فمارا (لتروزول) Letrozole

موارد و مقدار مصرف: موارد و مقدار مصرف الف) خط اول درمان سرطان سينه هورمون مثبت يا ناشناخته پيشرفته موضعي يا متاستاتيك در زنان بعد از منوپوز. بزرگسالان: 2.5 ميلي گرم خوراكي روزانه تا زماني كه پيشرفت تومور مشخص است. ب) درمان كمكي مراحل اوليه سرطان سينه حساس به هورمون در زنان يائسه يا به عنوان درمان كمكي اضافي در زنان يائسه كه به مدت 5 سال تاموكسيفن دريافت كرده‌اند. بزرگسالان: 2.5 ميلي گرم خوراكي روزانه مصرف مي‌شود. تنظيم دوز: در بيماران با سيروز و نارسايي شديد كبدي دوز را به 2.5 ميلي گرم يك روز در ميان كاهش دهيد. مكانيسم اثر اثر هورموني: دارو با مهار رقابتي آنزيم آروماتاز تبديل آندروژن به استروژن را مهار مي‌كند. كاهش استروژن باعث كاهش پيشرفت سايز تومور يا تأخير در رشد آن در بعضي از زنان مي‌شود. موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي گزارش نشده است. عوارض جانبي: ملاحظات اختصاصي در اختلال خفيف، متوسط كبدي يا کليرانس كراتينين، بيشتر از ml/min 10 تنظيم دوز لازم نيست. در حين درمان با اين دارو نياز به جايگزيني گلوكوكورتيكوئيدها يا مينرالوكورتيكوئيدها نمي‌باشد. لتروزول به صورت قابل توجه باعث كاهش سطح استروژن، استراديول و استرون سولفات شده، ولي روي سنتز كورتيكواستروئيدهاي آدرنال، سنتز آلدوسترون يا هورمونهاي تيروئيدي تأثيري ندارد. دارو باعث كاهش دانسيته استخوان مي‌شود. در زنان يائسه بايد قبل از درمان و سپس دوره‌اي حين درمان از نظر دانسيته استخواني بررسي شوند. نكات قابل توصيه به بيمار دارو را طبق توصيه پزشك مصرف كنيد. دارو را مي‌توان بدون توجه به زمان غذا خوردن تجويز كرد. درمان با دارو طولاني مدت بوده و نياز به پيگيري مرتب دارد. در صورت بارداري به پزشك خود اطلاع دهيد. مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. دارو با احتياط به كار رود. تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي باعث افزايش كلسترول، ‌ALT، ‌AST و بيلي روبين مي‌شود. باعث كاهش دانسيته استخواني مي‌شود. مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك جذب: به سرعت و به طور كامل جذب مي‌شود. غذا تأثيري روي فراهمي زيستي ندارد. 6-2 هفته بعد از مصرف روزانه به غلظت پايدار پلاسمايي مي‌رسد. پخش: حجم پخش بالا حدود L/kg 1.9 دارد. اتصال پروتئيني كمي دارد. متابوليسم: در كبد به آهستگي به متابوليت‌هاي غير فعال تبديل مي‌شود. دارو به طور قوي آنزيم CYP2A6 و به طور متوسط CYP2C19 را مهار مي‌كند. دفع: متابوليت‌هاي گلوكورونيد غير فعال از طريق ادرار دفع مي‌شوند. فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر تركيبات فرمولاسيون، زنان قبل از يائسگي، بارداري. موارد احتياط: دارو باعث سرگيجه، خستگي و خواب آلودگي مي‌شود. از انجام كارهايي كه نياز به هوشياري بالا دارد به بيمار هشدار دهيد. دارو باعث كاهش دانسيته استخوان شده ولي ميزان كلسترول توتال را افزايش مي‌دهد. در بيماران با نارسايي كبدي با احتياط استفاده شود. تعديل دوز لازم است افزايش بيش از 5 برابر ترانس آمينازها يا بيلي روبين بيشتر از 1.5 برابر نرمال، غالباً ولي نه هميشه در بيماريهاي متاستاتيك كبدي ديده مي‌شود. ايمني و اثر بخشي در كودكان اثبات نشده است. اشكال دارويي: اشكال دارويي: Tablet: 2.5mg اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهار كننده آروماتاز. طبقه‌بندي درماني: هورمون، ضد سرطان. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D نام‌هاي تجاري: Femara عوارض جانبي اعصاب مركزي: ضعف، سرگيجه، خستگي، سردرد، خواب آلودگي. قلبي ـ‌ عروقي: درد قفسه سينه، ادم، افزايش فشار خون، ترومبوآمبوليسم، فلاشينگ. دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، ‌بي اشتهايي، يبوست، اسهال، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ. ادراري ـ تناسلي: اختلالات كليوي، خونريزي واژينال، خشكي واژن. متابوليك: افزايش وزن، هايپركلسترولمي. عضلاني ـ اسكلتي: آرترالژي، درد كمر و دردهاي استخواني. ساير عوارض: سرفه، تنگي نفس، بثورات جلدي، خارش، عفونتهاي ويروسي. مسموميت و درمان گزارش نشده است. در صورت وقوع اگر بيمار هوشيار است. القاء استفراغ انجام شود. ساير اقدامات حمايتي است. علائم حياتي بيمار كنترل شود.