشد.
پخش: دارو به مقدار زياد (کمتر از 3%) به صورت اتصال نيافته با پروتئينهاي پلاسما در خون گردش مي‌کند. از سد خوني مغزي عبور کرده و حدود 20% سطح پلاسمايي در CSF يافت مي‌شود.
متابوليسم: متابوليزه نمي‌شود.
دفع: از گردش خون سيستميک به صورت داروي دست نخورده از طريق کليه دفع مي‌شود. نيمه عمر حذفي دارو 5 تا 7 ساعت مي‌باشد. دارو بوسيله همودياليز قابل برداشت مي‌باشد.

 
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
اين دارو مي‌تواند شمارش WBC را کاهش دهد. ممکن است در خواندن پروتئينهاي ادرار به‌ روش Ames N-Multistix SG مثبت کاذب ايجاد کند.
 
 
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: اختلال تفکر، اختلال حافظه، آتاکسي، دپرسيون، گيجي، اختلال تکلم، خستگي، عدم هماهنگي، عصبي شدن، خواب آلودگي، ترمور، انقباض عضلات.
قلبي - عروقي: ادم محيطي، گشادي عروق.
چشم، گوش، حلق، بيني: تاري ديد، سرفه، دو بيني، خشکي گلو، نيستاگموس، فارنژيت، رينيت.
دستگاه گوارش: يبوست، خشکي دهان، سوء هاضمه، افزايش اشتها، تهوع، استفراغ.
ادراري - تناسلي: ناتواني جنسي.
خون: لکوپني.
متابوليک: افزايش وزن.
عضلاني - اسکلتي: درد پشت، شکستگي، ميالژي.
پوست: پوسته ريزي، خارش.
ساير عوارض: اختلالات دنداني.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: دو بيني، اختلال تکلم، گيجي، خستگي، و اسهال.
درمان: اقدامات حمايتي انجام شود. گاباپنتين مي‌تواند بوسيله همودياليز برداشت شود و ممکن است بر اساس وضعيت کلينيکي بيمار يا اختلال شديد عملکرد کليه تجويز شود.
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
در بيماراني که عملکرد کليه آنها بوسيله تجمع دارو تغيير يافته است، با احتياط مصرف شود.
 
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با آنتي اسيدها ممکن است جذب گاباپنتين را کاهش دهد، حداقل با 2 ساعت فاصله از يکديگر مصرف شوند.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 600, 800mg
Capsule: 100, 300, 400mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنالوگ ساختماني گابا.
طبقه‌بندي درماني: ضد تشنج، ضد نورالژي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Apo - Gabapentin, Neurontin
ملاحظات اختصاصي
در هنگام شروع گاباپنتين داروهاي ضد تشنج ديگر را به صورت ناگهاني قطع نکنيد. به جهت کم کردن ريسک تشنج، قطع داروها يا جايگزيني آنها به صورت تدريجي و در مدت حداقل يک هفته انجام شود.
دارو مي‌تواند بدون در نظر گرفتن تداخل با غذا مصرف شود.
مونيتورينگ مرتب سطح پلاسمايي دارو نيازي نمي‌باشد. دارو سطح پلاسمايي ديگر داروهاي ضد تشنج را تغيير نمي‌دهد.
نكات قابل توصيه به بيمار
به جهت کمتر شدن اثرات گيجي، خواب آلودگي، خستگي و آتاکسي، دوز اول در هنگام خواب مصرف شود.
فاصله مصرف دوزهاي دارو از 12 ساعت بيشتر نشود.
تا هنگامي که عوارض سيستم اعصاب مرکزي دارو مشخص شود، از رانندگي و کار با ماشين آلات سنگين خودداري شود.
مصرف در كودكان: بي خطري و کارايي دارو در کودکان کمتر از سه سال اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: دارو در شير ترشح مي‌شود. به علت خطر ايجاد عوارض جانبي جدي، شير دهي متوقف شود.
مصرف در بارداري: اطلاعات کافي نيست.

ليسکانتين (پریمیدون) Primidone

m.f بازدید : 13 یکشنبه 24 مرداد 1395 : 13:3 نظرات ()

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) حالات تونيك - كلونيك (صرع بزرگ) صرع كانوني، صرع ناقص كمپلكس (سايكوموتور).
بزرگسالان و كودكان 8 ساله و بزرگتر: از راه خوراكي، روزهاي اول تا سوم، هر شب mg 125-100، روزهاي چهارم تا ششم mg 125-100، دو بار در روز، روزهاي هفتم تا نهم، mg 125-100 سه بار در روز و در روز دهم مقدار نگهدارنده mg 250 سه بار در روز مصرف مي‌شود. ممكن است تا مقدار g 2 در روز نياز باشد.
كودكان كوچكتر از 8 سال: از راه خوراكي روزهاي اول تا سوم هر شب mg 50، روزهاي چهارم تا ششم، mg 50 دو بار در روز، روزهاي هفتم تا نهم، mg 100 سه بار در روز و در روز دهم مقدار نگهدارنده mg 250 - 125 سه بار در روز مصرف مي‌شود.
ب) لرزش خوش خيم خانوادگي (Benign familial tremor).
بزرگسالان: مقدار mg/day 750 در سه مقدار منقسم مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد تشنج: پريميدون به عنوان يك داروي مضعف CNS غير اختصاصي به تنهايي يا همراه با ساير داروهاي ضد تشنج براي كنترل حملات تشنجي صرع بزرگ مقاوم و درمان تشنجات كانوني يا سايكوموتور به كار مي‌رود. مكانيسم اثر دارو مشخص نيست. بخشي از فعاليت دارو ممكن است ناشي از فنوباربيتال (متابوليت فعال آن) باشد.

 
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
الكل و ساير داروهاي مضعف CNS، از جمله ضد دردهاي مخدر، موجب افسردگي شديد در بيماراني مي‌شود كه پريميدون مصرف مي‌كنند.
كاربامازپين و فني توئين ممكن است اثرات پريميدون را كاهش داده و تبديل آن به فنوباربيتال را افزايش دهند. براي جلوگيري از بروز مسموميت، غلظت سرمي دارو پيگيري گردد.
استازولاميد ممكن است باعث كاهش سطح پريميدون شود.
پريميدون ممكن است باعث كاهش اثر ضد بارداري‌هاي هورموني شود.
پريميدون ممكن است باعث كاهش اثر متوپرولول و پروپرانولول شود و افزايش دوز بتابلوكر ممكن است ضروري باشد.
 
 
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
پريميدون ممكن است موجب بروز اختلال در نتايج آزمونهاي عملكرد كبدي شود (افزايش يا كاهش).
ممكن است باعث كاهش Hgb و هماتوكريت و شمارش پلاكتي شود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: خواب آلودگي، آتاكسي، اختلالات هيجاني، سرگيجه حقيقي، تحريك پذيري مفرط، خستگي، پارانويا.
پوست: بثورات شبه سرخك.
چشم: دوبيني، نيستاگموس.
دستگاه گوارش: بي اشتهايي، تهوع، استفراغ.
ادراري - تناسلي: ناتواني جنسي، پر ادراري.
خون: آنمي مگالوبلاستيك، ترومبوسيتوپني.
توجه: در صورت بروز علائم حساسيت مفرط يا اختلال عملكرد كبدي، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: نشانه‌ها مانند مسموميت با باربيتوراتها است و عبارت‌اند از ضعف تنفسي و CNS، از بين رفتن رفلکس‌ها، كاهش ترشح ادرار، تاكيكاردي، افت فشار خون، كاهش حرارت بدن، اغما (شوك ممكن است بروز كند).
درمان: حمايتي است. در بيماران هوشيار داراي رفلکس حلقي سالم، با شربت ايپكا بيمار وادار به استفراغ شده و به دنبال آن طي 30 دقيقه مقادير مكرر ذغال فعال تجويز مي‌شود. در صورت عدم امكان القاي استفراغ، بايد معده را شستشو داد. قليايي كردن ادرار و ديورز شديد ممكن است دفع دارو را تسريع كند. همودياليز ممكن است ضروري باشد. علائم حياتي و تعادل آب و الكتروليت بيمار پيگيري شود.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از مجراي گوش به راحتي جذب مي‌شود. اوج غلظت سرمي دارو طي سه ساعت حاصل مي‌گردد. فنوباربيتال بعد از چند روز درمان مداوم در پلاسما ظاهر مي‌شود. در اغلب بررسي هاي آزمايشگاهي فنوباربيتال و پريميدون هر دو در پلاسما شناسايي مي‌شوند. غلظت درماني پريميدون mcg/ml 12-5 و فنوباربيتال mcg/ml 30-10 است.
پخش: به طور گسترده در سر تا سر بدن انتشار مي‌يابد.
متابوليسم: در كبد به طور آهسته به فنيل اتيل مالوناميد (PEMA) و فنوباربيتال متابوليزه مي‌شود. PEMA متابوليت اصلي است.
دفع: از طريق ادرار دفع مي‌شود. مقادير زيادي از دارو در شير ترشح مي‌شود. نيمه عمر دارو 15-5 ساعت است.
 
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به باربيتوراتها، بارداري (خطر ضعف تنفسي و نقص انعقادي در نوزاد وجود دارد) بيماري شديد تنفسي يا آسم مداوم (Status Asthmaticus) (به علت اثرات مضعف تنفسي) ، پورفيري (خطر بروز اثرات جانبي هماتولوژيك وجود دارد)، عيب مشهود كار كبد (به علت خطر افزايش آسيب كبدي).
موارد احتياط: مصرف همزمان با الكل و يا ساير داروهاي مضعف CNS.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 250mg
Suspension: 125, 250 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنالوگ باربيتورات.
طبقه‌بندي درماني: ضد تشنج.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نام‌هاي تجاري: Apo - Primidone, Liskantin
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي باربيتوراتها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1 - شمارش كامل سلولهاي خوني و آزمونهاي عملكرد كبد هر شش ماه انجام شود.
2 - قطع ناگهاني مصرف پريميدون ممكن است موجب بروز صرع مداوم شود. مقدار مصرف دارو بايد به تدريج كاهش يابد.
3 - باربيتوراتها انجام فعاليتهاي نيازمند هوشياري، مانند رانندگي، را مختل مي‌سازند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1 - دارو را طبق دستور مصرف كنيد.
2 - از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل و تسكين بخشهاي ديگر خودداري كنيد، زيرا ممكن است موجب بروز ضعف اضافي CNS شود.
3 - در صورت بروز علائم و نشانه‌هاي عوارض جانبي، به پزشك اطلاع دهيد.
4 - قطع مصرف دارو يا تغيير مقدار آن بايد با دستور پزشك انجام شود.
5 - باربيتوراتها ممكن است داروهاي خوراكي جلوگيري كننده از بارداري را بي اثر سازند. بنابراين، از روش ديگر جلوگيري از بارداري استفاده كنيد.
6 - كارت شناسايي پزشكي كه نشانگر بيماري صرع و نام داروهاي مصرفي شماست، به همراه داشته باشيد.
مصرف در سالمندان: مقدار مصرف در بيماران سالخورده بايد كاهش يابد. اين بيماران مبتلا به كاهش عملكرد كليه هستند.
مصرف در كودكان: پريميدون ممكن است موجب تحريك پذيري مفرط كودكان كوچكتر از 6 سال شود.
مصرف در شيردهي: مقادير قابل توجهي از پريميدون در شير ترشح مي‌شود. شيردهي در دوران مصرف دارو توصيه نمي‌شود.

تعداد صفحات : 3

تبلیغات
محل تبلیغات شما
درباره ما
در این وبلاگ سعی شده است که اطلاعات جامعی از دارو ها گذاشته شود.
هشدار! تجويز و تعيين دوز دارو به عهده پزشک می باشد و {اطلاعات دارویی ایران} هيچگونه مسئوليتی در خصوص مصرف خود سرانه دارو ندارد.
آمار سایت
  • کل دارو ها: 440
  • کل نظرات : 0