loading...
اطلاعات دارویی ایران
m.f بازدید : 575 جمعه 12 شهریور 1395 نظرات (0)

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) افت قند خون شديد.
بزرگسالان و کودکان بيش از 20 کيلوگرم: مقدار 1 ميلي‌گرم زير جلدي، عضلاني و يا وريدي تزريق مي‌گردد. اين مقدار را مي‌توان، در صورت لزوم، پس از 15 دقيقه تكرار كرد. در صورت پاسخ بيمار، بايد كربوهيدرات اضافي به بيمار داده شود.
کودکان زير 20 کيلوگرم: مقدار 5/0 ميلي‌گرم زير جلدي، عضلاني و يا وريدي تزريق مي‌گردد (يا mcg/kg 30-20). اين مقدار را مي‌توان، در صورت لزوم، پس از 15دقيقه تكرار كرد. در صورت پاسخ بيمار، بايد كربوهيدرات اضافي به بيمار داده شود.
ب) داروي كمك تشخيصي در آزمونهاي راديولوژيك شکم، دئودنوم و روده کوچک.
بزرگسالان: مقدار mg 2-1 عضلاني و يا 2-25/0 ميلي‌گرم وريدي قبل از شروع اعمال راديولوژيك جهت شل شدن شکم استفاده مي‌شود.

 
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط نسبت به دارو (به دليل ماهيت پروتئيني دارو) و فئوکروموسيتوما.
موارد احتياط: سابقه تومور انسولينوم.
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
قلبي ـ عروقي: کاهش فشار خون.
متابوليک: کاهش پتاسيم خون.
تنفسي: ديسترس تنفسي.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
ساير عوارض: حساسيت مفرط (برونکواسپاسم)، گيجي، راش.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تهوع، استفراغ، اسهال، هيپوتونيسيتي شکم و كمي پتاسيم خون.
درمان: شامل درمان علامتي مي‌شود.
 
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با اپي‌نفرين موجب افزايش و طولاني شدن اثر زيادي قند خون مي‌شود.
به نظر مي‌رسد فني‌توئين آزاد سازي انسولين ناشي از مصرف گلوكاگون را مهار مي‌سازد.
اين دارو به عنوان كمك تشخيصي در بيماران مبتلا به ديابت بايد با احتياط تجويز شود.
مصرف همزمان با داروهاي ضد انعقاد مي‌تواند باعث افزايش اثر انعقادي گردد. بيمار از جهت خونريزي تحت نظر باشد.
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر بالا برنده قند خون: گلوكاگون سطوح پلاسمايي گلوكز را افزايش مي‌دهد و موجب شل شدن عضلات صاف و اثر اينوتروپيك بر ميوكارد مي‌شود، زيرا اين دارو با تحريك آدنيلات‌سيكلاز، آدنوزين مونوفسفات حلقوي (cAMP) را افزايش مي‌دهد. AMP حلقوي با شروع يك سري از واكنشها به تجزيه گليكوژن به گلوكز منجر مي‌شود. ذخاير كبدي گليكوژن براي اثر افزاينده قند خون گلوكاگون ضروري است.
اثر تشخيصي: مكانيسم اثر گلوكاگون در شل كردن عضلات صاف معده، مري، اثني‌عشر، روده كوچك و كولون كاملاً مشخص نشده است.
 
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: در دستگاه گوارش تخريب مي‌شود. بنابراين، بايد به صورت تزريقي مصرف گردد. مصرف اين دارو در بيماران در حال اغماي ناشي از كمي قند خون (با ذخاير طبيعي گليكوژن كبد)، معمولاً طي 20 دقيقه موجب به‌هوش آمدن بيمار مي‌شود.
پخش: پخش اين دارو كاملاً مشخص نشده است.
متابوليسم: به طور گسترده در كبد، كليه، پلاسما و در محل گيرنده بافت در غشاي پلاسمايي تجزيه مي‌شود.
دفع: فرآورده‌هاي متابوليكي توسط كليه‌ها دفع مي‌شوند. نيم‌عمر اين دارو حدود 10-3 دقيقه است.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection, Powder: 1 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضد كمي قند خون.
طبقه‌بندي درماني: افزايندة قند خون، داروي كمك تشخيصي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
1- براي انفوزيون قطره‌اي (وريدي)، گلوكاگون با محلول دكستروز سازگار است، ولي با محلولهاي كلرور تشكيل رسوب مي‌دهد.
2- گلوكاگون داراي يك اثر اينوتروپيك و كرونوتروپيك مثبت بر روي قلب بوده و ممكن است براي درمان مصرف بيش از حد داروهاي مسدود كننده بتا ـ آدرنرژيك مصرف شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- طريقه مخلوط كردن و تزريق صحيح اين دارو را بياموزيد و سرنگ مناسب براي تزريق اين دارو را به كار ببريد. دارو بايد با زاويه 90 درجه تزريق شود.
2- داروي تهيه شده سه ماه بعد از مخلوط شدن قابل مصرف است. داروي مخلوط شده را در يخچال و داروي مخلوط نشده را در دماي اتاق نگهداري كنيد. از نگه داشتن اين دارو در هواي مرطوب، و در جايي كه گرما و رطوبت مي‌تواند موجب تخريب آن شود، خودداري نماييد.
3- علائم كمي قند خون را در نظر داشته باشيد، و در صورت تشديد اين علائم، فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
4- پاسخ به دارو معمولاً طي 20 دقيقه بعد از تزريق بروز مي‌كند. در صورت عدم پاسخ، تزريق دارو را مي‌توان تكرار كرد. در صورت نياز به تزريق دوم، مراقبتهاي پزشكي انجام شود.
مصرف در كودكان: اين دارو به خوبي و به طور مؤثر در درمان افت قند خون کودکان استفاده مي‌گردد. ايمني و کارايي اين دارو به عنوان داروي تشخيصي در کودکان شناخته نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح گلوكاگون در شير مشخص نيست.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
گلوكاگون سطوح سرمي پتاسيم را كاهش مي‌دهد.
m.f بازدید : 444 جمعه 12 شهریور 1395 نظرات (0)

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
مصرف بيش از حد هپارين
بزرگسالان و كودكان: مقدار مصرف براساس آزمونهاي انعقادي خون، روش تزريق و زمان گذشته از از تزيرق هپارين تعيين مي‌شود اما معمولاً يك ميلي‌گرم به ازاي هر 100 واحد هپارين است. دارو بايد به آهستگي و طي 10 دقيقه تزريق وريدي شود. حداكثر مقدار مصرف 50 ميلي‌گرم هر 10 دقيقه است.

 
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو
موارد احتياط: در بيماران بعد از جراحي قلبي با احتياط استفاده شود.
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- احتمال بروز آلرژي به ماهي بايد بررسي شود.
2- پروتامين نبايد با داروي ديگري مخلوط شود.
3- براي تهيه محلول دارو، پنج ميلي‌ليتر آب استريل به ويال 50 ميلي گرم و 25 ميلي‌ليتر به ويال 250 ميلي گرم اضافه مي‌شود. باقيمانده محلول نبايد استفاده شده و مي بايستد دور ريخته شود.
4- تزريق وريدي آهسته (طي 3-1 دقيقه) عوارض جانبي را كاهش مي‌دهد. تسهيلات ضد شوك در دسترس باشد.
5- بيمار بايد به طور مداوم پيگيري شده و علائم حياتي وي به طور منظم بررسي شود. فشار خون بيمار ممكن است به طور ناگهاني سقوط كند.
6- مقدار مصرف براساس آزمونهاي انعقاد خون و طريق مصرف و مدت زمان سپري شده از مصرف هپارين تعيين مي‌شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
برافروختگي گذرا يا احساس گرما بعد از تزريق وريدي دارو ممكن است بروز كند.
مصرف در كودكان: امنيت و اثربخشي اين دارو در اطفال اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح در شير نامشخص است، با احتياط استفاده نماييد.
 
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
گزارش مهمي وجود ندارد.
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضدهپاريني: پروتامين فعاليت ضعيف ضدانعقادي دارد. با اين وجود، در حضور هپارين تشكيل نمكي مي‌دهد كه اثرات ضدانعقادي هر دو را خنثي مي‌سازد.
 
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: به صورت وريدي تزريق مي‌شود اثر خنثي كنندة هپارين طي 60-30 ثانيه بروز مي‌كند.
پخش: مشخص نيست.
متابوليسم: سرنوشت مجموعه هپارين ـ پروتامين مشخص نيست. با اين وجود، به نظر مي‌رسد به طور نسبي تجزيه شده و مقداري هپارين آزاد مي‌شود.
دفع: اثر پيوند پروتامين تا دو ساعت باقي مي‌ماند.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 1000 UAH/ml, 5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتي دوت.
طبقه‌بندي درماني: آنتاگونيست هپارين.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Prosulf
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سستي، تب خفيف.
قلبي ـ عروقي: كاهش ناگهاني فشار خون، براديكاردي، کلاپس سيستم گردش خون.
دستگاه گوارش: تهوع و استفراغ.
خون: کاهش اثر هپارين بر روي APTT.
تنفسي: تنگي نفس، افزايش فشارخون حاد ريوي، ادم ريوي.
ساير عوارض: برافروختگي گذرا، احساس گرما، واکنش‌هاي آنافيلاکسي و آنافيلاکتوييد.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: مسموميت ممکن است باعث خونريزي شود زيرا دارو با پلاکت و پروتئين‌هايي مانند فيبرينوژن واکنش مي‌دهد.
درمان: براي درمان مي‌بايست خون از دست رفته با ترانسفيوژن خون تازه ياFFP جبران شود. اگر افت فشارخون اتفاق بيفتد مي‌بايست براي درمان از مايعات وريدي، اپي‌نفرين، دوبوتامين يا دوپامين استفاده نمود.
m.f بازدید : 224 جمعه 12 شهریور 1395 نظرات (0)

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) جلوگيري از التهاب خونريزي دهنده مثانه ناشي از ايفسفاميد.
مقدار مصرف روزانه بايد 60 درصد مقدار ايفسفاميد مصرفي محاسبه شود. پس از آن مقدار تعيين شده در سه مقدار مساوي تقسيم و به صورت يك جا تزريق مي‌شود؛‌ مقدار اول همزمان با تزريق ايفسفاميد، و مقادير بعدي چهار و هشت ساعت بعد از تزريق ايفسفاميد تجويز مي‌شوند.
يا 4 دوز منقسم را درست قبل از تجويز ايفسفاميد و سپس 4، 8 و 12 ساعت بعد از آن تزريق نمود و يا 4 دوز را بلافاصله قبل از ايفسفاميد و سپس 3، 6 و 9 ساعت بعد از آن تزريق نمود.
برنامه مصرف مسنا به اين صورت است كه به ازاي هر g/m2 2/1 ايفسفاميد، مقدار mg/m2 240 مسنا همزمان با تزريق ايفسفاميد و چهار و هشت ساعت بعد از آن مصرف مي‌شود.
يا دوز مسنا به صورت 100% ايفسفاميد محاسبه شود و يك دوز 20% تزريق يك جا و سپس دو دوز خوراكي (هر كدام 40%) دريافت نمايد. در برنامه‌هايي كه g/m2 2/1 ايفسفاميد استفاده مي‌شود، mg/m2 240 مسنا وريدي همزمان با مصرف ايفسفاميد و سپس mg/m2 480 پس از 2 و 6 ساعت تزريق مي‌شود.
انفوزيون وريدي مداوم مسنا به صورت 100% ميزان ايفسفاميد است و مي‌تواند در همان محلول مخلوط شود. انفوزيون مسنا تا مادامي كه ايفسفاميد تزريق مي‌شود ادامه دارد و مي‌توان انفوزيون مسنا را 24-8 ساعت بعد از اتمام ايفسفاميد ادامه داد (به دليل نيمه‌ عمر كوتاه مسنا).
ب) پروفيلاكسي در بيماراني كه در پيوند مغز استخوان سيكلوفسفاميد دريافت مي‌نمايند.
بزرگسالان: دوز سيكلوفسفاميد 60%-160% دوز سيكلوفسفاميد روزانه در 5-3 دوز منقسم و يا به صورت انفوزيون مداوم تزريق شود. يا در بيماراني كه mg/kg 60-50 سيكلوفسفاميد وريدي به مدت 4-2 دوز استفاده مي‌كنند، يك دوز بارگذاري از مسنا برابر mg/kg 10 وريدي داده شود و سپس يك انفوزيون مداوم 24 ساعته مسنا با دوز mg/kg 60 تجويز گردد.
اين رژيم درماني مسنا با هر دوز سيكلوفسفاميد داده شود و تا 24 ساعت بعد نيز ادامه يابد.

 
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به اين دارو و يا ساير تركيبات تيول.
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، خستگي، اضطراب، آستنيا، گيجي، سرگيجه، تب، بي‌خوابي، درد، خواب‌آلودگي.
قلبي ـ عروقي: كمي فشار خون، درد قفسه سينه، ادم، گر گرفتگي، تاکيکاردي.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ، يبوست، درد شکم، بي‌اشتهايي، سوء‌هاضمه.
ادراري ـ تناسلي: خون در ادرار.
عضلاني ـ اسكلتي: درد كمر.
خون: آنمي، گرانولوسيتوپني، لكوپني، ترومبوسيتوپني.
تنفسي: سرفه، ديسپنه، پنوموني.
پوست: ريزش مو، افزايش تعريق، تحريك در محل تزريق، رنگ پريدگي.
ساير عوارض: واکنشهاي حساسيتي.
مسموميت و درمان
گزارشي در دست نيست.
 
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
مسنا ممكن است موجب بروز افزايش كاذب در آزمون قند خون و اسيداوريک شود.
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر حفاظت كننده دستگاه ادراري: مسنادي سولفيد در كليه به مسنا تبديل مي‌شود و با متابوليتهاي ايفسفاميد، كه اثرات سمي بر روي كليه دارند، تركيب شده و سميت آنها را زدوده و از دستگاه ادراري محافظت مي‌كند.
 
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: فراهمي زيستي دارو در ادرار 45% از راه خوراکي و 79% از راه تزريق وريدي است.
پخش: در بخش عروقي باقي مي‌ماند و در سرتاسر بافتها انتشار نمي‌يابد.
متابوليسم: به سرعت به مسنادي سولفيد، تنها متابوليت خود متابوليزه مي‌شود.
دفع: در كليه‌ها 33 درصد دارو طي 24 ساعت از راه ادرار دفع مي‌شود. نيم‌عمر مسنا و مسنادي سولفيد به ترتيب 5/0 و 5/1 ساعت است.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 100 mg/ml, 4ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق تيول.
طبقه‌بندي درماني: محافظت كننده دستگاه ادراري.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Uromitexan
ملاحظات اختصاصي
1- بعد از باز كردن آمپول و مصرف دارو، بايد باقيمانده مسنا دور ريخته شود، زيرا مسنا بعد از قرار گرفتن در معرض اكسيژن تشكيل محصول اكسيداسيون غيرفعال (دي‌مسنا) مي‌دهد.
2- مقدار متناسب از دارو با دكستروز پنج درصد تزريقي، كلرور سديم 9/0 درصد تزريقي، يا لاكتات رينگر تزريقي تا حدي رقيق مي‌شود كه غلظت mg/ml 20 حاصل شود. بعد از رقيق شدن، محلول در دماي اتاق به مدت 24 ساعت پايدار است. با اين‌حال شرکت سازنده توصيه مي‌کند که محلول در يخچال نگهداري شود و ظرف 6 ساعت مصرف شود.
3- از آنجايي كه مسنا با ايفسفاميد و ساير داروهاي شيمي‌درماني استفاده مي‌شود افتراق عوارض جانبي خاص مسنا مشكل است.
4- بيماراني كه جهت ايفسفاميد مسنا دريافت مي‌نمايند بايد به خوبي مايع درماني شود (2 ليتر مايع وريدي و يا خوراكي در حين درمان با ايفسفاميد).
5- ويالهاي حاوي چند دوز قابل نگهداري تا 8 روز مي‌باشند.
6- مسنا از نظر فيزيكو شيميايي با سيس‌پلاتين و كاربوپلاتين ناسازگار است و نبايد با اين دو دارو مخلوط شود.
7- بيماراني كه تا 2 ساعت بعد از مصرف مسناي خوراكي استفراغ مي‌كنند بايد دوز را تكرار كرده و يا مسناي تزريقي دريافت نمايند.
8- جهت بررسي خونريزي نمونه ادراري صبحگاهي ارزيابي شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
در صورت مشاهده خون در ادرار، فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري مصرف اين دارو در كودكان ثابت نشده است.
با اين‌حال دارو براي پروفيلاكسي خونريزي مثانه ناشي از ايفسفاميد در كودكان 16-4 سال و براي پروفيلاكسي خونريزي مثانه ناشي از سيكلوفسفاميد در كودكان 5 ماه به بالا استفاده شده است.
ويال‌هاي حاوي چند دوز، حاوي بنزيل الكل مي‌باشند.
مصرف در شيردهي: ترشح مسنا در شير مشخص نيست.
تداخل دارويي:
گزارشي موجود نيست.
 
m.f بازدید : 727 جمعه 12 شهریور 1395 نظرات (0)

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) خنثي كردن كامل يا نسبي اثرات تسكين‌بخش بنزوديازپينها بعد از بيهوشي يا اعمال كوتاه تشخيصي.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 2/0 ميلي‌گرم طي 15 ثانيه تزريق وريدي شده، و در صورت عدم دستيابي به ميزان مطلوب هوشياري بعد از 45 ثانيه، مقدار مصرف تكرار مي‌شود. تجويز دارو هر يك دقيقه تكرار مي‌شود تا به مقدار تجمعي يك ميلي‌گرم برسد (مقدار اوليه به اضافه 4 مقدار بعدي). اكثر بيماران بعد از دريافت 1-6/0 ميلي‌گرم دارو پاسخ مي‌دهند. در صورت بروز دوباره تسكين، مي‌توان مقدار مصرف را بعد از 20 دقيقه تكرار كرد، اما در يك دوره نبايد بيش از يك ميلي‌گرم دارو تجويز شود و بيمار نبايد بيش از mg 3 در ساعت دارو دريافت كند.
ب) معالجه موارد مشكوك مصرف بيش از حد بنزوديازپين
بزرگسالان: ابتدا، مقدار2/0 ميلي‌گرم طي 30 ثانيه تزريق وريدي مي‌شود. در صورت عدم دستيابي به ميزان مطلوب هوشياري بعد از 30 ثانيه، مقدار 3/0 ميلي‌گرم طي 30 ثانيه تزريق مي‌شود. اگر پاسخ مناسب حاصل نشد، مقدار 5/0 ميلي‌گرم طي 30 ثانيه تجويز، و سپس هر دقيقه 5/0 ميلي‌گرم داده مي‌شود تا به مقدار تجمعي 3 ميلي‌گرم برسد.
اكثر بيماران كه بيش از حد بنزوديازپين مصرف كرده‌اند به 3-1 ميلي‌گرم دارو پاسخ مي‌دهند؛ بيماراني كه به طور نسبي به مقدار 3 ميلي‌گرم دارو پاسخ داده‌اند، به ندرت ممكن است به مقادير اضافي نياز داشته باشند. در 5 دقيقه اول نبايد بيش از 5 ميلي‌گرم تجويز شود. در صورت تداوم رخوت بعد از اين مقدار، بعيد به نظر مي‌رسد كه عامل آن بنزوديازپينها باشند. در صورت بروز دوباره رخوت، مي‌توان مقدار مصرف را بعد از 20 دقيقه تكرار كرد. اما در يك دوره نبايد بيش از يك ميلي‌گرم دارو تجويز شود، و بيمار نبايد بيش از 3 ميلي‌گرم در ساعت دريافت كند.

 
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به فلومازنيل يا بنزوديازپينها؛ وجود علائم مصرف بيش از حد ضدافسردگيهاي سه‌حلقه‌اي، مصرف بنزوديازپين براي درمان موارد خطرناك (مانند صرع مقاوم).
موارد احتياط: بيماران وابسته به الكل، يا دچار بيماري رواني، خطر زياد بروز حملات تشنجي، آسيب سر، علائم حملات تشنجي، مصرف اخير و زياد بنزوديازپينها (مانند بيماران بستري در ICU).
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- از آنجا كه طول مدت اثر فلومازنيل كوتاهتر از بنزوديازپينها است، بيمار بايد به دقت پيگيري و در صورت لزوم مقدار بيشتر دارو تجويز شود. طول مدت و ميزان اثربخشي دارو به غلظت پلاسمايي بنزوديازپين و مقدار فلومازنيل بستگي دارد.
2- معمولاً، رخوت دوباره كه 2 ساعت بعد از مصرف يك ميلي‌گرم فلومازنيل ظاهر مي‌شود، وخيم نيست.
3- فلومازنيل را مي‌توان به تنهايي تزريق يا با يك محلول سازگار رقيق كرد.
 
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
فلومازنيل در موارد مصرف بيش از حد چند دارو با احتياط تجويز شود، زيرا علائم مسموميت ناشي از داروهايي را كه ايجاد تشنج يا آريتمي مي‌كنند، مانند ضدافسردگي ها، مي‌تواند پنهان كند. بعد از برطرف شدن اثرات مصرف بيش از حد بنزوديازپين توسط فلومازنيل امكان بروز حملات تشنجي يا آريتمي وجود دارد.
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر پادزهر: فلومازنيل به طور رقابتي اثرات بنزوديازپينها را بر روي كمپلكس گيرنده بنزوديازپين گاماآمينوبوتيريك‌اسيد مهار مي‌كند.
 
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: دارو به صورت وريدي استفاده مي‌شود.
پخش: به سرعت انتشار مي‌يابد (نيم‌عمر انتشار اوليه 15-7 دقيقه است). حدود 50 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: به سرعت از خون خارج شده و توسط كبد متابوليزه مي‌شود. متابوليتهاي شناخته شدة آن غيرفعال هستند. مصرف غذا طي انفوزيون وريدي خروج دارو از پلاسما را احتمالاً از طريق افزايش جريان خون كبدي افزايش مي‌دهد.
دفع: حدود 95-90 درصد دارو به صورت متابوليت از راه ادرار، و باقيمانده از طريق مدفوع دفع مي‌شود. نيم‌عمر پلاسمايي حدود 54 دقيقه است.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 0.1 mg/ml, 5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست بنزوديازپين.
طبقه‌بندي درماني: پادزهر.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Anexate
نکات قابل توصيه به بيمار
به دليل خطر رخوت دوباره، بيمار بايد از فعاليتهاي خطرناك مانند رانندگي، مصرف الكل، استفاده از مضعفهاي CNS، يا داروهاي بدون نسخه طي 24 ساعت خودداري كند.
مصرف در كودكان: مصرف آن در كودكان توصيه نمي‌شود، زيرا اثربخشي و بي‌ضرري آن ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح اين دارو در شير مادر مشخص نيست؛ با احتياط تجويز شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سرگيجه، اختلال يا تاري ديد، سردرد، حملات تشنجي، آشفتگي، عدم ثبات هيجاني، رعشه، بي‌خوابي.
قلبي ـ عروقي: آريتمي، گشاد شدن عروق پوستي، تپش قلب.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
تنفسي: تنگي نفس، افزايش تهويه.
ساير عوارض: تعريق زياد، درد در محل تزريق.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: در تجربيات باليني، تزريق وريدي مقادير زياد فلومازنيل در افراد داوطلبي كه بنزوديازپين مصرف نكرده‌اند، هيچ عارضه جانبي جدي، علائم يا نشانه‌هاي وخيم يا تغيير در آزمونهاي آزمايشگاهي نشان نداده است. در بيماراني كه بيش از حد بنزوديازپين مصرف كرده‌اند، مقادير زياد فلومازنيل ممكن است موجب بروز آشفتگي يا اضطراب، هيپراستزي، افزايش تونيسيته عضله، يا حملات تشنجي شود. حملات تشنجي را مي‌توان با باربيتوراتها، فني‌توئين، يا بنزوديازپينها درمان كرد.
 
m.f بازدید : 358 جمعه 12 شهریور 1395 نظرات (0)

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان مصرف بيش از حد آنتاگونيست‌هاي فوليک اسيد (متوترکسات، تري متوپريم يا پيريمتامين)
بزرگسالان و کودکان: مقدار معادل وزن آنتاگونيست، وريدي يا عضلاني تجويز مي‌شود. در موارد مصرف بيش از متوترکسات تا 75 ميلي گرم انفوزيون وريدي براي 12 ساعت و سپس 12 ميلي گرم هر 6 ساعت تا 4 دوز تجويز مي‌شود. براي پيشگيري از عوارض جانبي متوترکسات در دوزهاي معمول 12-6 ميلي گرم عضلاني هر 6 ساعت براي 4 دوز تجويز مي‌شود.
ب) جلوگيري از مسموميت ناشي از مصرف بيش از حد متوترکسات در درمان سرطان
بزرگسالان و کودکان: mg/m2 10 خوراکي، عضلاني يا وريدي هر 6 ساعت تا رسيدن سطح خوني متوترکسات به کمتر از mol/ml 05/0 مصرف مي‌شود.
پ) دفع اثرات سمّي متوترکسات مصرف شده در درمان پسوريازيس شديد
بزرگسالان و کودکان: مقدار 8-4 ميلي گرم دو ساعت بعد از مصرف متوترکسات تزريق عضلاني مي‌شود.
ت) درمان مسموميت خوني ناشي از درمان با پيريمتامين
بزرگسالان و کودکان: دوز کاملاً وابسته به بيمار بوده و بسته به مقدار آنتاگونيست فوليک اسيد و وضعيت باليني بيمار تجويز مي‌شود.
ث) جلوگيري از سميت ناشي از Trimetrexate زماني که براي درمان پنوموسيستيس کاريني تجويز مي‌شود.
بزرگسالان: mg/m2 20 خوراکي يا وريدي در عرض 5 الي 10 دقيقه هر 6 ساعت (دوز كلي روزانه mg/m2 80 ). در صورت مصرف خوراکي دوز را مطابق قرص‌هاي 25 ميلي گرمي تجويز کنيد. تا حداقل 72 ساعت بعد از آخرين دوز متوترکسات دارو را ادامه دهيد. بر مبناي پاسخ هماتولوژيک بيمار دوز را تنظيم کنيد.
ج) سرطان کولورکتال پيشرفته
بزرگسالان: mg/m2 200 تزريق آهسته وريدي طي 3 دقيقه به همراه mg/m2 37 فلورو اوراسيل روزانه براي 5 روز يا mg/m2 20 تزريق آهسته وريدي طي 3 دقيقه به همراه mg/m2 425، فلورواوراسيل براي 5 روز. کورس را مي‌توان هر 4 هفته براي دو دوره يا هر 5-4 هفته تا زماني که بيمار از اثرات سمّي کورس قبلي بهبود يابد تکرار کرد. دوز فلورواوراسيل را بر مبناي بيمار (فردي) تنظيم کنيد.
چ) درمان کم خوني‌هاي مگالوبلاستيک ناشي از کمبود فولات
بزرگسالان و کودکان: تا مقدار mg/day 1 تزريق عضلاني مي‌شود. طول مدت درمان به پاسخ خوني بيمار بستگي دارد.

 
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: آنمي پرنيشيوز يا آنمي مگالوبلاستيک ناشي از کمبود ويتامين B12
موارد احتياط: لوکوورين باعث افزايش سميت ناشي از -5 فلورو اوراسيل مي‌شود و لازم است دوز اين دارو کاهش يابد.
ترکيب کوتريموکسازول به همراه لوکوورين براي درمان فاز حاد PCP در بيماران مبتلا به HIV باعث افزايش ميزان شکست درمان مي‌شود.
در دوزهاي بالاتر از mg/m2 10 محلول تزريقي را با آب مقطر رقيق کرده و از محلول‌هاي حاوي بنزيل الکل استفاده نکنيد. به خاطر محتواي کلسيمي، محلول‌هاي تزريقي را با سرعت کمتر از mg/min 160 تجويز کنيد. براي تجويز داخل نخاعي استفاده نکنيد.
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
پوست: بثورات پوستي، خارش، اريتم، واکنش‌هاي آنافيلاکتوئيد
ساير عوارض: خس خس سينه
مسموميت و درمان
لوکوورين نسبتاً غيرسمّي است. توصيه خاصي براي مصرف بيش از حد اين دارو ارائه نشده است.
 
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با فني توئين، فنوباربيتال و پريميدون غلظت سرمي را کاهش و دفعات بروز حملات تشنجي را افزايش خواهد داد. اگر چه اين تداخل با مصرف همزمان اسيد فوليک به ندرت بروز کرده است، اما بايد با مصرف لوکوورين نيز مورد توجه قرار گيرد. به نظر مي‌رسد مکانيسم اين اثر افزايش کليرانس متابوليک اين داروها يا انتشار مجدد در مايع مغزي- نخاعي و مغز باشد. فني توئين و پريميدون غلظت سرمي فولات را ممکن است کاهش دهند و سبب بروز نشانه‌هاي کمبود فولات شوند.
مصرف همزمان با فلورواوراسيل باعث افزايش سميت ناشي از آن مي‌شود.
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
لوکوورين يک مشتق اسيد تتراهيدروفوليک، يعني شکل احياشده اسيد فوليک است. لوکوورين به عنوان يک پيش فاکتور در واکنش‌هاي انتقال گروههاي يك كربنه در بيوسنتز پورين‌ها و پيريميدن‌هاي اسيدهاي نوکلئيک عمل مي‌کند. اختلال در ساخت تيميديلات در بيماران مبتلا به کمبود اسيد فوليک ممکن است دليل ساخت ناقص DNA، تشکيل مگالوبلاست، و کم خوني‌هاي مگالوبلاستيك و ماکروسيتيک باشد. لوکوورين يک پادزهر قوي براي اثرات سمّي آنتاگونيست‌هاي اسيد فوليک (پيريمتامين، تري متوپريم و متوترکسات) است.
لوکوورين براي جلوگيري يا کاهش مسموميت ناشي از مصرف مقادير زياد متوترکسات به کار مي‌رود. اسيد فولينيک سلول‌هاي طبيعي را بدون معکوس کردن اثر متوترکسات، «حفظ» مي‌کند.
نکات قابل توصيه به بيمار:
نکات قابل توصيه به بيمار
لوکوورين فقط بايد تحت مراقبت‌هاي پزشکي مصرف شود.
مصرف در سالمندان
1- دارو ممکن است دفعات حمله‌هاي تشنجي را در کودکان مستعد افزايش دهد.
2- براي تهيه محلول تزريقي براي شيرخواران، نبايد از مايعات حاوي بنزيل الکل استفاده شود.
مصرف در شيردهي: ترشح اين دارو در شير مشخص نيست. مصرف اين دارو در دوران شيردهي بايد با احتياط همراه باشد.
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: بعداز مصرف خوراکي، به سرعت جذب مي‌شود. حداکثر غلظت سرمي فولات بعد از مصرف 15 ميلي گرم دارو در کمتر از دو ساعت حاصل مي‌شود. افزايش فعاليت فولات سرم و پلاسما بعد از مصرف خوراکي دارو عمدتاً ناشي از 5- متيل تتراهيدروفولات (شکل اصلي ذخيره‌اي و انتقالي فولات در بدن) است.
پخش: اسيد تتراهيدروفوليک و مشتقات آن در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابند. کبد حاوي تقريباً نيمي از ذخيرة تام فولات بدن است.
متابوليسم: لوکوورين در کبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: لوکوورين به صورت 10 - فورميل تتراهيدروفولات و 5, 10 - متينيل تتراهيدروفولات از طريق کليه دفع مي‌شود. طول مدت اثر دارو 6-3 ساعت است.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 5, 15, 25mg
Injection: 3 mg/ml, 10 mg/ml, 3ml, 10 mg/ml, 5ml, 10 mg/ml, 10ml, 10 mg/ml, 20ml, 125/ml, 5ml
Injection, Powder: 30,100mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق فورميل
طبقه‌بندي درماني: ويتامين، پادزهر
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Ebefolin,Folidar,Calcium Folinate Biosyn
ملاحظات اختصاصي
مصرف لوکوورين تا پايين آمدن غلظت پلاسمايي متوترکسات به کمتر از mol/ml 05/0 ادامه يابد.
براي تهيه محلول تزريقي، مقدار پنج ميلي ليتر آب باکتريوستاتيک تزريقي به ويال حاوي 50 ميلي گرم دارو اضافه مي‌شود.
اين دارو نبايد به عنوان تنها درمان در کم خوني پرنيشيوز يا کمبود ويتامين B12 مصرف شود.
براي درمان مصرف بيش از حد آنتاگونيست‌هاي اسيد فوليک، لوکوورين طي يک ساعت مصرف شود. مصرف دارو با چهار ساعت تأخير بي تأثير است.
علائم حساسيت به دارو، مانند بثورات پوستي، خس خس سينه، خارش و کهير پيگيري شود.
براي تشخيص اختلال احتمالي کليوي بايد هر روز غلظت سرمي کراتينين پيگيري شود.
دارو بايد در يک ظرف مقاوم به نور، در يک جاي کم رطوبت و در درجة حرارت اتاق نگهداري شود.
مصرف همزمان با فورواوراسيل باعث افزايش سميت ناشي از آن مي‌شود. دوز فلورواوراسيل را کاهش دهيد.
زماني که به دوزهاي بالاتر از 25 ميلي گرم نياز است، بهتر است دارو تزريقي استفاده شود.
لوکوورين مخلوط شده با دکستروز 10%، نرمال سالين، رينگر و رينگر لاکتات، در صورت نگهداري در دماي اتاق و محافظت از نور، تا 24 ساعت پايدار است.
زماني که همراه با فلورواوراسيل تجويز مي‌شود، CBC و پلاکت را قبل از هر دوره درمان و سپس هفتگي براي دو دوره اول درمان مانيتور کنيد. همچنين اندازه گيري الکتروليت‌هاي سرم و تست‌هاي کبدي قبل از هر دورة درماني تا 3 دوره و سپس قبل از هر دوره توصيه مي‌شود.
نام لوکوورين کلسيم را با Leukeran اشتباه نکنيد.
روش تجويز
به خاطر محتواي کلسيم، در موارد مصرف وريدي بيشتر از سرعت mg/min 160 دارو را تجويز نکنيد.
بسته به پروتکل، دارو را مي‌توان عضلاني، بولوس وريدي يا به صورت انفوزيون (15 دقيقه تا 2 ساعت) استفاده کرد. دارو نبايد همزمان با متوترکسات تجويز شود. معمولاً 24 ساعت بعد از شروع متوترکسات شروع مي‌شود. اگر در عرض 40 ساعت از مصرف متوترکسات مصرف نشود، اثر متوترکسات روي بافت‌ها غير قابل برگشت است.
براي احياي اثر آنتاگونيست‌هاي فولات، دارو به صورت بولوس وريدي، عضلاني يا خوراکي تجويز مي‌شود.
در صورت تهوع و استفراغ دارو را خوراکي تجويز نکنيد. دوزهاي بالاي 25 ميلي گرم بهتر است تزريق شوند. فلورواوراسيل بهتر است بعد يا در ميانه انفوزيون لوکوورين تجويز شود. لوکوورين معمولاً به صورت بولوس وريدي يا انفوزيون وريدي (10 تا 120 دقيقه) تجويز مي‌شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
لوکوورين ممکن است تشخيص کم خوني پرنيشيوز را پنهان کند.

تعداد صفحات : 88

درباره ما
در این وبلاگ سعی شده است که اطلاعات جامعی از دارو ها گذاشته شود.
هشدار! تجويز و تعيين دوز دارو به عهده پزشک می باشد و {اطلاعات دارویی ایران} هيچگونه مسئوليتی در خصوص مصرف خود سرانه دارو ندارد.
اطلاعات کاربری
  • فراموشی رمز عبور؟
  • آمار سایت
  • کل مطالب : 440
  • کل نظرات : 0
  • افراد آنلاین : 10
  • تعداد اعضا : 0
  • آی پی امروز : 32
  • آی پی دیروز : 173
  • بازدید امروز : 39
  • باردید دیروز : 307
  • گوگل امروز : 2
  • گوگل دیروز : 68
  • بازدید هفته : 1,122
  • بازدید ماه : 346
  • بازدید سال : 67,719
  • بازدید کلی : 707,426