موارد و مقدار مصرف:
فارماكوكينتيك
جذب: سريع جذب مي شود، با اين حال، بدليل برداشت كبدي بالاي دارو ميزان داروي موجود در پلاسما به كمتر از 5 درصد دوز مصرفي مي رسد.
جذب دارو در افراد متفاوت است.
پخش: داروي اصلي و متابوليتهاي آن بيش از 95% به پروتئين‌هاي پلاسما متصل مي شوند.
متابوليسم: اين دارو در پلاسما هيدروليز شده و حداقل اين دارو 3 متابوليت اصلي دارد.
دفع: مسير اصلي دفع از طريق صفرا دفع مي باشد.
| موارد منع مصرف و احتياط: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي ممكن است سطوح CK , AST , ALT را افزايش دهد. |
| تداخل دارويي: عوارض جانبي اعصاب مركزي: سر درد ، Asthenia. دستگاه گوارش: درد شكمي ، يبوست، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ. تنفسي: عفونت مجاري تنفسي فوقاني. مسموميت و درمان موارد مصرف بيش از حد كمي از دارو گزارش شده است و هيچ بيماري علامت خاصي نداشته بطوريكه بيماران بدون درمان بهبود يافته‌اند. حداكثردوزمصرف شده 450 mg بوده است. تا زماني كه مشاهدات و مطالعات بيشتري انجام شود هيچ درمان خاصي براي مصرف بيش از حد دارو توصيه نمي شود. |
| مکانيسم اثر: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف در بيماران حساس به دارو، خانمهاي باردار و شيرده و خانمها در سنين باروري به جز مواردي كه احتمال بارداري وجود ندارد، و در بيماران با بيماري فعال كبدي يا شرايطي كه باعث افزايش مداوم و غير قابل توجيه سطح ترانس آميناز سرمي مي شود، منع مصرف دارد. موارد احتياط : در بيماران با سابقه بيماري كبدي و نيز كساني كه الكل زياد مصرف مي كنند با احتياط مصرف شود. |
| فارماكوكينتيك: تداخل دارويي آميودارون، وراپاميل: ممكن است باعث افزايش ريسك ميوپاتي و رابدوميوليز شود. بيش از 20 mg در روز مصرف نشود. سيكلوسپورين، فيبراتها، نياسين: ممكن است باعث كاهش متابوليسم مهار كننده HMG - COA ردوكتاز شده و باعث افزايش ريسك ميوپاتي و رابدوميوليز شوند. بيماران بايد از نظر عوارض جانبي تحت نظر بود و هر گونه درد عضلاني غير قابل توجيح گزارش شود. بيش از 10 mg سيمواستاتين در روز مصرف نشود. ديلتيازم، ماكروليدها (آزيترومايسين، كلاريترومايسين، اريترومايسين، تليترومايسين)، مهار كننده‌هاي پروتئاز HIV (آمپرناوير، آتازاناوير، اينديناوير، لوپيناوير و ريتوناوير، نلفيناوير، ريتوناوير، ساكيناوير). نفازودون: ممكن است ريسك ميوپاتي و رابدوميوليز افزايش يابد. از مصرف همزمان با ماكروليدها اجتناب شود و يا دارو درماني را همزمان با ماكروليها به تأخير بياندازيد. ديگوكسين: سيمواستاتين ممكن است باعث افزايش كمي در سطح ديگوكسين شود. سطح ديگوكسين را از شروع سيمواستاتين به دقت كنترل كنيد. فلوكونازول، ايتراكونازول، كتوكونازول: ممكن است باعث افزايش سطح پلاسمائي و عوارض جانبي سيمواستاتين شود. از اين تركيب پرهيز شود. اگر نياز به مصرف همزمان باشد، درمان با سيمواستاتين را به تأخير بياندازيد. داروهاي هپاتوتوكسيك: ممكن است باعث افزايش ريسك سميت كبدي شود. از مصرف همزمان پرهيز شود. وارفارين: ممكن است باعث افزايش اثر ضد انعقادي شود. PT و INR در ابتدا و حين تنظيم دوز سيمواستاتين كنترل شود. Red yeast rice: ممكن است باعث افزايش عوارض و سميت دارو شود. زيرا گياه داراي تركيبات مشابه داروهاي استاتين مي باشد. از استفاده همزمان پرهيز شود. آب گريپ فروت: باعث افزايش سطح دارو و ريسك عوارض جانبي شامل ميوپاتي و رابدوميوليز مي شود. با مايعاتي به جز گريپ فروت مصرف شود. مصرف الكل: ممكن است باعث افزايش ريسك سميت كبدي شود. به بيمار توصيه كنيد از مصرف الكل اجتناب كند. |
| اشكال دارويي: موارد و مقدار مصرف الف) كاهش ريسك مرگ و اتفاقات عروق كرونر در بيماران با ريسك بالا. بالغين: در ابتدا 20 -40 mg خوراكي روزانه در عصر، که بر اساس تحمل و پاسخ بيمار به دارو هر چهار هفته تنظيم دوز مي شود. حداكثر دوز 80 mg روزانه. ب) كاهش سطوح كلسترول تام و LDL در بيماران با هايپركلسترولمي. هوموزيگوس فاميلي بالغين: 40 mg عصر و يا 80 mg روزانه درسه دوز منقسم ، 20 mg صبح، 20 mg بعد از ظهر ، و 40 mg عصر. پ) هايپركلسترولمي هتروزيگوت فاميلي: كودكان در سن 17 - 10 سال: 10 mg خوراكي يك بار در روز ، عصرها حداكثر دوز 40 mg روزانه. تنظيم دوز: در بيماران با نارسايي شديد كليوي ، با دوز 5 mg يك بار در روز به صورت خوراكي شروع مي شود. در بيماراني كه سيكلوسپورين مصرف مي كنند با دوز 5 mg خوراكي يك بار در روز شروع و بيش از 10 mg روزانه نبايد مصرف شود. در بيماراني كه فيبراتها يا نياسين را نيز دريافت مي كنند، حداكثر دوز روزانه سيمواستاتين 10 mg خوراكي است. در بيماراني كه آميودارون يا وراپاميل دريافت مي کنند، حداكثر دوز روزانه سيمواستاتين 20 mg خوراكي است. مكانيسم اثر عملكرد ضد ليپيدي سيمواستاتين آنزيم HMG - GoA ردوكتاز را كه يك آنزيم كبدي در مرحله اول مسير سنتز كلسترول است، مهار مي كند. |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي درماني: ضد ليپيد، كاهنده كلسترول. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X اشكال دارويي: Tablet: 10, 20mg ملاحظات اختصاصي 1- سيمواستاتين تنها پس از عدم كارآئي رژيم و درمان‌هاي غير دارويي شروع شود. بيمار بايد رژيم غذايي براي كاهش كلسترول را در حين درمان ادامه دهد. 2- تنظيم دوز هر چهار هفته انجام شود. اگر سطوح كلسترول به پائين تر از محدوده هدف برسد، ممكن است نياز به كاهش دوز باشد. 3- تست‌هاي عملكرد كليوي را در شروع و زمانهاي مشخص در حين درمان انجام دهيد. 4- سيمواستاتين در دوز 40 mg روزانه بطور مؤثر باعث كاهش مرگ ، شامل مرگهاي ناشي از بيماري قلبي، MI، سكته مغزي و روند بازگشائي عروق (در عروق كرونر و غير كرونري) مي‌شود. نكات قابل توصيه به بيمار 1- به بيمارتوصيه شود دارو را در عصر مصرف كند و نياز به مصرف دارو با غذا نيست. 2- به بيمار توصيه شود هر گونه عارضه جانبي را گزارش كند بخصوص درد و گرفتگي عضلاني. 3- اهميت سلامت قلبي و عروقي را با كنترل ليپيدهاي سرم براي بيمار شرح دهيد. به بيمار كنترل رژيم غذايي (محدود كردن چربي كل و كلسترول مصرفي)، كنترل وزن و فعاليت ورزشي مناسب را آموزش دهيد. مصرف در سالمندان: بيشتر بيماران مسن به دوز روزانه 20 mg يا كمتر از آن پاسخ مي دهند. مصرف در كودكان: ايمني و اثر بخشي دارو در كودكان جوان تر از 10 سال و يا دختران قبل از بلوغ به اثبات نرسيده است. مصرف در شيردهي: مشخص نشده كه دارو درشير ترشح مي شود. بيماران نبايد درحين دارو درماني شير بدهند. مصرف در بارداري: ايمني دارو در اين دوران به اثبات نرسيده است. بيماران در صورتي كه قصد بارداري دارند مشكوك به بارداري هستند و يا مطمئن از باردار شدن هستند بايد سريعا اطلاع دهند. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate