موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
توجه: موارد و مقدار مصرف بلئومايسين همواره در حال تغيير است. براي اطلاع از موارد جديد، بايد به منابع پزشكي مراجعه شود.
الف) لنفومهاي هوچكين و غيرهوچكين، كارسينوم سلولهاي سنگفرشي، كارسينوم بيضه.
بزرگسالان: مقدار IU/m2 20-10 يا U/kg 5/0- 25/0 يك يا دو بار در هفته از راه زير جلدي ، عضلاني يا وريدي تزريق ميشود. پس از به دست آمدن 50 درصد پاسخ درماني، مقدار نگهدارنده روزي يك واحد يا هفتهاي پنج واحد است.
ب) ترشحات ناشي از تومور بدخيم به درون پرده صفاق.
بزرگسالان: پيشگيري از عود پلورال افيوژن يا درمان پنوموتوراكس ناشي از AIDS و پنوموني Pneumocystis Carinii.
60 واحد در ml 10- 50 نرمال سالين حل شود و داخل حفره تزريق شود (بيشتر از kg/U 1 مصرف نشود).
تنظيم دوز: براي بيماران سالمند در داخل حفره بيش از IU/m 240 تزريق نشود.
پ) تومور سر و گردن.
بزرگسالان: IU/m 220- 10 روزانه از راه IV يا شريان منطقهاي به مدت 14- 5 روز.
مكانيسم اثر
مكانيسم دقيق اثر ضد نئوپلاسم بلئومايسين ناشناخته است، ولي ممكن است با ايجاد ناپايداري در ساختمان DNA تك رشتهاي و دو رشتهاي، ساخت RNA, DNA و پروتئينها را مهار كند. همچنين ، به نظر ميرسد بلئومايسين از پيشرفت چرخه سلولي بعد از مرحله G2 جلوگيري ميكند.
موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي مصرف همزمان با ديگوكسين و فني توئين ممكن است باعث كاهش سطح سرمي اين داروها گردد. سطح اين داروها بايد مانيتور گردد. |
تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي بلئومايسين ممكن است غلظت اسيد اوريك خون و ادرار را افزايش دهد. |
مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك جذب: در صورت مصرف خوراكي، از دستگاه گوارش به مقدار بسيار كم جذب ميشود. غلظت سرمي اين دارو بعد از تزريق وريدي ، بيشتر از غلظت آن پس از تزريق همان مقدار دارو از راه عضلاني است. پخش: به طور گسترده در آب كلي بدن، عمدتاً در پوست ، ريهها، كليهها، صفاق و بافتهاي لنفاوي انتشار مييابد. متابوليسم: راه متابوليسم اين دارو مشخص نيست، ولي قسمت عمده آن در كبد و كليه و به مقدار خيلي كمتر در پوست و ريهها غير فعال ميشود. دفع: بلئومايسين و متابوليتهاي آن عمدتاً از راه ادرار دفع ميشوند. نيمه عمر دفع نهايي دارو از پلاسما ، حدود دو ساعت گزارش شده است. |
فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف : سابقه حساسيت مفرط به اين دارو. موارد احتياط: الف) نارسايي كليوي (امكان تجمع دارو وجود دارد )، عيب كار ريوي (وضعيت بيمار براي بروز علائم مسموميت ريوي بايد به دقت پيگيري شود، زيرا امكان فيبروز ريوي وجود دارد). ب) راديوگرافي از قفسه سينه با اشعه X هر يك يا دو هفته يك بار در طول درمان با بلئومايسين ، و ارزيابي ظرفيت انتشار دياكسيد كربن در ريهها، هر ماه يك بار، بايد انجام شود. |
اشكال دارويي: اشكال دارويي: Injection, Powder: 15 U |
اطلاعات دیگر: طبقهبندي فارماكولوژيك: ضد نئوپلاسم، آنتي بيوتيك (اختصاصي براي فاز G2 و M در سيكل سلولي ). طبقهبندي درماني: آنتي نئوپلاستيك. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده D ملاحظات اختصاصي 1- براي تهيه محلول جهت تزريق عضلاني، دارو را بايد با 5-1 ميلي ليتر از محلول تزريقي كلرور سديم ، آب استريل براي تزريق، يا دكستروز پنج درصد در آب، حل كرد. 2- جهت تزريق وريدي، دارو را بايد با حداقل 5 ميلي ليتر حلال رقيق كرد و طي حداقل 10 دقيقه به صورت وريدي تزريق كرد. 3- محلول انفوزيون بلئومايسين را بايد در ظرفهاي شيشهاي تهيه كرد ، زيرا دارو به مرور زمان به ظرف پلاستيكي جذب ميگردد. سرنگهاي پلاستيكي در اثربخشي بلئومايسين تأثيري ندارند. 4- در مراحل تهيه و نگهداري مصرف دارو بايد از دستكش استفاده نمود و بعداً دستها را شست. 5- بلئومايسين را ميتوان داخل حفره، داخل شريان و داخل تومور تزريق كرد. آن را ميتوان به داخل تومور مثانه نيز چكاند. 6- مقدار مصرف در تمام عمر نبايد از 400 واحد تجاوز كند. 7- دستيابي به پاسخ درماني ممكن است 3- 2 هفته طول بكشد. 8- براي بررسي خطر بروز حساسيت مفرط نسبت به بلئومايسين، توصيه ميشود كه مقدار يك واحد از دارو به عنوان آزمون تجويز شود. در بيماران مبتلا به لنفوم، اولين و دومين نوبت مصرف بايد دو واحد يا كمتر باشد و بايد وضعيت بيمار از نظر واكنشهاي آلرژيك بررسي شده و در صورت عدم بروز ،، مصرف دارو با مقدار معمول ادامه مييابد. مقدار مصرف دارو به عنوان آزمون را ميتوان جزئي از مقدار مصرف تعيين شده محسوب كرد. 9- به علت خطر بروز واكنشهاي آنافيلاكسي، بايد اپينفرين، ديفنهيدرامين، كورتيكواستروئيدهاي وريدي و اكسيژن در دسترس باشند. 10- مصرف اسيد استيل ساليسيليك، استروئيدها و ديفنهيدرامين قبل از مصرف بلئومايسين ممكن است امكان بروز تب و آنافيلاكسي را كاهش دهد. 11- مقدار مصرف در بيماران مبتلا به نارسايي كليوي يا ريوي كاهش يابد. 12- اين دارو در كراتين سلولهاي سنگفرشي تجمع مييابد. براي جلوگيري از به جاي ماندن لكههاي خطي روي بدن، از پوشش چسبنده بر روي پوست استفاده نكنيد. 13- بروز واكنشهاي آلرژيك، بخصوص در بيماران مبتلا به لنفوم، ممكن است به تأخير افتد. 14- آزمونهاي عملكرد ريوي براي تعيين مقدار پايه بايد انجام شده و بعد از آن نيز به طور مرتب پيگيري شوند. 15- راديوگرافي قفسه سينه انجام و صداي ريهها به طور مرتب سمع شود. 16- بلئومايسين به مدت 24 ساعت در دماي اتاق و به مدت 48 ساعت در يخچال پايدار است. ويال باز نشده حاوي پودر خشك در يخچال نگهداري گردد. نكات قابل توصيه به بيمار بعد از قطع مصرف دارو، موها مجدداً رشد خواهند كرد. مصرف در سالمندان: خطر مسموميت ريوي در بيماران بزرگتر از 70 سال بيشتر است. مصرف اين دارو در اين بيماران بايد با احتياط صورت گيرد. مصرف در شيردهي: ترشح بلئومايسين در شير مادر مشخص نشده است، ولي به علت خطر عوارض جانبي شديد، موتاژنيك و كارسينوژيك بودن دارو براي شيرخوار، شيردادن در حين درمان با بلئومايسين توصيه نميشود. عوارض جانبي اعصاب مركزي: سردرد. پوست: اريتم، توليد وزيكول، سفت شدن و تغيير رنگ پوست كف پا و كف دست (در هشت درصد بيماران)، پوسته پوسته شدن دستها و پاها و نقاطي از بدن كه تحت فشار قرار ميگيرند، افزايش رنگدانههاي پوست، آكنه، طاسي برگشت پذير، حساسيت شديد پوست سر و ناخنها در لمس. دستگاه گوارش: التهاب مخاط دهان، بياشتهايي طولاني (در 13 درصد از بيماران)، تهوع، استفراغ، اسهال. تنفسي: رال كريپتاسيون خفيف (crackle)، تب، تنگي نفس، سرفه خشك، فيبروز ريوي (در 10 درصد بيماران، كه به مقدار مصرف بستگي دارد)، مسموميت تنفسي (در 40- 10 درصد بيماران). متابوليك: افزايش سطح اسيد اوريك خون و ادرار، كاهش وزن. ساير عوارض: لرز، واكنشهاي شديد ايديوسنكراتيك، شامل افت فشار، گيجي، تب، لرز و ويز ريه (در 1% بيماران). توجه: در صورت بروز علائم فيبروز ريوي يا مسموميت جلدي- مخاطي ، بايد مصرف دارو قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: فيبروز ريوي، تب، لرز، ايجاد تاول و افزايش توليد رنگدانههاي پوست. درمان: معمولاً حمايتي است و شامل مصرف داروهاي ضد تب ميشود. |