دیلتیازم Diltiazem HCI

موارد و مقدار مصرف: موارد و مقدار مصرف الف) كنترل آنژين متغير (پرينتزمتال) يا آنژين صدري ثابت مزمن. بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 30 ميلي گرم چهار بار در روز قبل از غذا و هنگام خواب مصرف مي شود. مقدار مصرف را مي توان به تدريج تا mg/day‌ 360 در مقادير منقسم، ‌افزايش داد. 120 ميلي گرم (از شکل آهسته رهش) يک بار در روز، بنا به نياز و تحمل بيمار مي توان دوز را هر 7 تا 14 روز افزايش داد. حداکثر دوز در اين حالت 480 ميلي گرم مي باشد. ب) هايپرتانسيون. 120 الي 240 گرم (از شکل آهسته رهش) روزانه بر حسب پاسخ مي توان هر 14 روز دوز را تا حداکثر 480 ميلي گرم افزايش داد. دارو را مي توان روزي يک بار صبح و قبل از خواب تجويز نمود. مكانيسم اثر ‌اثر ضد آنژين: ديلتيازم با مصرف مقادير زياد (بيش از 200 ميلي گرم) از طريق گشاد كردن شريانهاي سيستميك، مقاومت تام محيطي و پسبار را كاهش داده، تا حدي فشارخون را كم مي كند و ايندكس قلبي را افزايش مي‌دهد. كاهش پسبار، كه در زمان استراحت و به هنگام فعاليت بدني بروز مي كند و متعاقبا كاهش مصرف اكسيژن قلب ، ‌اثربخشي ديلتيازم را در كنترل آنژين ثابت مزمن مي رساند. همچنين، ديلتيازم نياز قلب به اكسيژن و كار قلب را از طريق كم كردن ضربان قلب، دفع اسپاسم شريان كرونر (از طريق گشاد كردن شريان كرونر) و انبساط عروق محيطي كاهش مي دهد. اين اثرات ايسكمي و درد را برطرف مي كنند. اين دارو در بيماران مبتلا به آنژين پرينتزمتال، ‌اسپاسم شريان كرونر را مهار كرده و انتقال اكسيژن به قلب را افزايش مي دهد. با مانع شدن ورود آهسته كلسيم به داخل گره AV سرعت انتقال ايمپالسها و زمان رفراكتوري را كاهش داده و در نتيجه تعداد ايمپالسهاي وارد شده به بطن را در فلوتر و فيبريلاسيون بطني كاهش مي دهد. موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي داروهاي بيهوشي ممكن است اثر دارو تشديد نمايد. اثرات را مانيتور نماييد. ديلتيازم غلظت خوني كاربامازپين را افزايش مي دهد، غلظت سرمي كاربامازپين را مانيتور كنيد. سايميتيدين و رانيتيدين ممكن است غلظت خوني ديلتيازم را افزايش دهند. اثرات را مانيتور نماييد. در مصرف ديازپام، ‌ميدازولام و تريازولام ممكن است سركوب CNS پيش آمده و طول اثر داروها افزايش يابد. دوز كمتري از اين داروها استفاده نماييد. مصرف همزمان بافنتانيل ممكن است باعث افت فشار خون شديد شود و نياز به مايعات تزريقي را افزايش دهد. علائم حياتي را به دقت مانيتور كنيد . ديلتيازم ممكن است باعث افزايش غلظت خوني ليتيم شود. غلظت سرمي ليتيم را مانيتور كنيد. ديلتيازم ممكن است باعث افزايش اثرات تئوفيلين شود بيمار را از نظر افزايش عوارض جانبي مانيتور كنيد. مصرف همزمان با مهارکننده هاي گيرنده بتا ممکن است موجب اثرات ترکيبي شود که بروز نارسايي احتقاني قلب ، نارسايي هدايتي، اختلال ريتم قلب و کمي فشار خون را منجر مي شوند. بنابراين دارو را با احتياط مصرف نماييد. مصرف همزمان با ديگوکسين ممکن است غلظت ديگوکسين را تا 50-20 درصد افزايش دهد. مصرف همزمان با سيکلوسپورين ممکن است غلظت سرمي سيکلوسپورين را افزايش دهد که متعاقب آن مسموميت کليوي ناشي از سيکلوسپورين عارض مي شود. غلظت خوني سيکلوسپورين را مانيتور کنيد. تداخل دارويي: عوارض جانبي اعصاب مرکزي: سردرد، خستگي، خواب آلودگي، سرگيجه، بيخوابي و اختلال تعادل. قلبي- عروقي: اختلال ريتم قلب، برافروختگي، براديکاردي، کاهش فشار خون، نارسايي هدايتي و ادم محيطي. پوست: بثورات جلدي. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ و يبوست. ادراري- تناسلي: شب ادراري و پر ادراري. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: عمدتاً تشديد عوارض جانبي است. بلوک قلبي، آسيستول و کاهش فشارخون از وخيم ترين اثرهايي هستند که به توجه فوري نياز دارند. درمان: شامل تزريق وريدي ايزوپروترنول، نوراپينفرين، اپينفرين، آتروپين يا کلسيم گلوکونات در مقادير معمول است. هيدراسيون کافي با يد انجام شود. داروهاي اينوتروپيک، از جمله دوبوتامين و دوپامين ممکن است در صورت لزوم مصرف شوند. در صورت بروز نارساييهاي شديد هدايتي (مانند بلوک قلبي و آسيستول) همراه با کاهش فشار خون که به دارودرماني پاسخ نمي‌دهند، بايد بلافاصله استفاده از ضربان ساز همراه با احياي قلبي-ريوي (اگر انديکاسيون داشته باشد) شروع شود. مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك جذب: حدود 80 درصد داروي مصرفي از دستگاه گوارش به سرعت جذب مي شود. با اين وجود، ‌به دليل اثر عبور اوليه كبد فقط حدود 40 درصد آن وارد جريان خون سيستميك مي شود. اوج غلظت سرمي طي 3-2 ساعت حاصل مي‌شود. پخش: حدود 85-70 درصد ديلتيازم در حال گردش به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي يابد. متابوليسم: در کبد متابوليزه مي شود. دفع: حدود 35 درصد دارو از راه ادرار و حدود 65 درصد آن از طريق صفرا و به صورت تغييرنيافته و متابوليتهاي فعال و غيرفعال دفع مي شوند. نيم عمر دفع دارو 9-3 ساعت است. نيم عمر ديلتيازم ممکن است در افراد سالخورده افزايش يابد. با اين وجود به نظر نمي رسد نارسايي کليوي بر نيم عمر تأثيري داشته باشد. فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف : کمي شديد فشار خون ( فشار خون سيستوليک کمتر از mmHg 90) ( به دليل اثر کاهنده فشارخون دارو)، بلوک دهليزي- بطني درجه دوم يا سوم يا سندرم سينوس بيمار (مگر آنکه يک ضربان ساز مصنوعي فعال در بطن وجود داشته باشد ) (به دليل اثر دارو بر روي سيستم هدايت قلب)، حساسيت مفرط شناخته شده به دارو، سندرم ولف‌پاركينسون وايت و نارسايي قلب چپ، MI حاد ، ‌احتقان ريه ثابت شده. موارد احتياط: نارسايي احتقاني قلب ، نارسايي عملکرد بطني يا نارسايي هدايتي ( ممکن است اين حالت را بدتر کند)، مصرف همزمان با مهارکننده‌هاي گيرنده ? يا ديگوکسين ( ممکن است منجر به براديکاردي يا نارسايي هدايتي شديد شود)، نارسايي عملکرد کبد يا کليه و در افراد سالخورده ( نيم‌عمر پلاسمايي ممکن است طولاني شود ). اشكال دارويي: اشكال دارويي: Tablet: 60mg Tablet, Extended Release: 120mg Capsule, Extended Release: 120mg Injection, powder: 100 mg Injection, solution: 100 mg اطلاعات دیگر: طبقه بندي فارماكولوژيك: مهاركننده كانال كلسيمي. طبقه‌‌ بندي درماني: ضد آنژين (مهار كننده كانال كلسيم). طبقه‌ بندي مصرف در بارداري: رده C نکات قابل توصيه به بيمار 1- درمان با نيترات طي تنظيم تدريجي مقدار مصرف ديلتيازم ممکن است موجب سرگيجه شود. با اين وجود مصرف دارو را ادامه دهيد. 2- به بيمار يادآوري كنيد داروي آهسته رهش بايد به طور كامل و بدون شكستن و خرد شدن مصرف شود. 3- به بيمار تأكيد كنيد حتي در صورت احساس بهبودي مي بايست به استفاده از دارو ادامه دهد. 4- به بيمار آموزش دهيد در صورت بروز سرگيجه و گيجي مراتب را به پزشك اطلاع دهد و براي پيشگيري از افت فشارخون وضعيتي به يك باره از جاي خود بلند نشود. مصرف در سالمندان: اين دارو در افراد سالخورده بايد با احتياط تجويز شود زيرا نيمه عمر آن ممکن است طولاني شود. مصرف در شيردهي: ديلتيازم در شير مادر ترشح مي شود. بنابراين شيردهي در دوران مصرف اين دارو بايد قطع شود. ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي مهار کننده هاي کانال کلسيم، موارد زير نيز توصيه مي شود: 1- اگر ديلتيازم به رژيم دارويي بيماري که ديگوکسين مصرف مي کند، اضافه شود، بايد غلظت سرمي ديگوکسين پيگيري شود. علائم مسموميت بخصوص در افراد سالخورده، بيماران دچار نارسايي کليوي و بيماراني که غلظت سرمي بالاتر از حد درماني ديگوکسين را دارند، به دقت بررسي شود. 2- در صورت وجود علائم حاد آنژين، به هنگام نياز مي توان قرص زيرزباني نيتروگليسيرين را به طور همزمان استفاده کرد. 3- ديلتيازم به صورت تحقيقي در موارد ز ير استفاده شده است: جلوگيري از انفارکتوس مجدد بعد از انفارکتوس قلبي بدون موج Q( NSTEMI)، به عنوان داروي کمکي در درمان اختلالات عروق محيطي و در درمان انواعي از اختلالات اسپاست يک عضلات صاف از جمله اسپاسم مري. 4- بيماراني كه در حال حاضر بيماري آنها با ديلتيازم عادي كنترل شده، مي توانند از داروي آهسته رهش با دوزي كه نزديك به دوز مصرف آنها است، استفاده نمايند. 5- اگر فشار سيستولي كمتر از 90 ميلي متر جيوه و ضربان قلب كمتر از 60 باشد دوز دارو بايد تا بررسي بيشتر متوقف شود. روش تجويز از شكستن اشكال دارويي آهسته رهش خودداري كنيد. مصرف با غذا ممكن است جذب دارو را افزايش دهد.