موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) باكتريمي ، سپتي سمي، و عفونتهاي وخيم تنفسي، استخوان، مفصل، ادراري، زنان، داخل شكمي و پوست ناشي از ارگانيسمهاي حساس.
بزرگسالان و كودكان 12 سال و بالاتر: مقدار 2-1 گرم يك بار در روز يا در دو مقدار منقسم و مساوي تزريق عضلاني يا وريدي مي شود. مقدار تام مصرف روزانه نبايد از چهار گرم تجاوز كند.
كودكان زير 12 سال: مقدار تام روزانه mg/kg 75-50 كه در مقادير منقسم هر 12 ساعت به صورت وريدي يا عضلاني تجويز مي شود. حداكثر دوز روزانه 2 گرم مي‌باشد.
ب) مننژيت.
بزرگسالان: مقدار 2 گرم هر 12 ساعت وريدي به مدت 14-10 روز.
كودكان زير 12 سال: مقدار mg/kg 100 (حداكثر مقدار مصرف روزانه چهار گرم ) به صورت مقدار واحد يا در مقادير منقسم هر 12 ساعت به صورت وريدي يا عضلاني به مدت 14-7 روز. براي مننژيت ناشي از انتروباكترياسه حداقل 21 روز درمان توصيه مي‌شود.
پ) پروفيلاكسي قبل از جراحي.
بزرگسالان: مقدار يك گرم 30 دقيقه تا دو ساعت قبل از جراحي تزريق عضلاني يا وريدي مي شود.
ت) سوزاك ساده.
بزرگسالان: مقدار 250 ميلي گرم به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي شود.
ث) عفونت هموفيلوس دو كره‌ئي.
بزرگسالان: مقدار 250 ميلي گرم به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي شود.
ج) اپيدي دميت ناشي از بيماري مقاربتي، بيماري التهابي لگن.
بزرگسالان: مقدار 250 ميلي گرم به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي شود. به دنبال آن آنتي بيوتيك ديگر تجويز مي شود.
چ) به عنوان ضدعفوني در قربانيان تجاوز جنسي.
بزرگسالان: مقدار 125 ميلي گرم به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي شود. (به همراه آنتي بيوتيكهاي ديگر)
ح) بيماري لايم.
بزرگسالان: مقدار 2 گرم هر 24 ساعت تزريق وريدي براي 14 تا 28 روز.
خ) عفونت طول كشيده يا عود كننده گوش مياني در كودكان کوچکتر از 3 ماه : mg/kg 50 به صورت عضلاني ، يك بار در روز براي 3 روز.
د) عفونت باكتريايي حاد گوش مياني در كودكان: mg/kg 50 عضلاني به صورت تك دوز. حداكثر دوز تزريقي 1 گرم مي باشد.
تنظيم دوز براي بيماران با كاهش عملكرد كليه و كبد، بدون بررسي سطح سرمي دارو و عملكرد ارگانهاي ذكر شده، دوز روزانه نبايد از 2 گرم بيشتر باشد. در بيماران با كاهش عملكرد كليه، تنظيم دوز معمولاً نيازي نمي باشد، چرا كه دارو داراي دفع صفراوي نيز مي باشد.
مكانيسم اثر
اثر ضد باكتري : سفترياكسون عمدتاً باكتريوسيد است؛ با اين وجود ، ممكن است باكتريوستاتيك نيز باشد. فعاليت آن به ارگانيسم، نفوذ بافتي، مقدار دارو و ميزان تكثير ارگانيسم بستگي دارد. اين دارو با پيوند به پروتئينهاي پيوند يابنده به پني سيلين و مهار ساخت ديواره سلولي اثر خود را اعمال مي كند.
به نظر مي رسد سفالوسپورينهاي نسل سوم بر بعضي از ارگانيسمهاي گرم منفي توليد كننده بتا ـ لاكتاماز مؤثرتر هستند.
سفترياكسون بر بعضي از ارگانيسمهاي گرم مثبت و بسياري از باسيلهاي گرم منفي روده‌اي و نيز استرپتوكوكها (استرپتوكوكوس پنومونيه و پيوژنز؛ استافيلوكوك اورئوس توليد كننده و غير توليد كننده پني سيليناز؛ استافيلوكوكوس اپي درميديس؛ اشريشياكلي؛ گونه‌هاي كلبسيلا؛ هموفيلوس آنفلوآنزا؛ آنتروباكتر؛ پروتئوس؛ بعضي سوشهاي سودوموناس و پپتواسترپتوكوكوس و اسپيروكتهايي مانند بورليا بورگدوفري (ارگانيسم مسئول بيماري لايم Lyme) مؤثر است. اكثر سوشهاي ليستريا ، سودوموناس و آسينتوباكتر به اين دارو مقاوم هستند. به طور كلي ، فعاليت سفترياكسون بسيار شبيه به سفوتاكسيم و سفتي زوكسيم است.
| موارد منع مصرف و احتياط: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي سفترياكسون سبب حصول نتايج مثبت كاذب در آزمونهاي گلوكز ادرار با استفاده از سولفات مس (مصرف بنديكت يا clinitest) مي‌شود. در اين مورد از گلوكز اكسيداز (Tes-Tape يا Clinistix) استفاده شود. سفترياكسون سبب افزايش كاذب غلظت كراتينين ادرار در آزمونهايي مي شود كه از واكنش Jaffe استفاده مي كنند. سفترياكسون ممكن است موجب حصول نتايج مثبت آزمون كومبس شود. ممكن است سطح BUN، كراتينين، AST، ALT، ALP و بيلي روبين و LDH را افزايش دهد. همچنين مي تواند تعداد ائوزينوفيل و پلاكتها را افزايش و گلوبولهاي سفيد را كاهش دهد. |
| تداخل دارويي: عوارض جانبي دستگاه گوارش: كوليت سودوممبران خون: ائوزينوفيلي، ترومبوسيتوز، لكوپني. پوست: درد و سفتي در محل تزريق، بثورات پوستي. ساير عوارض: واكنشهاي حساسيت مفرط (بيماري سرم، آنافيلاكسي). مسموميت و درمان تظاهرات باليني: حساسيت مفرط عصبي ـ عضلاني؛ غلظت بالاي آن در CNS ممكن است سبب حملات تشنجي شود. درمان: حمايتي است. |
| مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك جذب: به صورت عضلاني و وريدي تجويز مي شود. پخش: به طور گسترده در اكثر بافتها و مايعات بدن، مانند كيسه صفرا، كبد، كليه، استخوان، خلط، صفرا، مايع پلور و سينوويال انتشار مي يابد. برخلاف بيشتر سفالوسپورينها، سفترياكسون در CSF به خوبي نفوذ مي كند. از جفت عبور مي كند. پيوند پروتئيني آن به مقدار مصرف بستگي دارد و با افزايش غلظت سرمي كاهش مي يابد. حدود 96-84 درصد به پروتئين پيوند مي يابد. متابوليسم: به طور نسبي متابوليزه مي شود. دفع: عمدتاً از راه ادرار دفع مي شود. مقداري از دارو توسط مكانيسمهاي صفراوي در صفرا دفع و مقادير كمي هم در شير ترشح مي شود. نيمه عمر حذفي دارو 11- 5/5 ساعت در بزرگسالان داراي كليه سالم است. بيماري شديد كليوي نيمه عمر دارو را فقط تا ميزان متوسطي طولاني مي كند. همودياليز و دياليز صفاقي دارو را از بدن خارج نمي كنند. موارد منع مصرف و احتياط - در بيماران با سابقه حساسيت به پني سيلين بويژه واكنشهاي با واسطه IgE (مانند آنافيلاكسي ، آنژيوادم، كهير) با احتياط مصرف شود. - مصرف دارو ممكن است، كوليت به دنبال مصرف آنتي بيوتيك يا كوليت ثانويه به كلستريديوم ديفيسيل ايجاد كند. -دارو بايد در در بيماران با علائم و نشانه‌هاي بيماري كيسه صفرا قطع شود. |
| فارماكوكينتيك: تداخل دارويي مصرف همزمان با آمينوگليكوزيدها اثر سينرژيستيك ضد ميكروبي در مقابل سودوموناس آئروژينوزا و بعضي از سوشهاي آنتروباكترياسه ايجاد مي كند. مقادير زياد پروبنسيد ممكن است كليرانس دارو را با انسداد ترشح صفراوي و جابجايي سفترياكسون از پروتئينهاي پلاسما افزايش دهد. از استفاده توام خودداري شود. ممكن است دارو اثر ضد انعقاد وارفارين را افزايش دهد. PT و INR به صورت مرتب بررسي شود. |
| اشكال دارويي: اشكال دارويي: Injection, Powder: 250, 500mg, 1g |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي فارماكولوژيك: سفالوسپورين نسل سوم. طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيك. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي سفالوسپورينها، رعايت موارد زير نيز ضروري است: به بيماران داراي محدوديت مصرف سديم بايد توجه داد كه سفترياكسون حاوي mEq 6/3 سديم در هر گرم دارو است. مصرف دوزهاي بزرگ با استفاده طولاني مدت دارو ممكن است بيماران high risk را در معرض ايجاد عفونت ثانويه قرار دهد. سطح سرمي دارو در بيماران با آسيب شديد كليوي يا در بيماران با كاهش عملكرد توام كليه و كبد بايد بررسي شود. با آمينوگليكوزيدها در يك سرم مخلوط نشود. روش تجويز تزريق عضلاني: به صورت عميق و در عضلات بزرگ انجام شود. جهت تزريق عضلاني غلظت mg/ml 250 يا mg/ml 350 توصيه مي شود و مي توان به نسبت 1 به 1 با آب مقطر و ليدوكائين 1% ويال را رقيق كرد. تزريق وريدي: انفويون متناوب در مدت 30 دقيقه انجام شود. مصرف در كودكان: سفترياكسون را مي توان در نوزادان و كودكان تجويز كرد. اين دارو در نوزادان دچار زيادي بيلي روبين در خون، به علت توانايي آن در جابجايي بيلي روبين با احتياط تجويز شود. مصرف در شيردهي: سفترياكسون در شير ترشح مي شود. اين دارو در دوران شيردهي با احتياط تجويز شود. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate