موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) سايكوز.
بزرگسالان بستري: براي بيماران با مشكلات حاد يا مانيك 25 ميلي گرم عضلاني تزريق مي شود. در صورت لزوم 25 تا 50 ميلي گرم عضلاني به فاصله 1 ساعت تزريق شود. دوز عضلاني را مي توان به تدريج در مدت چند روز افزايش داد تا به 400 ميلي گرم هر 4 تا 6 ساعت برسد. در شرايط مناسب مي توان دوز خوراكي را جايگزين آن كرد. 500 ميلي گرم خوراكي روزانه تا 1000 ميلي گرم معمولاً كافي مي‌باشد ، اما اين دوز تا 2000 ميلي گرم در روز نيز قابل افزايش مي باشد. براي بيماران با علائم خفيف تر مي توان دارو را 25 ميلي گرم خوراكي، سه بار در روز شروع كرد و به دوز مؤثر ( معمولاً 400 ميلي گرم در روز ) رساند.
بزرگسالان سرپايي: 10 ميلي گرم خوراكي 3-2 بار يا 25 ميلي گرم 2 تا 3 بار در روز. در موارد شديدتر به صورت 25 ميلي گرم سه بار در روز استفاده مي شود. بعد از يك تا دو روز، دوز دارو ممكن است 20 تا 50 ميلي گرم روزانه به فاصله دوبار در هفته افزايش پيدا كند.
كودكان 6 ماه و بزرگتر: mg/kg 5/0 خوراكي هر 4 تا 6 ساعت يا عضلاني هر 6 تا 8 ساعت يا mg/kg 1 ركتال هر 6 تا 8 ساعت. حداكثر دوز عضلاني در كودكان كمتر از 5 سال يا وزن كمتر از 23 كيلوگرم ، 40 ميلي گرم و در كودكان 12-5 ساله يا وزن 45-23 كيلوگرم، 75 ميلي گرم مي باشد.
ب) تهوع و استفراغ.
بزرگسالان: 10-25 ميلي گرم خوراكي هر 4 تا 6 ساعت در صورت لزوم يا 50 تا 100 ميلي گرم ركتال هر 6 تا 8 ساعت در صورت لزوم يا 25 ميلي گرم عضلاني در ابتداي مصرف چنانچه بيمار دچار افت فشار خون نشود، 25 تا 50 ميلي گرم عضلاني هر 3 تا 4 ساعت در صورت لزوم، تا هنگامي كه استفراغ متوقف شود، تزريق مي شود.
كودكان 6 ماه و بزرگتر : mg/kg 55/0 خوراكي هر 4 تا 6 ساعت در صورت لزوم يا هر 6 تا 8 ساعت عضلاني در صورت لزوم يا mg/kg 1/1 ركتال هر 6 تا 8 ساعت در صورت لزوم. حداكثر دوز عضلاني در كودكان زير 5 سال يا وزن كمتر از 23 كيلوگرم ، 40 ميلي گرم و در كودكان 5 تا 12 ساله يا وزن 23 تا 45 كيلوگرم، 75 ميلي گرم مي باشد.
پ) سكسكه‌هاي شديد، پورفيري حاد متناوب.
بزرگسالان: 25 تا 50 ميلي گرم خوراكي يا عضلاني، 3 تا 4 مرتبه در روز.
چنانچه سكسكه ادامه پيدا كند، 25 تا 50 ميلي گرم از دارو در 500 تا 1000 ميلي ليتر از نرمال سالين رقيق شده و در بيمار دراز كشيده به آهستگي انفوزيون وريدي مي شود.
ت) كزاز.
بزرگسالان : 25 تا 50 ميلي گرم عضلاني يا وريدي 3 تا 4 بار در روز.
كودكان 6 ماه و بزرگتر: mg/kg 5/0 عضلاني يا وريدي هر 6 تا 8 ساعت حداكثر مقدار تزريقي در كودكان با وزن كمتر از 23 ميلي گرم، 40 ميلي گرم روزانه و در كودكان با وزن 23 تا 45 كيلوگرم، 75 ميلي گرم روزانه (به جز در موارد شديد) مي‌باشد.
ث) جراحي.
بزرگسالان: مقدار 25 تا 50 ميلي گرم خوراكي 2 تا 3 ساعت يا 5/12 تا 25 ميلي گرم عضلاني 1 تا 2 ساعت قبل از جراحي تجويز مي شود. در طول جراحي، در صورت لزوم 5/12 ميلي گرم عضلاني در مدت 30 دقيقه تكرار شده يا به صورت 2 ميلي گرم وريدي با فواصل 2 دقيقه تا حداكثر 25 ميلي گرم تزريق مي شود. پس از جراحي، 10 تا 25 ميلي گرم خوراكي هر 4 تا 6 ساعت يا 5/12 تا 25 ميلي گرم عضلاني كه در صورت لزوم در مدت 1 ساعت قابل تكرار مي باشد، تزريق مي شود.
كودكان 6 ماه و بزرگتر: mg/kg 5/0 خوراكي 2 تا 3 ساعت قبل از جراحي يا عضلاني 1 تا 2 ساعت قبل از جراحي مصرف مي شود. در حين جراحي: mg/kg 25/0 عضلاني كه در صورت لزوم در مدت 30 دقيقه تكرار مي شود، يا دوزهاي 1 ميلي گرم در فواصل 2 دقيقه كه به صورت وريدي تزريق مي شود و حداكثر دوز آن mg/kg 25/0 مي باشد. پس از جراحي: mg/kg 55/0 خوراكي يا عضلاني دوز خوراكي هر 4 تا 6 ساعت يا دوز عضلاني در مدت يك ساعت تكرار مي شود (در صورت لزوم و چنانچه بيمار دچار افت فشار خون نشود).
تنظيم دوز: در افراد مسن، ضعيف و بيماران لاغر بهتر است دوز دارو كاهش داده شود.
| موارد منع مصرف و احتياط: موارد منع مصرف و احتياط سلامت اين دارو در كودكان زير 6 ماه اثبات نشده است. در بيماران با سابقه تشنج، تضعيف مغز استخوان، يا بيماري شديد كبدي با احتياط مصرف شود. هنگامي كه دارو به صورت تزريقي مصرف مي شود، مي تواند باعث افت فشار شود. ديسكينزي ديررس: ميزان شروع آن در افراد مسن 40% مي باشد. ايجاد اين سندرم با ماهيت برگشت ناپذير به مدت مصرف دارو و دوز تجمعي آن بستگي دارد و چنانچه زود تشخيص داده شود قابل برگشت مي باشد. واكنشهاي اكستراپيراميدال در افراد مسن شايعتر است و در سن بالاي 60 سال شيوع آن به بيش از 50% مي رسد. پاركينسونيسم دارويي معمولاً اتفاق مي افتد و آكاتيژيا شايعترين علامت اكستراپيراميدال در افراد مسن مي باشد. گيجي، اختلال حافظه، رفتارهاي سايكوتيك و آژيتاسيون عموماً نتيجه اثرات آنتي كولينرژيك مي باشد. افت فشار وضعيتي به علت بلاك گيرنده آلفا اتفاق مي افتد و افراد مسن در اين مورد در ريسك بالاتري قرار مي گيرند. رخوت ناشي از اين دارو در بيماراني كه سايكوتيك نيستند به علت ايجاد derealization depersonalization و dysphoria بسيار ناخوشايند است. آريتمي‌هاي شديد وخطرناك حتي با دوزهاي درماني اين داروها نيز اتفاق مي افتد. |
| عوارض جانبي: عوارض جانبي اعصاب مرکزي : نشانه‌هاي اکستراپيراميدال، ديسکينزي د يررس، رخوت، سودوپارکينسونيسم، خواب آلودگي، سندرم بدخيم نورولپتيک، تشنج. قلبي ـ عروقي: کمي فشار خون وضع يتي، تاکيکاردي، تغييرات الکتروکارديوگرافي (EKG). چشم، گوش، حلق و بيني: تاري د يد، تغييرات چشمي، احتقان بيني. دستگاه گوارش: خشکي دهان ، يبوست، تهوع. کبد: زردي. ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار، مهار انزال، بي نظم ي قاعدگي، پرياپيسم. خون: لکوپني گذرا ، آگرانولوسيتوز، ترومبوسيتوپني، آنمي آپلاستيک، ائوزينوفيلي، آنمي هموليتيک. پوست: واکنشهاي آلرژيک حساسيت به نور خفيف، درد در محل تزريق عضلاني، پيگمانتاسيون پوست، آبسه استريل. ساير عوارض: ژن يکوماستي. قطع ناگهاني مصرف دارو بعد از درمان طولاني با کلرپرومازين ممکن است موجب بروز گاستريت، تهوع، استفراغ، سرگيجه، و ترمور شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: تضعيف CNS که با علائم زير مشخص مي شود: خواب بسيار عميق و احتمالاً اغما ، کمي و يا زيادي فشار خون ، نشانه‌هاي اکستراپيراميدال، حرکت غيرطبيعي و غيرارادي عضلات ، آشفتگي، تشنج، اختلال ريتم قلب، تغييرات الکتروکارديوگرام (EKG)، افزايش يا کاهش حرارت بدن و اختلال عملکرد سيستم اعصاب خودکار. درمان: شامل درمان علائم ظاهرشده و اقدامات حمايتي، مانند حفظ علائم حياتي، باز نگه داشتن راه تنفسي، ثابت نگه داشتن حرارت بدن، و حفظ تعادل آب و الکتروليت مي باشد. القاي استفراغ نبايد صورت گيرد، زيرا کلرپرومازين از رفلکس سرفه جلوگيري مي کند و ممکن است آسپيراسيون صورت گيرد. معده را شستشو داده و بعد از آن از ذغال فعال و مسهل هاي نمکي استفاده شود. دياليز مؤثر نيست. در صورت لزوم حرارت بدن تنظيم شود. براي درمان کمي فشار خون از مايعات وريدي استفاده مي شود و نبايد از اپي نفرين استفاده کرد. براي درمان تشنج از ديازپام و يا باربيتورات‌هاي تزريقي، درمان اختلال ريتم قلب از فني توئين تزريقي ( mg/kg 1 و سرعت تزريق بايد با فشار خون تنظيم گردد)، و درمان واکنشهاي اکستراپيراميدال، بنزتروپين، يا ديفن هيدرامين تزريقي mg 50-10 استفاده مي شود. |
| تداخل دارويي: تداخل دارويي مصرف همزمان با داروهاي مقلد سمپاتيك، ممكن است اثرات تحريكي و بالا برنده فشار خون اين داروها را كاهش دهد. كلرپرومازين ممكن است اثرات اپي نفرين را معكوس كند از استفاده توام پرهيز شود. كلرپرومازين ممكن است پاسخ فشار خون به داروهاي كاهنده فشار خون، كه از طريق مركزي عمل مي كنند، را در صورت مصرف همزمان، تقويت كند. مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS (مانند الكل ، مسكنها، باربيتوراتها، مخدرها، آرام بخشها و داروهاي بيهوش كننده عمومي و نخاعي و يا بيحس كننده هاي اپي دورال) موجب تشديد اثرات اين داروها مي شود. همچنين، مصرف همزمان اين دارو با سولفات منيزيم تزريقي موجب رخوت بيش از حد (oversedation)، ضعف تنفسي و كمي فشار خون مي شود. مصرف همزمان با داروهاي ضد آريتمي، كينيدين، ديسوپيراميد و پروكائين آميد موجب افزايش بروز بي نظمي ريتم قلب و اختلالات هدايتي مي شود. مصرف همزمان با داروهاي آنتي كولينرژيك، باعث افزايش اثرات آنتي كولينرژيك شده و علائم پاركينسون را تشديد مي كند. با احتياط مصرف شود. استفاده توام با مپريدين باعث افزايش رخوت و افت فشار خون مي شود. بهتر است از استفاده توام پرهيز شود. داروهاي مسدود كننده گيرنده بتا ممكن است با مهار متابوليسم کلرپرومازين، غلظت پلاسمايي و سميت اين دارو را افزايش دهند. مصرف همزمان با پروپيل تيواوراسيل احتمال بروز آگرانولوسيتوز را افزايش مي دهد. از استفاده همزمان پرهيز شود. در صورت مصرف همزمان با ليتيم ممکن است مسموميت شديد نورولوژيک بروز کند و پاسخ درماني به کلرپرومازين کاهش يابد. از استفاده همزمان پرهيز شود. کلرپرومازين مي تواند اثر ضدانعقاد وارفارين را کاهش دهد. PT و INR چک شود. کافئين مي تواند فارماکوکينتيک دارو را تغيير داده و اثر درماني آن را کم کند. به بيماران توصيه کنيد از مصرف غذاها و نوشيدني‌هاي محتوي کافئين پرهيز کنند. استفاده از الکل باعث افزايش دپرسيون سيستم اعصاب مرکزي، بويژه مهارتهاي سايکوموتور مي شود. سيگار کشيدن مي تواند پاسخ به کلر پرومازين را کاهش دهد. واکنشهاي حساسيت به نور مي تواند به علت در معرض آفتاب قرار گرفتن اتفاق بيفتد. |
| مکانيسم اثر: مکانيسم اثر اثر ضد سايكوز و ضد استفراغ به نظر مي رسد اثر ضد سايكوز كلرپرومازين از طريق انسداد پس سيناپسي گيرنده‌هاي دوپاميني در CNS، كه موجب مهار اثرات دوپامين مي‌شود، اعمال مي گردد. اين دارو از طريق انسداد گيرنده‌هاي دوپاميني منطقه ماشه‌اي گيرنده شيميايي (CTZ) در بصل النخاع اثر ضد استفراغ خود را اعمال مي كند. كلرپرومازين داراي بسياري از اثرات محيطي و مركزي است؛ اين دارو موجب انسداد گانگليوني و گيرنده‌هاي آلفا مي شود و با فعاليتهاي سروتونيني و هيستاميني مقابله مي‌كند. از مهمترين عوارض جانبي اين دارو اثرات ضد موسكاريني و رخوت است. |
| فارماكوكينتيك: فارماكوكينتيك جذب: سرعت و ميزان جذب اين دارو به طريقه مصرف آن بستگي دارد. جذب خوراكي آن نامنظم و متغير است و غلظت فرم خوراكي و شربت بيشتر قابل پيش بيني مي باشد. جذب عضلاني اين دارو سريع است. پخش: به طور گسترده در بدن، از جمله در شير، انتشار مي يابد. معمولاً غلظت اين دارو در CNS بيشتر از پلاسما است. غلظت پايدار سرمي آن طي 7-4 روز حاصل مي شود. حدود 99-91 درصد به پروتئين پيوند مي يابد. متابوليسم: به طور عمده در كبد متابوليزه شده و به 12-10 متابوليت تبديل مي شود، كه بعضي از اين متابوليتها فعال هستند. دفع: بيشتر به صورت متابوليت از طريق كليه‌ها دفع شده و مقداري هم از طريق مجراي صفراوي و از مدفوع دفع مي شود. اين دارو ممكن است به گردش روده‌اي ـ كبدي وارد شود. |
| اشكال دارويي: اشكال دارويي: Tablet: 25,100mg Injection: 25 mg/ml, 2ml |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي فارماكولوژيك: فنوتيازين آليفاتيك. طبقه‌بندي درماني: ضد سايكوز، ضد تهوع. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C نکات قابل توصيه به بيمار احتمال بروز واکنشهاي ديستونيک و ديسکينزي ديررس وجود دارد. در صورت بروز حرکات غيرطبيعي بدن و انقباضات دردناک عضلاني فوراً به پزشک مراجعه کن يد. از قرار گرفتن در برابر آفتاب خودداري کرده تا از واکنشها ي ناشي از حساسيت به نور جلوگيري شود (نور لامپ نيز ممکن است موجب تغيير رنگ پوست شود). از حمام خيلي داغ و خيلي سرد و با قرار گرفتن در درجه حرارتهاي خيلي پايين يا خيلي بالا خوددار ي کنيد، زيرا اين دارو ممکن است موجب تغيير درجه حرارت بدن شود. فرم خوراکي دارو مي تواند ناراحتي گوارشي ا يجاد کند، به همين دليل مي تواند با غذا يا مايعات خورده شود. دارو را طبق دستور مصرف و در صورت فراموش کردن يک نوبت، از دو برابر کردن مقدار مصرف خودداري کنيد. در صورت بروز اشکال در ادرار کردن، گلودرد، سرگيجه، و از حال رفتن به پزشک اطلاع دهيد. از انجام فعاليتهاي مخاطره آميز که احتياج به هوشياري دارند ، پرهيز کنيد. اثرات رخوت زاي شديد اين دارو بعد از چند هفته قطع مي شود. براي برطرف کردن خشکي دهان مي توان از آب نبات، آدامس و يا تکه‌هاي يخ استفاده کرد. دارو را به صورت ناگهاني قطع نکنيد. مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده به مقدار کمتري از اين دارو احتياج دارند. مقدار مصرف براي هر بيمار به طور جداگانه تنظيم مي شود. امکان بروز عوارض جانبي، بخصوص ديسکينزي ديررس و ديگر اثرات اکستراپيراميدال، در بيماران سالخورده بيشتر است. مصرف در کودکان: مصرف کلرپرومازين در کودکان کوچکتر از شش ماه توصيه نمي شود. سندرم مرگ ناگهاني شيرخوار در کودکان کوچکتر از يک سال که از اين دارو استفاده مي کردند، گزارش شده است. اثرات اکستراپيراميدال در بچه‌ها شايع تر است. مصرف در شيردهي: کلرپرومازين در شير مادر ترشح مي شود. منافع اين دارو در برابر مضرات آن بايد سنجيده شود. ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي فنوت يازينها، رعايت موارد زير توصيه مي شود: در صورت تحريک بافت مي توان محلول تزريقي کلرپرومازين را با محلول نمکي نرمال و با پروکائين دو درصد رقيق کرد. اين دارو فقط در مواقع جراحي يا سکسکه‌هاي شديد تزريق وريدي شود. محلول تزريقي با محلول نمکي نرمال تا غلظت 1 ليتر رقيق شده و با سرعت 1mg/2min براي کودکان و mg/min 1 براي بزرگسالان تزريق مي شود. تزريق عضلاني اين دارو بايد به طور عمقي در ربع فوقاني - خارجي عضله سريني صورت گيرد. تزريق، معمولاً دردناک است. ماساژ دادن محل تزريق از تشکيل آبسه جلوگيري مي کند. در صورت تماس شکل تزريقي و مايع کلرپرومازين با پوست، امکان بروز بثورات پوستي وجود دارد. محلول تزريقي کلرپرومازين ممکن است اندکي تغيير رنگ دهد. در صورت تغيير رنگ شديد و يا وجود رسوبات، از مصرف دارو خودداري شود. بيمار از لحاظ علائم و نشانه‌هاي ديسکينزي تأخيري بررسي شود. CBC بيماراني که به مدت طولاني تحت درمان هستند ، چک شود. بيمار براي بررسي علائم زردي انسدادي شامل درد بالا ي شکم ، تهوع، پوست زرد، علائم شبيه سرماخوردگي، بثورات جلدي، تب، ائوزينوفيلي، وجود صفرا در ادرار، افزايش بيلي روبين سرم، آلکالن فسفاتاز و ترانس آمينازها کنترل شود. تست هفتگي بيلي روبين ادرار در ماه اول درمان ممکن است زردي انسدادي را نشان دهد. اثر بر آزمايشهاي تشخيصي کلرپرومازين در پاسخ آزمونهاي ادرار براي پورفيرين، اوروبيلي نوژن ، آميلاز، 5- هيدروکسي ايندول استيک اسيد (5-HIAA) نتايج مثبت کاذب ايجاد مي کند. زيرا متابوليت‌هاي اين دارو موجب نتايج مثبت کاذب مي‌شود. کلرپرومازين مي تواند شمارش ائوزينوفيل و آنزيم‌هاي کبدي را افزايش و سطح هموگلوبين و هماتوکريت و شمارش گلبول‌هاي سفيد، گرانولوسيتها و پلاکتها را کاهش دهد. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate