موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) پيشگيري اوليه بيماري كرونري قلب ، درمان بيماري كرونري قلب، هايپرليپيدمي.
بزرگسالان: در ابتدا mg 20 روزانه همراه غذاي شب استفاده مي‌شود. دوز توصيه شده mg 80-10 در يك دوز واحد يا دو دوز منقسم مي باشد. حداكثر دوز روزانه mg 80 است. براي كاهش كمتر سطح ليپيد، دوز شروع mg 10 مناسب است.
ب) نوجوانان مبتلا به هايپركلسترولمي خانوادگي هتروزيگوت.
نوجوانان با سن 10 تا 17 سال: mg 40- 10 همراه غذاي شب استفاده مي‌شود. بيماراني كه نياز به كاهش 20% يا بيشتر در سطح LDL دارند، بايد درمان را با دوز mg 20 شروع نمايند.
تعديل دوز: در صورتي كه بيمار همزمان داروي سيكلوسپورين نيز مصرف مي كند، روزانه mg 10 و حداكثر mg 20 از لوواستاتين بايد تجويز شود. در صورت مصرف همزمان فيبرات‌ها يا نياسين (كه عموماً بايد پرهيز شود)، دوز روزانه لوواستاتين نبايد بيش از mg 20 باشد. زماني كه بيمار همزمان آميودارون يا وراپاميل مصرف مي‌كند، دوز روزانه لوواستاتين نبايد بيش از mg 40 باشد. اگر كليرانس كراتينين بيمار زير ml/min 30 بود، در افزايش دوز دارو به بيش از mg/day 20 بايد احتياط نمود.
مكانيسم اثر
اثر پايين آورنده چربي خون: لوواستاتين ، يك لاكتون غيرفعال است و به اسيد بتا- هيدروكسي هيدروليز مي‌شود و آنزيم 3- هيدروكسي-3- متيل گلوتاريل- كوآنزيم A ردوكتاز را مهار مي‌كند. فعاليت اين آنزيم قدم اوليه در ساخت كلسترول است. به ازاي مقادير درماني ، فعاليت اين آنزيم مسدود نمي‌شود و مقادير بيولوژيك لازم كلسترول مي‌تواند همچنان ساخته شود.
| موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي مصرف همزمان با كلستيرامين ممكن است اثرات كاهنده چربي را افزايش دهد. آميودارون خطر ميوپاتي را افزايش مي‌دهد. سيكلوسپورين، ديلتيازم، ماكروليدها، نفازودون و وراپاميل ممكن است متابوليسم لوواستاتين را كاهش دهند و باعث افزايش سميت آن شوند. فلوكونازول، ايتراكونازول و كتوكونازول سطح لوواستاتين را افزايش مي‌دهند. از تركيب اين داروها خودداري كنيد و در صورت لزوم تجويز همزمان، دوز لوواستاتين را كاهش دهيد. جم فيبروزيل و نياسين ممكن است در مصرف همراه با لوواستاتين، خطر رابدوميوليز يا ميوپاتي شديد را افزايش دهند. لوواستاتين ممكن است اثرات وارفارين را تشديد كند. PT و INR را مرتباً چك كنيد. آب گريپ فروت سطح سرمي لوواستاتين و عوارض جانبي آن را افزايش مي‌دهد. مصرف الكل، عوارض كبدي لوواستاتين را تشديد مي‌كند. |
| تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي لوواستاتين ممكن است موجب افزايش غلظت سرمي كراتينين فسفوكيناز (CPK) يا ترانس آميناز شود. |
| مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك جذب: مطالعه بر روي حيوانات نشان داده است كه حدود 30 درصد مقدار مصرف شده جذب مي‌شود. مصرف دارو با غذا غلظت پلاسمايي تمام مهاركننده‌ها را تا حدود 30 درصد افزايش مي‌دهد. شروع اثر دارو طي سه روز و حداكثر اثر درماني آن طي 6-4 هفته حاصل مي‌شود. پخش: كمتر از پنج درصد، به دليل اولين عبور كبدي، به گردش خون سيستميك مي‌رسد. محل اصلي فعاليت دارو كبد است. دارو و متابويت عمده آن بيش از 95 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابند. مطالعه بر روي حيوانات نشان داده است كه لوواستاتين مي‌تواند از جفت و سد خوني- مغزي عبور كند. متابوليسم: در كبد به شكل فعال اسيد هيدروكسي تبديل مي‌شود. متابوليتهاي ديگر عبارتند از مشتق 6- هيدروكسي و دو تركيب مشخص نشده ديگر. دفع: حدود 80 درصد اين دارو به طور عمده از طريق مدفوع، و حدود 10 درصد از طريق ادرار دفع مي‌شود. |
| فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو، بيماري فعال كبدي يا افزايش مقاوم يا بدون علت غلظت ترانس آمينازها (ممكن است اثر سمي بر روي كبد داشته باشد)، بارداري يا شيردهي (در حيوانات تراتوژن است ). موارد احتياط: سابقه بيماري كبدي و مصرف مقادير زياد الكل، خطر بروز نارسايي كليوي ناشي از رابدوميوليز. |
| اشكال دارويي: اشكال دارويي: Tablet: 20mg |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهاركننده HMG-CoA ردوكتاز. طبقه‌بندي درماني: کاهنده كلسترول. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X ملاحظات اختصاصي 1- قبل از شروع درمان با لواستاتين، بايد بي اثر بودن رعايت رژيم غذايي و روش درماني غير دارويي ثابت شده باشد. بيمار بايد رژيم غذايي حاوي كلسترول كم را طي درمان ادامه دهد. 2- هايپركلسترولمي خانوادگي هتروزيگوت در نوجوانان پسر يا دختر، حداقل 1 سال پس از بلوغ بدين صورت قابل تشخيص است: اگر پس از رعايت كافي رژيم غذايي كم چربي، سطح LDL بيش از mg/dL 189 بماند و يا بيش از mg/dL 160 بماند و در عين حال بيمار داراي سابقه خانوادگي بيماري قلبي عروقي زودرس يا داراي دو يا تعداد بيشتري فاكتور خطر براي بيماري‌هاي قلبي عروقي باشد. 3- لوواستاتين بايد با غذاي شب مصرف شود، زيرا جذب دارو بيشتر مي‌شود و علاوه بر آن، ساخت كلسترول در شب بيشتر است. 4- پاسخ درماني طي دو هفته و حداكثر اثر آن طي 6-4 هفته حاصل مي‌شود. 5- در صورت مصرف همزمان داروهاي ايمونوساپرسيو، اين دارو نبايد بيش از mg 20 در روز مصرف شود. 6- بيمار بايد از نظر بروز علائم ميوزيت پيگيري گردد. 7- افزايش مداوم و بارز غلظت ترانس آميناز سرم گزارش شده است. آزمونهاي عملكرد كبد بايد غالباً در طي شروع درمان و پس از آن هر 6-4 هفته طي 15 ماه اول درمان انجام شود. 8- قرص‌ها در دماي اتاق و در يك ظرف مقاوم به نور نگهداري شود. نكات قابل توصيه به بيمار 1- رژيم غذايي را براي پايين آوردن كلسترول رعايت كنيد. 2- از مصرف الكل خودداري كنيد. 3- دارو را با غذاي شب مصرف نماييد. 4- در صورت بروز هرگونه عوارض جانبي، بخصوص دردهاي عضلاني به پزشك اطلاع دهيد. 5- از قرارگيري بيش از حد در معرض نور آفتاب خودداري كنيد. مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي مصرف اين دارو در كودكان زير 10 سال ثابت نشده است. مصرف در شيردهي: شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود. عوارض جانبي اعصاب مركزي: سردرد ، سرگيجه، بي‌خوابي، نوروپاتي محيطي. پوست: بثورات پوستي، خارش، كچلي. چشم: تاري ديد. دستگاه گوارش: يبوست، اسهال، سوءتغذيه، نفخ، كرامپ يا درد شكمي، ترش كردن، تهوع، استفراغ. متابوليك: افزايش غلظت سرمي ترانس آميناز، آزمونهاي غيرطبيعي كبد. عضلاني- اسكلتي : كرامپهاي عضلاني، درد عضلاني، بيماري التهابي بافت عضلاني (ميوزيت)، رابدوميوليز. ساير عوارض: حساسيت به نور. توجه: در صورت بروز علائم مسموميت كبدي، بيماري التهابي بافت عضلاني يا نارسايي كليوي ناشي از رابدوميوليز، بايد مصرف دارو قطع شود. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate