موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) سيفيليس مادرزادي.
Penicillin G Benzathine
كودكان كوچكتر از دو سال: U/Kg 50000 به صورت تك دوز تزريق عضلاني مي شود.
ب) عفونتهاي مجاري تنفسي فوقاني ناشي از استروپتوكوك گروه A.
بزرگسالان: 2/1 ميليون واحد به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي شود.
كودكاني كه 27 كيلوگرم يا بيشتر وزن دارند: 900000 واحد به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي گردد.
كودكاني كه كمتر از 27 كيلوگرم وزن دارند: 600000-300000 واحد به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي شود.
پ) درمان كمكي ديفتري :
بزرگسالان : 600000-300000 واحد پني سيلين جي پروكائين روزانه، عضلاني به مدت 14 روز.
كودكان: kg / واحد 50000-25000 پني سيلين جي پروكائين عضلاني روزانه براي 14 روز (بيشترين ميزان قابل استفاده در روز 2/1 ميليون واحد در روز است).
ت) پيشگيري از تب روماتيسمي استرپتوكوكي.
Penicillin G Benzathine
بزرگسالان و كودكان: 2/1 ميليون واحد يك بار در ماه و يا 600000 واحد دوبار در ماه تزريق عضلاني مي شود.
ث) درمان سيفيليس كه كمتر از يك سال از ابتلاي به آن مي گذرد.
Penicillin G Benzathine
بزرگسالان: 4/2 ميليون واحد تزريق عضلاني به‌صورت تك دوز.
ج) درمان سيفيليس كه بيش از يك سال از ابتلاي به آن مي گذرد.
Penicillin G Benzathine
بزرگسالان: مقدار 4/2 ميليون واحد به مدت سه هفته متوالي تزريق عضلاني مي شود.
چ) عفونتهاي سيستميك متوسط تا شديد.
Penicillin G Potassium يا سديم
بزرگسالان: مقدار 24-12 ميليون واحد در روز در مقادير منقسم هر چهار ساعت تزريق عضلاني يا وريدي مي شود.
كودكان: kg / واحد 300000-25000 عضلاني يا وريدي روزانه در دوزهاي منقسم هر 4 ساعت.
ح)عفونتهاي سيستميك متوسط تا شديد، پنوموني پنوموكوکي.
Penicillin G Procaine
بزرگسالان: مقدار 600000 تا 2/1 ميليون واحد در روز به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي شود.
كودكان: مقدار U/day 300000 به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي شود.
خ) سوزاك (گنوره).
Penicillin G Procaine
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 12 سال: مقدار يك گرم پروبنسيد مصرف مي شود و 30 دقيقه بعد از آن، مقدار 8/4 ميليون واحد پني سيلين در دو مقدار منقسم در دو محل جداگانه تزريق عضلاني مي شود.
د) سياه زخم.
Penicillin G Potassium
بزرگسالان: 20-5 ميليون واحد وريدي در دوزهاي منقسم به‌صورت هر 4 تا 6 ساعت به مدت حداقل 14 روز يا kg / واحد 80000 ظرف يك ساعت و سپس دوز نگهدارنده kg / واحد 320000 در روز . دوز متوسط روزانه يك بزرگسال 4 ميليون واحد هر 4 ساعت مي باشد كه مي توان آن را به صورت 2 ميليون واحد هر 2 ساعت نيز تجويز كرد.
كودكان: kg/day / واحد 150000-100000 وريدي در دوزهاي منقسم هر 6-4 ساعت براي حداقل 14 روز.
ذ) سياه زخم ناشي از باسيلوس آنتراسيس ، از جمله استنشاق آنتراكس.
Penicillin G Procaine
بزرگسالان: 200000/1 واحد عضلاني هر 12 ساعت.
كودكان: kg / واحد 25000 عضلاني هر 12 ساعت.
ر) سياه زخم موضعي.
Penicillin G Procaine
بزرگسالان: 600000 تا يك ميليون واحد در روز عضلاني.
تنظيم دوز: براي بيماراني كه نارسايي كليه دارند طبق جدول زير دارو تنظيم گردد. اگر بيمار اورميك است و كليرانس كراتينين وي بيشتر از ml/min 10 است، دوز بارگزاري به طور كامل داده شود و سپس نيمي از دوز هر 4 تا 5 ساعت داده شود.
|
دوز (بعد از يک دوز بارگزاري کامل) |
Cl Cr (ml/min) |
|
دوز معمول هر 8 تا 12 ساعت |
50-10 |
|
50% دوز معمول هر 8 تا 10 ساعت و يا دوز معمول هر 8 تا 12 ساعت |
10>
|
مكانيسم اثر
اثر آنتي بيوتيك: پني سيلين G باكتريوسيد است؛ اين دارو به پروتئينهاي پيوند يابنده به پني سيلين پيوند يافته و ساخت ديواره سلولي باكتري را مهار مي كند. طيف اثر پني سيلين G عبارت است از بيشتر گونه هاي كوكسي گرم مثبت و گرم منفي كه پني سيليناز توليد نمي كنند، اسپيروكتها و بعضي از باسيلهاي بي هوازي و هوازي گرم مثبت.
| موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي مصرف همزمان با آمينوگليكوزيدها اثرات درماني سينرژيك عمدتاً در مقابل آنتركوكها دارد. اين تركيب بيشتر در آندوكارديت باكتريايي آنتروكوكي مؤثر است ، ولي اين داروها از نظر فيزيكي و شيميايي ناسازگار هستند و در صورت مخلوط شدن يا مصرف با يكديگر غير فعال مي شوند. غير فعال شدن آمينوگليكوزيدها و پنيسيلينها در صورت مصرف همزمان گزارش شده است. پروبنسيد ترشح لوله‌اي پني سيلين را محدود كرده و غلظت سرمي آن را افزايش مي دهد. مقادير زياد پني سيلين ممكن است با ترشح لوله‌اي متوتركسات در كليه تداخل كند و موجب تأخير دفع و افزايش غلظت سرمي متوتركسات شود. مصرف همزمان با بعضي از داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي موجب طولاني شدن نيمه عمر پني سيلين مي شود. اين عمل از طريق رقابت براي دفع ادراري يا جابه جايي پني سيلين از محلهاي اتصال به پروتئين صورت مي گيرد. مصرف همزمان پني سيلين G پتاسيم تزريقي با داروهاي مدر حفظ كننده پتاسيم ممكن است موجب بروز زيادي پتاسيم خون شود. مصرف پني سيلين G پتاسيم در بيماران مبتلا به نارسايي كليوي منع شده است. كلاوولانات مي تواند اثر پني سيلين G عليه باكتري هاي توليد كننده بتالاكتاماز را افزايش دهد. در مصرف همزمان با هپارين و يا ضد انعقادهاي خوراكي احتمال خون ريزي وجود دارد.APTT، PT و INR كنترل شود. پني سيلين‌ها مي‌توانند اثربخشي داروهاي ضد بارداري را كاهش دهند، حين مصرف پني سيلين‌ها از يك روش ديگر جلوگيري نيز استفاده شود. |
| تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي پني سيلين G نتايج آزمون براي سنجش غلظت سرمي و ادراري پروتئين را تغيير مي دهد. اين دارو با روش كدورت سنجي با استفاده از اسيدسولفوساليسيليك ، اسيدتري كلرواستيك، اسيداستيك، و اسيدنيتريك تداخل مي كند. پني سيلين G با آزمونهايي كه از بروموفنول آبي استفاده مي كنند، تداخل ندارد. پني سيلين G آزمونهاي ادراري گلوكز با استفاده از سولفات مس (روش بنديكت) را تغيير مي دهد. پني سيلين G ممكن است به طور كاذب آزمونهاي تعيين وزن مخصوص ادرار را در بيماران مبتلا به اوليگوري و دهيدراسيون افزايش دهد. همچنين ، نتايج آزمون نوريمبرسكي و زيمرمن براي سنجش 17- كتوژنيك استروئيدها را افزايش مي دهد. اين دارو نتايج آزمون سنجش پروتئين CSF با روش Folin-Ciocalteau را به طور كاذب مثبت مي كند و ممكن است موجب نتايج مثبت آزمون كومبس شود. پني سيلين G ممكن است غلظت سرمي آمينوگليكوزيد را به طور كاذب كاهش دهد. اضافه كردن بتا ـ لاكتاماز به نمونه سرم ، پني سيلين را غير فعال مي كند و موجب تصحيح بيشتر آزمايش مي شود. راه ديگر آن است كه بلافاصله بعد از گرفتن نمونه خون حاوي آمينوگليكوزيد، آن را منجمد كرد. پني سيلين‌ها مي‌توانند سطح پتاسيم و ائوزينوفيل را افزايش دهند و همچنين مي توانند سطح هموگلوبين، هماتوكريت، گرانولوسيت، پلاكت و WBC را كاهش دهند. |
| مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك پني سيلين G به صورت چهار ملح موجود است كه همه باكتريوسيد هستند ، اما بعضي داراي ثبات خوراكي بيشتر (ملح پتاسيم) و يا مدت اثر طولاني (از طريق جذب آهسته دارو بعد از تزريق عضلاني املاح بنزاتين و بروكائين) هستند. جذب: املاح سديم و پتاسيم پني سيلين G بعد از تزريق عضلاني به سرعت جذب مي‌شوند. حداكثر غلظت سرمي دارو طي 30-15 دقيقه حاصل مي‌شود. جذب املاح ديگر آهسته تر است. حداكثر غلظت سرمي پني سيلين G پروكائين طي 4-1 ساعت حاصل مي شود، و دارو به مدت 2-1 روز در سرم قابل رديابي است. حداكثر غلظت سرمي پني سيلين G بنزاتين طي 24-13 ساعت حاصل مي شود، و غلظت سرمي دارو تا 4-1 هفته قابل رديابي است. پخش: به طور گسترده در مايعات جنب، سينوويال، پريكارد و آسيت، صفرا و در كبد، پوست، ريه، كليه، عضله، روده، لوزه، سينوسهاي فك فوقاني، بزاق و گلبولهاي قرمز انتشار مي يابد. نفوذ اين داروها به مايع مغزي ـ نخاعي (CSF) كم است، ولي در بيماران مبتلا به التهاب مننژ افزايش مي يابد. پني سيلين G از جفت عبور مي كند. اين دارو 68-45 درصد به پروتئين پيوند مي يابد. متابوليسم: بين 30-16 درصد بعد از تزريق عضلاني به تركيبات غير فعال متابوليزه مي شود. دفع: عمدتاً توسط ترشح لوله‌اي از راه ادرار دفع مي شود. 60-20 درصد دارو طي شش ساعت دفع مي گردد. مقداري از دارو در شير ترشح مي شود. نيمه عمر دفع آن در بزرگسالان حدود 1-5 /0 ساعت است. اختلال كار كليه نيمه عمر دارو را طولاني مي سازد. با هموليز از بدن خارج مي شود. دياليز صفاقي فقط مقدار كمي از دارو را خارج مي كند. |
| فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به هر يك از پني سيلين ها يا سفالوسپورين ها. موارد احتياط: اختلال كار كليه (از راه ادرار دفع مي شود. كاهش مقدار مصرف در بيماران مبتلا به نارسايي متوسط تا شديد كليوي ضروري است). |
| اشكال دارويي: اشكال دارويي: Penicillin 6: 3: 3 Injection, powder: Benzathine penicillin G 600,000U+Potassium Penicillin G 300,000U+Procaine Penicillin G 300,000U Penicillin G Benzathin (LA) Injection, Powder, Extended Release: 600,000 & 1,200,000 U Penicillin G Potassium Injection, Powder: 1,000,000 & 5000000 Penicillin G Procaine Injection, Powder: Potassium Penicillin G 100,000U+Procaine Penicillin G 300,000U Injection, Powder: Potassium Penicillin G 200,000U+ Procaine Penicillin G 600,000U Penicillin G Sodium Injection, Powder: 5,000,000 U |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي فارماكولوژيك: پني سيلين طبيعي. طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيك. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي پني سيلين ها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود: احتمال بروز زيادي سديم خون با ملح سديم يا زيادي پتاسيم خون با ملح پتاسيم اين دارو به دقت بررسي شود. بيماران مبتلا به عملكرد ضعيف كليوي در معرض افزايش غلظت خوني دارو قرار دارند، كه اين امر ممكن است موجب بروز حملات تشنجي شود. وضعيت عملكرد كليوي بيمار پيگيري شود. وسايل اضطراري براي مقابله با بروز آنافيلاكسي احتمالي در دسترس باشند. از آنجايي كه پني سيلين ها قابل دياليز هستند، در بيماراني كه تحت همودياليز هستند، ممكن است تنظيم مقدار مصرف ضروري باشد. مصرف در سالمندان: نيمه عمر اين دارو در بيماران سالخورده ، به دليل اختلال عملكرد كليوي، طولاني است. مصرف در شيردهي: پني سيلين G در شير ترشح مي شود. مصرف اين دارو در دوران شيردهي ممكن است نوزاد را نسبت به پني سيلين حساس سازد. عوارض جانبي اعصاب مركزي: نوروپاتي، بي قراري، اضطراب، گيجي، افسردگي، سرگيجه، خستگي، توهم، ضعف، تشنج. قلبي ـ عروقي: ترومبوفلبيت (فقط در مصرف پني سيلين جي پتاسيم). دستگاه گوارش: تهوع، انتروكوليت، كوليت سودوممبران، استفراغ. ادراري ـ تناسلي: نفريت بينابيني، نفروپاتي. خون: كم خوني هموليتيك، لكوپني، ائوزينوفيلي، ترومبوسيتوپني، آگرانولوسيتوز، آنمي. متابوليك: مسموميت احتمالي با پتاسيم (شدت يافتن رفلكسها، تشنجات، اغما). موضعي: درد و آبسه استريل در محل تزريق. ساير عوارض: حساسيت مفرط (بثورات پوستي، كهير، ضايعات ماكولي پاپولي، درماتيت اكسفولياتيو، لرز، تب، خيز، آنافيلاكسي)، رشد ارگانيسم‌هاي غير حساس (با پني سيلين جي پتاسيم و پروكائين). مسموميت و درمان تظاهرات باليني: تحريك پذيري عصبي ـ عضلاني يا حملات تشنجي. درمان: پني سيلين G را مي توان با همودياليز از بدن خارج كرد. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate