موارد و مقدار مصرف:
مکانيسم اثر
اثر ضد نئوپلاسم: مکانيسم دقيق اثر دارو مشخص نيست. تاموکسيفن ممکن است از طريق انسداد گيرنده‌هاي استروژن در سلولهاي توموري که براي رشد نياز به استروژن دارند، عمل کند. کمپلکس گيرنده استروژن تاموکسيفن ممکن است به داخل هسته سلول توموري انتقال يافته و در آنجا ساخت DNA را مهار کند.
فارماکوکينتيک
جذب: از راه دستگاه گوارش به خوبي جذب مي شود. غلظت پايدار سرمي پس از 4ـ3 هفته ايجاد مي شود.
پخش: پخش دارو و متابوليتهاي آن در بافت هاي بدن و مايعات آن شناخته نشده است.
متابوليسم: به ميزان زيادي در کبد به چندين متابوليت متابوليزه مي شود.
دفع: تاموکسيفن و متابوليتهاي آن عمدتاً از طريق مدفوع دفع مي شوند. نيمه عمر انتشار اين دار 14ـ7 ساعت است. نيمه عمر مرحله نهايي دفع دارو بيش از هفت روز است.
| موارد منع مصرف و احتياط: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي ممکن است غلظت سرمي کلسيم، BUN، کلسترول، آنزيم‌هاي کبدي، تيروکسين و تري گليسيريدها را افزايش دهد. تاموکسيفن مي تواند باعث کاهش WBC و پلاکت گردد. تاموکسيفن مي تواند تغييراتي در اندکس کاريوپيکنوتيک اسميرهاي واژينال ايجاد نمايد و نيز باعث درجات متفاوتي از تأثير استروژن بر پاپ اسمير خانم هاي يائسه گردد. |
| تداخل دارويي: عوارض جانبي اعصاب مرکزي: سکته مغزي. پوست: تغييرات پوستي. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال. ادراري ـ تناسلي: ترشح و خونريزي مهبلي، آمنوره ، سرطان اندومتر، قاعدگي نامنظم، سارکوم رحم. خون: کاهش گذراي تعداد پلاکتها يا گلبولهاي سفيد خون. متابوليک: افزايش کلسيم خون، تغييرات وزن. عضلاني ـ اسکلتي: بدتر شدن کوتاه مدت متاستاز استخواني، درد موقت تومور يا استخوان. تنفسي: آمبولي ريه. ساير عوارض: احتباس مايعات، گر گرفتگي. |
| مکانيسم اثر: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: خانم‌هاي باردار، حساسيت به دارو، زناني که جهت کاهش ريسک اين دارو را دريافت مي نمايند و از ضد انعقادهاي کوماريني نيز استفاده مي نمايند و يا سابقه DVT و يا ادم ريوي دارند. موارد احتياط: لکوپني، ترومبوسيتوپني. |
| فارماكوكينتيك: تداخل دارويي آنتي اسيدها مي توانند جذب قرص‌هاي روکش دار روده‌اي را تحت تأثير قرار دهند. توصيه مي شود با 2 ساعت فاصله گذاري مصرف شوند. بروموکريپتين مي تواند سطح تاموکسيفن را افزايش دهد. ريفامپين مي تواند سطح تاموکسيفن را کاهش دهد. تاموکسيفن مي تواند اثر ضد انعقادي وارفارين را افزايش دهد. توصيه مي شود PT و INR بيمار مانيتور شود. مصرف همزمان داروهاي سايتوتوکسيک مي تواند وقوع حوادث ترومبوآمبوليک را افزايش دهد. |
| اشكال دارويي: موارد و مقدار مصرف توجه: موارد و مقدار مصرف اين دارو ممکن است تغيير يابد. براي کسب اطلاعات جديد به منابع پزشکي مراجعه شود. الف) سرطان سينه. بزرگسالان: مقدار mg 40-20 خوراکي در روز مصرف شود. دوزهاي بالاتر از mg 20 به‌صورت منقسم دوبار در روز مصرف شود. ب) کاهش ريسک سرطان سينه در خانم هاي در ريسک بالا. بزرگسالان: mg 20 خوراکي روزانه به مدت 5 سال. پ) کارسينوم in situ رکتال. بزرگسالان : mg 20 خوراکي روزانه به مدت 5 سال. ت) تحريک تخمک‌گذاري. بزرگسالان : mg 40-5 خوراکي دوبار در روز به مدت 4 روز. |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي درماني: ضد نئوپلاسم. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D اشكال دارويي: Tablet: 10, 20mg ملاحظات اختصاصي 1ـ عوارض جانبي اوليه (افزايش درد استخوان) ممکن است شبيه شعله ور شدن بيماري باشد. 2ـ براي برطرف کردن درد مي توان از داروهاي ضد درد استفاده کرد. 3ـ عوارض جانبي معمولاً جزئي هستند و به خوبي تحمل مي شوند. اين عوارض معمولاً با کاهش مقدار مصرف کنترل مي شوند. 4ـ اين دارو در بيماراني که از قبل مبتلا به لکوپني ترومبوسيتوپني بوده‌اند، بايد با احتياط تجويز شود. 5ـ گلبولهاي سفيد و پلاکتهايي بيمار اندازه گيري و وضعيت آنها پيگيري شود. 6ـ غلظت سرمي کلسيم بيمار پيگيري شود. دارو ممکن است موجب زيادي کلسيم خون ناشي از متاستازهاي استخواني شود. 7ـ تاموکسيفن به عنوان يک داري ضد استروژن عمل مي کند. بهترين نتايج در بيماراني بروز مي کند که گيرنده‌هاي استروژني مثبت دارند. 8ـ اين دارو براي درمان سرطان پستان در مردان، سرطان پيشرفته تخمدان در زنان و ملانوم متاستاتيک (درمان ترکيبي ) نيز به کار مي رود. 9ـ در مصرف دارو سميت کبدي (کلستاز، کبد چرب، هپاتيت و...) ايجاد گرديده است. مصرف در شيردهي: ترشح اين دارو در شير مشخص نيست. با اين وجود، به دليل خطر بروز عوارض جانبي وخيم و کارسينوژن بودن دارو براي شيرخوار، شيردهي در دوران مصرف دارو توصيه نمي شود. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate