موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
شيزوفرني در بيماراني که ساير آنتي‌سايکوتيک ها را تحمل نمي نمايند.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 100ـ50 ميلي گرم سه بار در روز مصرف مي شود و به تدريج تا mg/day 800 در مقادير منقسم (4ـ2 بار در روز ) برحسب نياز افزايش مي يابد. مقدار مصرف دارو متغير است.
کودکان 12ـ2 سال: جهت کودکان بستري و مبتلا به اختلالات سايکوتيک شديد ميزان mg/kg/day 0.5 در دوزهاي منقسم داده شود. ميزان دارو به تدريج تا رسيدن به پاسخ مناسب افزايش يابد. بيش از mg/kg/day 3 استفاده نشود.
| موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي مصرف همزمان با داروهاي مقلد سمپايتک، از جمله اپي نفرين، فنيل افرين، فنيل پروپانول آمين و افدرين و کاهنده اشتها ممکن است اثرات محرک بالابرنده فشار خون اين داروها را کاهش دهد. تيوريدازين ممکن است اثرات اپي نفرين را معکوس کند. اين دارو ممکن است پاسخ فشار خون به داروهاي کاهنده فشار خون را که از طريق مرکزي عمل مي کنند (مانند گوانتيدين، کلونيدين، متيل دوپا و رزرپين) مهار کند. اثرات اضافي بعد از مصرف همزمان تيوريدازين با داروهاي زير بروز مي کند: داروهاي مضعف CNS، از جمله الکل، ضد دردها، بارييتوراتها، مخدرها، آرام بخشها، داروهاي بيهوش کننده (عمومي، نخاعي، يا اپيداورال) و سولفات منيزيم تزريقي (تسکين بخش از حد، تضيعف تنفسي، و کمي فشار خون)، داروهاي ضد آريتمي، از جمله کينيدين، ديسوپيراميد و پروکائين آميد (ميزان بروز آريتمي قلبي و نقص هدايتي افزايش مي يابد)، آتروپين و ساير داروهاي ضد کولينرژيک، از جمله ضد افسردگي ها، مهارکننده‌هاي مونوآمين اکسيداز (MAO)، فنوتيازينها، آنتي هيستامينها، پتدين و داروهاي ضد پارکينسون (تسکين بيش از حد، انسداد فلجي روده، تغييرات بينايي و يبوست شديد)، نيتراتها (کمي فشار خون). مصرف همزمان لوودوپا باعث کاهش اثر و افزايش سميت تيوريدازين مي شود. داروهاي مهار کننده گيرنده بتا ممکن است متابوليسم را مهار کنند و غلظت پلاسمايي و سميت آن را افزايش دهند. مصرف همزمان اين دارو با پروپيل تيواوراسيل خطر آگرانولوسيتوز را افزايش مي دهد. مصرف همزمان با ليتيم ممکن است به مسموميت شديد نورولوژيک همراه با سندرم شبه آنسفاليت و کاهش پاسخ درماني به تيوريدازين منجر شود. به دنبال مصرف همزمان اين دارو با فنوباربيتال (به دليل افزايش دفع کليوي)، ضد اسيدهاي حاوي آلومينيم و منيزيم (به دليل کاهش جذب)، کافئين يا استعمال شديد دخانيات (به علت افزايش متابوليسم) ممکن است تغييرات فارماکوکينتيک و به دنبال آن کاهش پاسخ درماني به تيوريدازين بروز کند. تيوريدازين ممکن است اثر درماني بروموکريپتين بر روي ترشح پرولاکتين را خنثي کند. اين دارو ممکن است اثرات تنگ کننده عروق دوپامين (يا مصرف مقادير زياد ) را کاهش داده و اثر بخشي لوودوپا را کاهش و مسموميت با آن را (از طريق مهار دوپامين) افزايش دهد. تيوريدازين ممکن است متابوليسم فني توئين را مهار کند و سميت آن را افزايش دهد. فنوتيازينها مي‌توانند سميت يوهمبين را افزايش دهند. کافئين و کشيدن سيگار مي تواند باعث افزايش متابوليسم دارو شود. قرار گرفتن در معرض نور باعث ايجاد حساسيت به نور مي گردد. |
| عوارض جانبي: ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي فنوتيازينها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود: 1ـ مقادير بيش از mg/day 300 معمولاً براي بزرگسالان مبتلا به پسيکوز شديد تجويز مي شود. 2ـ اين دارو رنگ ادرار را به صورتي تا قهوه‌اي تغيير مي دهد. 3ـ تيوريدازين با ميزان بروز زياد تسکين، اثرات ضد کولينرژيک، کمي فشار خون در حالت، ايستاده، و واکنشهاي حساسيت به نور همراه است. 4ـ بيمار بايد از نظر بروز حرکات غير طبيعي بدن به طور مرتب (حداقل يک بار هر شش ماه) بررسي شود. 5ـ جويدن آدامس، آب نبات يا يخ ممکن است خشکي دهان را برطرف سازد. |
| تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي تيوريدازين موجب حصول نتايج مثبت کاذب در آزمون تعيين مقدار پورفيرينها، اوروبيلينوژن، آميلاز، و 5ـ هيدروکسي ايندول استيک اسيد (5-HIAA) ادرار مي شود، زيرا متابوليتهاي اين دارو سبب تيره شدن رنگ ادرار مي شوند. همچنين، اين داور موجب حصول نتايج مثبت کاذب در آزمونهاي ادراري تعيين بارداري با استفاده از گونادوتروپين جفت انساني ( HCG) به عنوان معرف مي شود. تيوريدازين نتايج آزمون مربوط به آنزيمهاي کبدي را افزايش مي دهد و مي تواند باعث کاهش گرانولوسيتها و WBC شود. |
| مکانيسم اثر: مکانيسم اثر اثر ضد سايکوز: به نظر مي رسد تيوريدازين اثر خود را از طريق انسداد پس سيناپسي گيرنده‌هاي دوپامين در CNS و در نتيجه ، مهار اثرات ناشي از دوپامين اعمال مي کند. تيوريدازين اثرات مرکزي و محيطي بسياري دارد: اين دارو گيرنده‌هاي آلفا و گانگليوني را مسدود کرده و با فعاليت ناشي از هيستامين و سروتونين تداخل مي کند. شايع ترين عوارض جانبي اين دارو اثرات ضد موسکاريني و تسکين بخش است. اثرات اکستراپيراميدال اين دارو کمتر از ساير داروهاي ضد پسيکوتيک است. فارماکوکينتيک جذب: سرعت و ميزان جذب به روش مصرف بستگي دارد. جذب قرصها متفاوت و متغير است. اثر دارو 1ـ0.5 ساعت بعد از مصرف شروع مي شود. پخش: به طور گسترده در بدن، از جمله شير، انتشار مي يابد. حداکثر اثر دارو طي 4ـ2 ساعت بروز مي کند. غلظت سرمي پايدار دارو طي 7ـ4 روز حاصل مي شود. حدود 99ـ91 درصد دارو به پروتئين پيوند مي يابد. متابوليسم: به ميزان زيادي در کبد متابوليزه مي شود و متابوليت فعاليت مزوريدازين را مي سازد. دفع: بيشترين مقدار دارو به صورت متابوليت از طريق ادرار دفع مي شود. مقداري از دارو از طريق مجاري صفراوي در مدفوع دفع مي شود. |
| فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف : حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به فنوتيازنها و ترکيبات وابسته، اغما، آسيب مغزي، (ضعف CNS و عوارض جانبي بر فشار خون) در بيماراني که فلووکسامين، پروپرانولول، فلوکستين و يا ساير داروهاي مهارکننده CYP2D6 و داروهاي طولاني کننده QT مصرف مي کنند منع مصرف دارد. هم چنين در بيماراني که سطح، CYP2D6 پائين و سندرم QT طولاني مادرزادي و سابقه آريتمي قلبي دارند منع مصرف دارد. موارد احتياط : بيماري قلبي (آريتمي، نارسايي احتقاني قلب، آنژين صدري، بيماري دريچه‌اي قلب يا بلوک قلبي)، بيماري تنفسي، صرع و اختلالات ديگر تشنجي، کمي کلسيم خون، سالمندان و بيماران ناتوان، بيماران مبتلا به بيماري کبدي، واکنش شديد به انسولين و يا ECT، در معرض سرما يا گرما شديد و يا سموم ارگانوفسفره قرارگرفتن. |
| اشكال دارويي: اشكال دارويي: Tablet: 10, 25, 100mg |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي فارماكولوژيك: فنوتيازين. طبقه‌بندي درماني: ضد سايکوز. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C نکات قابل توصيه به بيمار 1ـ بروز هرگونه حرکات غيرطبيعي بدن، واکنشهاي ديستونيک و ديسکينزي ديررس را به پزشک اطلاع دهيد. 2ـ از قرار گرفتن مستقيم در معرض نور خورشيد خودداري کرده و از داروهاي محافظت کننده پوست استفاده کنيد تا از بروز حساسيت به نور جلوگيري شود. 3ـ از قرارگرفتن در درجه حرارتهاي بسيار پايين يا بالا خودداري کنيد. اين دارو ممکن است موجب تغييراتي در تنظيم درجه حرارت بدن شود. 4ـ دارو را طبق دستور پزشک مصرف کنيد و در صورت فراموش کردن يک نوبت مصرف دارو، از دو برابر کردن مقدار مصرف بعدي خودداري نماييد. 5ـ احتمال بروز بسياري از تداخلهاي دارويي وجود دارد. قبل از هرگونه خودداري با پزشک مشورت کنيد. 6ـ از قطع ناگهاني مصرف دارو خودداري کنيد. بيشترين عوارض جانبي ممکن است با کاهش مقدار مصرف برطرف شوند. با اين وجود، در صورت اشکال در دفع ادرار، گلودرد، سرگيجه يا غش يا هرگونه تغييرات بينايي، فوراَ به پزشک مراجعه کنيد. 7ـ تا تثبيت اثر دارو، از انجام فعاليتهاي مخاطره آميزي که احتياج به هوشياري دارند، خودداري کنيد. تسکين بيش از حد معمولاً بعد از چند هفته برطرف مي شود. 8ـ از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الکل و يا هرگونه دارويي که ممکن است موجب تسکين بيش از حد شود، خودداري نماييد. 9ـ دارو را دور از دسترس کودکان نگهداري کنيد. مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده به مقادير کمتر، و تنظيم مقدار مصرف احتياج دارند. احتمال دارند. احتمال بروز عوارض جانبي، بخصوص ديسکينزي ديررس و ساير اثرات اکستراپيراميدال در بيماران سالخورده بيشتر است. مصرف در كودكان: مصرف تيوريدازين در کودکان کوچکتر از دو سال توصيه نمي شود. مقدار مصرف در کودکان بزرگتر از دو سال mg/kg/day 1 در مقادير منقسم است. مصرف در شيردهي: تيوريدازين ممکن است در شير ترشح شود با احتياط مصرف شود. عوارض جانبي اعصاب مرکزي: نشانه‌هاي اکستراپيراميدال، ديسکينزي دير رس (به مقدار مصرف و مدت درمان بستگي دارد)، رخوت (به احتمال زياد)، خواب آلودگي (اغلب)، سندرم بدخيم نورولپتيک (به مقدار مصرف بستگي دارد؛ اگر درمان نشود، نارسايي کشنده تنفسي در بيش از 20 درصد بيماران بروز مي کند)، سرگيجه، سنکوپ، تغييرات EEG. قلبي ـ عروقي: کمي فشارخون وضعيتي، تاکيکاردي، آريتمي، تغييرات EKG. طولاني شدن QT، آريتمي تورساددوپوينت. چشم، گوش: تاري ديد، تغييرات چشمي (تغيير در پيگمانتاسيون شبکيه با مصرف طولاني مدت)، تغييرات بينايي. دستگاه گوارش: خشکي دهان، يبوست. ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار، مهار انزال، ادرار تيره، اختلالات قاعدگي. خون: لکوپني گذرا، آگرانولوسيتوز. کبدي: زردي کلستاتيک. متابوليک: هيپرپرولاکتينمي، افزايش اشتها، افزايش وزن. پوست: واکنشهاي حساسيتي، حساسيت به نور خفيف. ساير عوارض: ژنيکوماستي. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: تضعيف CNS که با خواب آلودگي عميق و احتمالاً اغما، کمي يا زيادي فشار خون، نشانه‌هاي اکستراپيراميدال، حرکات عضلاني غير طبيعي و غير ادراري، آشفتگي، حملات تشنجي، آريتمي، تغييرات EKG، کاهش يا افزايش حرارت بدن، اختلال عملکرد سيستم اعصاب خودکار. درمان: بر حسب نشانه و حمايتي بوده و عبارت است از حفظ علائم حياتي، باز نگهداشتن راه تنفسي ، تثبيت درجه حرارت بدن ، و تعادل الکتروليتها و مايعات. از واداشتن بيمار به استفراغ بايد خودداري کرد؛ دارو رفلكس سرفه را مهار مي کند و ممکن است آسپيراسيون اتفاق افتد. معده را شستشو داده و بعد از آن ذغال فعال و مسهل هاي نمکي تجويز مي کنند؛ دياليز مؤثر نيست. درجه حرارت بدن بر حسب نياز تنظيم شود. کمي فشار خون با تزريق وريدي مايعات درمان مي شود. از تجويز اپي نفرين بايد خودداري کرد. حملات تشنجي با باريبتوراتها يا ديازپام تزريقي، آريتمي با فني توئين تزريقي (mg/kg 1 با سرعتي که بر حسب فشار خون تنظيم مي شود) درمان مي گردد. واکنشهاي اکستراپيراميدال با باريبتوراتها، بنزتروپين (mg 2-1) يا ديفن هيدرامين تزريقي (mg 50-10 در دقيقه) درمان مي شود. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate