فلکیناید استات Flecainide Acetate

          m.f 
            بازدید : 90
          دوشنبه 08 شهریور 1395
           نظرات (0)
        

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) تاكيكاردي بطني
بزرگسالان: مقدار 100 ميلي‌گرم هر 12 ساعت مصرف مي‌شود. به اين مقدار مي‌توان هر چهار روز 50 ميلي‌گرم دو بار در روز افزود تا اثربخشي دارو حاصل شود. حداكثر مقدار مصرف mg/day 400 است.
ب) تاكيكاردي گهگير فوق بطني، فلوتر يا فيبريلاسيون گهگير دهليزي در بيماران فاقد بيماري ساختار قلب.
بزرگسالان: مقدار 50 ميلي‌گرم هر 12 ساعت مصرف مي‌شود. به اين مقدار مي‌توان هر چهار روز 50 ميلي‌گرم دو بار در روز افزود تا اثربخشي دارو حاصل شود. حداكثر مقدار مصرف mg/day 300 است.
مقدار مصرف در نارسايي کليوي: در بيماران دچار اختلال كار كليه (كليرانس كراتينين كمتر از ml/min 35) با mg/day 100 (50 ميلي‌گرم دو بار در روز) شروع مي‌شود. مقدار مصرف را مي‌توان با احتياط در فاصله زماني بيش از چهار روز اضافه كرد. در بيماران دچار نارسايي كمتر شديد كليوي، مقدار اوليه 100 ميلي‌گرم هر 12 ساعت است كه با احتياط در فاصله زماني بيش از چهار روز اضافه مي‌شود.
در نارسايي قلبي و عملکرد غير طبيعي ميوکارد دوز شروع دارو نبايد از 100 ميلي‌گرم هر 12 ساعت بيشتر گردد. دوز شروع معمول 50 ميلي‌گرم دو بار در روز مي‌باشد.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو يا شوك كارديوژنيك، سابقه بلوك درجه دوم يا سوم AV، بلوك شاخه‌اي شاخه راست هنگامي كه با بلوك نسبي شاخة چپ همراه است (در غياب يك ضربان‌ساز مصنوعي). دارو داراي اثرات پروآريتميک در بيماران مبتلا به فلاتر يا فيبريلاسيون دهليزي مي‌باشد و در اين بيماران مصرف آن توصيه نمي‌شود.
موارد احتياط: CHF، كارديوميوپاتي، بيماري شديد كليوي يا كبدي، طولاني‌شدن فاصلة QT، سندرم سينوس بيمار يا ديسكرازي خوني.

عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- كمي يا زيادي پتاسيم خون ممكن است اثر دارو را تغيير دهد، و بنابراين، بايد قبل از شروع درمان تصحيح شوند.
2- درمان بيماران دچار CHF نشانه‌دار، اختلال عملكرد گره سينوسي، تاكيكاردي بطني مداوم، يا بيماري زمينه‌اي ساختاري قلب و بيماراني كه مي‌خواهند داروي ضد آريتمي خود را عوض كنند و نيز كساني كه قطع مصرف داروهاي ضد آريتمي فعلي آنها با احتمال آريمي خطرناك همراه است در بيمارستان و تحت نظارت دقيق شروع شود.
3- مقادير سرشار دارو ممكن است آريتمي را تشديد كرده و بنابراين توصيه نمي‌شود. به ‌دليل نيم‌عمر طولاني دارو تنظيم مقدار آن حداقل هر چهار روز انجام شود.
4- اكثر بيماران مي‌توانند برنامة درماني مصرف هر 12 ساعت دارو را حفظ كنند، ولي بعضي از بيمارن نياز دارند هر 8 ساعت دارو مصرف كنند.
5- مصرف دو بار در روز به همكاري بيمار كمك مي‌كند.
6- ظهور اثر درماني كامل دارو ممكن است 5-3 روز طول بكشد. تا ظهور اثر كامل دارو مي‌توان از تزريق وريدي ليدوكائين استفاده كرد.
7- فلكائينيد يك داروي ضد آريتمي گروه IC است. ميزان بروز عوارض جانبي آن با افزايش حداقل غلظت سرمي به بيش از mcg/ml 7/0 بيشتر مي‌شود. غلظت خوني دارو به ‌طور دوره‌اي اندازه‌گيري شود، به خصوص در بيماران مبتلا به نارسايي كليوي يا CHF.
8- دارو ممكن است آستانه تحريك ضربان‌ساز درون قلبي را به‌ طور حاد يا مزمن افزايش دهد و ريتمهاي فرابطني را مهار سازد. آستانه تحريك ضربان‌ساز قبل از مصرف دارو، يك ‌هفته بعد از شروع درمان، و به‌ طور مرتب بعد از آن تعيين شود. اين دارو، براي بيماراني كه آستانه تحريك پايين دارند يا ضربان‌ساز مصنوعي آنها قابل برنامه‌ريزي نيست، نبايد تجويز شود، مگر آنكه امكان رهاسازي ضربان‌ساز وجود داشته باشد.
9- در CHF و اختلال كار ميوكارد، مقدار مصرف اوليه نبايد بيش از 100 ميلي‌گرم هر 12 ساعت باشد. مقدار معمول اوليه 50 ميلي‌گرم هر 12 ساعت است.
10- مصرف دارو در اختلال كار كبد به‌ طور كامل ارزيابي نشده است؛ با اين وجود، از آنجا كه فلكائينيد به ‌طور گسترده متابوليزه مي‌شود (احتمالاً در كبد) اين دارو در بيماران دچار اختلال قابل توجه كار كبد فقط هنگامي تجويز شود كه منافع دارو بر مضار آن ارجح باشد. كاهش مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد، و بيماران از نظر بروز علائم مسموميت به‌ دقت پيگيري شوند؛ غلظت سرمي دارو نيز اندازه‌گيري شود.
11- دارو مي‌تواند باعث افزايش مورتاليته و يا ايست قلبي غير کشنده گردد. مصرف آن بايد به مواردي که نفع دارو بيش از ضرر آن است محدود گردد.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با ديگوكسين ممكن است غلظت سرمي ديگوكسين را افزايش دهد.
مصرف همزمان با مسدودكننده گيرنده بتا آدرنژيك (مانند پروپرانولول) ممكن است سبب بروز اثرات اضافي اينوتروپيك منفي شود.
در صورت مصرف همزمان با ساير داروهاي ضد آريتمي، ممكن است اثرات قلبي اضافي سينرژيستيك، يا آنتاگونيستي بروز كرده و عوارض جانبي اضافي ديده شود. به‌ عنوان مثال، آميودارون ممكن است غلظت سرمي فلكاينيد را افزايش دهد؛ ديسوپيراميد ممكن است اثر اينوتروپيك منفي اضافي ايجاد كند؛ وراپاميل نيز ممكن است اثر اينوتروپيك منفي اضافي داشته باشد و اختلال عملكرد گرة AV را تشديد كند.
مصرف همزمان با داروهاي اسيدي يا قليايي‌كننده باعث تغيير PH ادرار مي‌شود، به نوبة خود دفع فلكاينيد را تغيير مي‌دهد؛ افزايش PH باعث كاهش دفع فلكاينيد و كاهش PH سبب افزايش دفع آن مي‌شود؛ در صورت تجويز داروهاي كاهنده PH (مانند كلرور آمونيم) يا افزاينده PH (مانند مقادير زياد ضد اسيدها، مهاركننده‌هاي كربنيك‌انيدراز، سديم بيكربنات) بيمار از نظر غلظت سمي يا سطح زيردرماني پيگيري شود. سايمتيدين ممكن است هم كليرانس كليوي و هم غير كليوي فلكاينيد را كاهش دهد.
مصرف همزمان با داروي ريتوناوير مي‌تواند باعث افزايش شديد سطح سرمي و سميت فلکاينيد گردد. مصرف همزمان اين دو دارو منع مي‌شود.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد آريتمي: يك داروي ضد آريتمي از گروه IC است كه اتوماتيسته گره SA را فرونشانده و هدايت در دهليز، گره AV، بطنها و مسيرهاي فرعي و سيستم پوركنژ را طولاني مي‌سازد؛ بيشترين اثر نافذ را بر سيستم هيس ـ پوركنژ دارد، به طوري كه مي‌توان اين اثر را با پهن‌شدن كمپلكس QRS ديد. اين كار به طولاني‌شدن فاصلة QT منجر مي‌شود؛ بر دوره پتانسيل عمل اثر نسبتاً كمي دارد، به استثناي رشته‌هاي پوركنژ، كه دوره پتانسيل آنها را كوتاه مي‌كند. يك اثر آريتموژنيك ممكن است به‌دليل اثر قوي دارو بر سيستم هدايتي ايجاد شود. در بيماران دچار بيماري گرة سينوسي (سندرم سينوس بيمار) اين دارو بيشترين اثر را دارد. فلكائينيد يك اثر اينوتروپيك منفي متوسط نيز دارد.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به‌سرعت و تقريباً به‌ طور كامل جذب مي‌شود. فراهمي‌ زيستي دارو حدود 90-85 درصد است.
پخش: ظاهراً در سرتاسر بدن به ‌خوبي انتشار مي‌يابد. فقط حدود 40 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد. حداقل غلظت سرمي mcg/ml 1-2/0 بيشترين اثر درماني را ايجاد مي‌كند. حداقل غلظت سرمي بيش از mcg/ml7/0 تا 1 با افزايش عوارض جانبي همراه بوده است.
متابوليسم: در كبد به متابوليتهاي فعال متابوليزه مي‌شود. حدود 30 درصد دارو متابوليزه نشده و از راه ادرار به‌ صورت تغيير نيافته دفع مي‌شود.
دفع: نيم‌عمر دفع دارو حدود 20 ساعت است. نيم‌عمر پلاسمايي دارو ممكن است در بيماران دچار CHF و بيماري كليوي طولاني شود.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 100mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بي‌حس‌كننده موضعي مشتق بنزاميد.
طبقه‌بندي درماني: آنتي آريتمي بطني.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نکات قابل توصيه به بيمار
1- مصرف سيگار باعث کاهش سطح سرمي دارو مي‌گردد. از مصرف سيگار خودداري شود.
2- در مورد عوارض جانبي اطلاعات کافي به بيمار داده شود.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده نسبت به عوارض جانبي حساستر هستند. پيگيري دقيق توصيه مي‌شوند.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي دارو در كودكان ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود، زيرا خطر عوارض جانبي براي شيرخوار وجود دارد.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سرگيجه، سردرد، خستگي، رعشه، اضطراب، بي‌خوابي، افسردگي، كسالت، پارستزي، آتاكسي، سرگيجه حقيقي، منگي، سنكوپ، ضعف مفرط.
قلبي ـ عروقي: آريتمي جديد يا تشديد آريتمي قلبي، درد قفسة‌ سينه، برافروختگي، خيز، CHF، ايست قلبي، تپش قلب.
چشم، گوش، حلق و بيني: تاري ديد و ساير اختلالات بينايي.
دستگاه گوارش: تهوع، يبوست، دردشكم، سوء هاضمه، استفراغ، اسهال، بي‌اشتهايي.
پوست: بثورات پوستي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: افزايش فواصل QT و PR، افايش مدت كمپلكس QRS، كاهش انقباضات ميوكارد، اختلال در هدايت، كمي فشارخون.
درمان: پس از مصرف بيش از حد دارو به صورت حاد دستگاه گوارش توسط القا استفراغ و يا لاواژ تخليه شود. استفاده از زغال فعال مي‌تواند در رفع مسموميت مفيد واقع گردد. درمان عموماً علامتي و حمايتي همراه با پيگيري وضعيت تنفسي، فشارخون، و EKG است. داروهاي اينوتروپ از جمله دوپامين و دوبوتامين مي‌توان تجويز كرد. حمايت هموديناميك، از جمله استفاده از پمپ بالوني داخل آئورتي و ضربان‌ساز از طريق وريدي، ممكن است ضروري باشد. از آنجا كه دارو نيم‌عمر طولاني دارد، اقدامات حمايتي ممكن است براي مدت طولاني ضروري باشد. همودياليز در كاهش غلظت سرمي دارو مؤثر نيست.