موارد و مقدار مصرف:
فارماكوكينتيك
جذب: اكثر اشكال دارويي تئوفيلين به خوبي جذب مي شوند. با اين وجود، جذب شياف آمينوفيلين آهسته و غير قابل اعتماد است. سرعت و شروع اثر دارو به شكل دارويي آن بستگي دارد. غذا ممكن است سرعت جذب اشكال خوراكي دارو را تغيير دهد، ولي ميزان جذب آنها را تغيير نمي دهد.
پخش: در تمام بافتها و مايعات خارج سلولي انتشار مي يابد.
متابوليسم: به تئوفيلين تبديل و سپس به تركيبات غير فعال متابوليزه مي شود.
دفع: 10 درصد آمينوفيلين به صورت تئوفيلين از راه ادرار دفع مي شود.
| موارد منع مصرف و احتياط: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي آمينوفيلين ممكن است آزمايش بررسي اسيد اوريك را بر اساس روش استفاده شده تغيير و مقدار كاتكول آمينهاي ادرار و اسيدهاي چرب پلاسما را افزايش دهد. غلظت تئوفيلين در حضور فوروسمايد، فنيل بوتازون، پروبنسيد، تئوبرومين، كافئين، چاي، شكلات، نوشابه‌هاي حاوي كولا و استامينوفن به طور كاذب (براساس روش آزمايش استفاده شده) افزايش مي يابد. |
| تداخل دارويي: عوارض جانبي اعصاب مركزي: تحريك پذيري، بي قراري، سردرد، بي خوابي، سرگيجه، تشنج، افسردگي، منگي، كشش ناگهاني عضلاني. قلبي ـ عروقي : طپش قلب ، برافروختگي مشخص، كاهش فشار خون ، تاكيكاردي سينوسي، تاكيكاردي بطني و ساير اختلالات خطرناك ريتمهاي قلبي، اكستراسيستول، نارسايي گردش خون. پوست: كهير. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، درد اپي گاستر، سوءهاضمه، مزه تلخ بعد از چشيدن ، كاهش اشتها، اسهال. تنفسي: تاكي پنه، ايست تنفسي. موضعي: تحريك ركتوم پس از مصرف شياف. ساير عوارض: تب، احتباس ادرار، افزايش قند خون. توجه: در صورت تشديد عوارض جانبي، بايد مصرف دارو قطع گردد. اين علائم مي تواند نشان دهنده مصرف بيش از حد دارو باشد. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: تهوع، استفراغ، بي خوابي، تحريك پذيري، تاكيكاردي، اكستراسيستول، تاكي پنه و حملات تشنجي تونيك - كلونيك. شروع مسموميت ممكن است شديد و ناگهاني باشد. اختلالات ريتم قلب و حملات تشنجي اولين علائم هستند. درمان: بيمار را بايد وادار به استفراغ كرد، مگر بيماري كه دچار تشنج شده است. بعد از آن ذغال فعال تجويز مي شود. هموپرفوزيون ذغال فعال مي تواند مفيد واقع شود. بايد اختلالات ريتم قلب را با ليدوكائين و حملات تشنجي را با تزريق وريدي ديازپام درمان كرد. اقدامات حمايتي تنفسي و قلبي ـ عروقي بايد به عمل آ يد. |
| مکانيسم اثر: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به گزانتين يا اتيلن دي آمين. موارد احتياط: نارسايي عملكرد قلب يا دستگاه گردش خون، ديابت، گلوكوم، افزايش فشار خون ، پركاري تيروئيد، زخم گوارشي، برگشت محتويات معده به مري (gastroesophageal reflux) (آمينوفيلين ممكن است اين موارد را تشديد كند). |
| فارماكوكينتيك: تداخل دارويي آمينوفيلين دفع ليتيم را افزايش مي دهد. سايمتيدين، آلوپورينول (با مقادير مصرف زياد)، پروپرانولول، اريترومايسين، يا تروليندومايسين در صورت مصرف همزمان ممكن است غلظت سرمي آمينوفيلين را با كاهش كليرانس كبدي آن افزايش دهند. فنوباربيتال، توتون، ماري جوانا و آمينوگلوتتيميد اثرات آمينوفيلين را كاهش مي دهند. |
| اشكال دارويي: موارد و مقدار مصرف الف) رفع علامتي آسم نايژه اي. ـ براي بيماراني كه به طور دائم تئوفيلين مصرف نمي كنند و نيازمند رفع سريع نشانه‌ها هستند. مقدار اوليه، mg/kg 6 (معادل mg/kg 7/4 تئوفيلين بي آب ) به آهستگي (معادل 25 ميلي گرم در دقيقه يا كمتر از آن) تزريق وريدي مي گردد و سپس، مقدار نگهدارنده انفوزيون مي شود. بزرگسالاني كه دخانيات استعمال نمي كنند: در هر ساعت مقدار mg/kg 7/0 به مدت 12 ساعت ، و بعد هر ساعت مقدار mg/kg 5/0 تجويز مي گردد. بزرگسالان مبتلا به آسم نايژ هاي كه از جهات ديگر سالم هستند و دخانيات استعمال مي كنند: هر ساعت مقدار mg/kg 1 به مدت 12 ساعت، و بعد هر ساعت مقدار mg/kg 8/0 تجويز مي گردد. بيماران سالمند و بزرگسالان مبتلا به بيماري قلبي ريوي : هر ساعت مقدار mg/kg 6/0 به مدت 12 ساعت ، و بعد هر ساعت مقدار mg/kg 3/0 تجويز مي گردد. بزرگسالان مبتلا به نارسايي احتقاني قلب (CHF) يا بيماري كبدي: هر ساعت مقدار mg/kg 5/0 به مدت 12 ساعت ، و بعد هر ساعت مقدار mg/kg 2/0 -1/0 تجويز مي گردد. كودكان 16-9 ساله: هر ساعت مقدار mg/kg 1 به مدت 12 ساعت ، و بعد هر ساعت مقدار mg/kg 8/0 تجويز مي شود. كودكان 6 ماهه تا 9 ساله: هر ساعت مقدار mg/kg2/1 به مدت 12 ساعت ، و بعد هر ساعت مقدار mg/kg1 تجويز مي شود. ـ بيماراني كه به طور دائم تئوفيلين مصرف مي كنند. انفوزيون mg/kg 63/0 آمينوفيلين (معادل mg/kg 5/0 تئوفيلين بي آب ) غلظت تئوفيلين را به gcm/ml 1 افزايش مي دهد. بعضي از پزشكان مقدار مصرف سرشار mg/kg 1/3 (معادل mg/kg5/2 تئوفيلين بي آب ) را، در صورتي كه هيچ نوع علائم آشكار مسموميت با تئوفيلين وجود نداشته باشد، توصيه مي كنند. ب) آسم نايژ هاي مزمن. بزرگسالان: مقدار mg 900-600 در مقادير منقسم (سه يا چهار بار در روز ) از راه خوراكي مصرف مي گردد. كودكان: مقدار mg/kg/day 12 در مقادير منقسم (سه يا چهار بار در روز ) از راه خوراكي مصرف مي شود. غلظت درماني تئوفيلين در سرم mcg/ml 20-10 است. با اين وجود، بعضي از بيماران ممكن است با غلظت سرمي mcg/ml 10-5 به اثر گشاد كننده نايژه اين دارو به اندازه كافي پاسخ دهند. پ) داروي كمكي در درمان آپنه نوزادان. مقدار مصرف لودينگ mg/kg 6-3 است كه طي حداقل 20 دقيقه تزريق وريدي مي شود. بعد از آن، مقدار مصرف نگهدارنده mg/kg 2-1 هر 12-8 ساعت از راه خوراكي يا وريدي تجويز مي گردد. روش ديگر، تجويز مقدار مصرف نگهدارنده mg/kg/day 12-7 در مقادير منقسم (هر 6 يا 12 ساعت) است. اوج غلظت سرمي تئوفيلين بايد mcg/ml 15-6 باشد. مكانيسم اثر آمينوفيلين بعد از تبديل به تئوفيلين در سطح سلولي عمل مي كند. آمينوفيلين (تئوفيلين اتيلن دي آمين) تئوفيلين 79 درصد است. تئوفيلين اثر خود را با مهار آنزيم فسفودي استراز يا انسداد گيرنده‌هاي آدنوزين در نايژه‌ها، كه باعث شل شدن عضلات صاف مي شود، اعمال مي كند. اين دارو مركز تنفسي در بصل النخاع را نيز تحريك كرده و از خستگي ديافراگم جلوگيري مي كند. |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي درماني: گشاد کننده نايژه. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C اشكال دارويي: Injection: 25 mg/ml, 10 ml ملاحظات اختصاصي قبل از تجويز آمينوفيلين بايد مطمئن شد كه بيمار اخيراً اين دارو را مصرف نكرده است. از مخلوط كردن داروهاي زير با محلول آمينوفيلين براي انفوزيون وريدي خودداري شود: اسيد آسكوربيك، كلرپرومازين، فسفات كدئين، ديمن هيدرينات، اپي نفرين، اريترومايسين، هيدرالازين، انسولين، لورفانول تارترات، مپريدين، متادون، متي سيلين، سولفات مرفين، نوراپي نفرين بي تارترات، اكسي تتراسيكلين، پني سيلين G پتاسيم ، فنوباربيتال، فني توئين، پروكلرپرازين، كلر پرومازين، پرومتازين، تتراسيكلين، وانكومايسين، ويتامين B كمپلكس. از خرد كردن قرصهاي پيوسته رهش بايد اجتناب كرد. تزريق وريدي اين دارو عبارت است از وارد كردن دارو به بدن با سرعت بسيار آهسته يا به صورت انفوزيون در 200-100 ميلي ليتر دكستروز پنج درصد يا محلول نمكي نرمال 9/0 درصد. براي جلوگيري از تحريك گوارشي، مي توان دارو را همراه با غذا و يك ليوان آب مصرف كرد، هر چند كه وجود غذا در معده از سرعت جذب دارو مي كاهد. قرصهاي پوشش دار نيز ممكن است جذب را به تأخير اندازند. شواهدي در مورد كاهش عوارض جانبي اين دارو با مصرف آنتي اسيدها در دست نيست. شياف آمينوفيلين به آهستگي جذب مي شود. تجويز از راه انما سريعتر جذب مي گردد. فرآورده‌هاي مصرفي از راه ركتال وقتي به بيمار تجويز مي شود كه قادر به مصرف خوراكي دارو نباشد. اين شكل دارو اگر بعد از دفع مدفوع (در صورت امكان قبل از صرف غذا ) مصرف شود، ممكن است بهتر در ركتوم نگه داشته شود. بعد از قراردادن شياف در ركتوم، بيمار بايد به مدت 20-15 دقيقه در حالت خوابيده بماند. گزانتينها در افراد مختلف با سرعتهاي متفاوت متابوليزه مي شوند. مقدار مصرف اين دارو بايد براساس پاسخ بيمار، تحمل، عملكرد ريوي، و غلظت خوني تئوفيلين تنظيم گردد. غلظت درماني دارو در حد mcg/ml 20-10 است ، اما بعضي از بيماران ممكن است به غلظتهاي پايين تر آن جواب دهند. مسموميت با اين دارو در غلظتهاي بالاتر از mcg/ml 20 اتفاق مي افتد. كليرانس پلاسمايي دارو ممكن است در بيماران مبتلا به نارسايي احتقاني قلب، نارسايي كبدي يا ادم ريوي كاهش يابد. استعمال دخانيات كليرانس را تسريع مي كند. مقدار مصرف دارو در اين بيماران و افراد سيگار ي بايد تنظيم گردد. نكات قابل توصيه به بيمار چگونگي درمان با اين دارو و اهميت رعايت موارد مهم را از پزشك بياموزيد. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض يادآوري آن را مصرف كنيد. مقدار مصرف دارو را هرگز دو برابر نكنيد. از مصرف قرصهاي كمك كننده تنفسي خودداري كنيد. عوارض جانبي و علائم مسموميت با دارو را در نظر داشته باشيد. از خوردن و يا نوشيدن زياد غذاها و نوشيدنيهايي كه گزانتين دارند، خودداري كنيد. از مصرف داروهاي بدون نسخه، بدون مشورت با پزشك، خودداري كنيد، زيرا ممكن است اين داروها حاوي داروهاي محرك باشند كه در تركيب با نمكهاي تئوفيلين ممكن است سبب تشديد تحريك CNS شوند. مصرف در سالمندان: مقدار مصرف اين دارو در سالخوردگان بايد كاهش يابد و وضعيت اين بيماران به دقت پيگيري شود. به اينگونه بيماران بايد در مورد سرگيجه و عوارض جانبي شايع در شروع درمان تذكر داده شود. مصرف در كودكان: مصرف دارو در شيرخواران كوچكتر از 6 ماه توصيه نمي شود. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate