موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) اضطراب و فشار عصبي.
بزرگسالان: بسته به شدت علائم، از راه خوراکي، مقدار 10-2 ميلي گرم 4-2 بار در روز، يا از راه تزريق عضلاني يا وريدي، مقدار 5-2 ميلي گرم مصرف مي شود. در صورت لزوم، مصرف از راه تزريقي طي 4-3 ساعت تکرار مي شود.
ب) سندرم قطع مصرف حاد الکل.
بزرگسالان: از راه خوراکي، در 24 ساعت اول، مقدار 10 ميلي گرم 4-3 بار در روز مصرف مي شود و سپس در صورت لزوم، به 5 ميلي گرم 4-3 بار در روز و يا در صورت نياز (PRN) کاهش مي يابد. از راه تزريق عضلاني يا وريدي آهسته، مقدار 10 ميلي گرم و در صورت لزوم، طي 4-3 ساعت مقدار 10-5 ميلي گرم ديگر مصرف مي شود.
پ) درمان کمکي در اسپاسم عضلات اسکلتي.
بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار 10-2 ميلي گرم 4-3 بار در روز، يا از راه تزريق عضلاني يا وريدي آهسته، مقدار 10-5 ميلي گرم مصرف مي شود. در صورت لزوم، طي 4-3 ساعت اين مقدار مصرف تکرار مي گردد.
ت) کزاز.
شيرخوار يک ماهه تا کودکان پنج ساله : مقدار 2-1 ميلي گرم تزريق عضلاني يا وريدي آهسته و طي 4-3 ساعت تکرار مي شود.
کودکان پنج ساله و بيشتر: مقدار 10-5 ميلي گرم هر 4-3 ساعت به صورت محلول يا وريدي آهسته، بر حسب نياز، مصرف مي شود.
ث) درمان کمکي در اختلالات تشنجي.
بزرگسالان: مقدار 10-2 ميلي گرم 4-2 بار در روز مصرف مي شود.
کودکان شش ماهه و بزرگتر : مقدار 2-1 ميلي گرم 4-3 بار در روز از راه خوراکي مصرف مي شود.
ج) درمان کمکي در بي حسي و آندوسکوپي.
بزرگسالان: مقدار 10-5 ميلي گرم قبل از جراحي تزريق عضلاني مي شود و يا درست قبل از عمل به آهستگي تزريق وريدي مي شود. مقدار مصرف براي دستيابي به اثر مطلوب متغير است. مقدار مصرف معمولاً کمتر از 10 ميلي گرم است، امّا تا 20 ميلي گرم هم ممکن است تجويز شود. علائمي همچون آرام صحبت کردن مي تواند به انتخاب دوز درست کمک کند. استفاده از اين داروها مي تواند مصرف مخدرها را به 1.3 برساند يا نياز به مصرف را از بين ببرد.
چ) درمان صرع مداوم.
بزرگسالان: مقدار 10-5 ميلي گرم ترجيحاً تزريق وريدي يا عضلاني مي شود و در صورت لزوم در فواصل هر 15-10 دقيقه، تا دستيابي به حداکثر مقدار مصرف mg 30 تکرار مي شود. در صورت لزوم اين مقدار هر 4-2 ساعت تکرار مي شود.
کودکان يک ماهه تا پنج ساله: مقدار mg/kg 0.2-0.5 تزريق وريدي شده و در صورت لزوم هر 5-2 دقيقه، تا دستيابي به حداکثر مقدار مصرف 5 ميلي گرم، تکرار مي شود. اين مقدار مصرف، در صورت لزوم، طي 4-2 ساعت تکرار مي شود.
mg 1 وريدي هر 2 تا 5 دقيقه تا حداکثر mg 10 در صورت نياز هر 2 الي 4 ساعت تکرار شود.
کودکان پنج ساله و بزرگتر: کنترل تشنج حاد تکرارشونده در بيماراني که اکنون داروي ضد تشنج مصرف مي کنند.
کودکان 12 سال و بالاتر: mg/kg 0.2 به صورت استعمال رکتال با اپليکاتور در صورت نياز دوز بعدي را مي توان 4 الي 12 ساعت بعد تجويز نمود.
کودکان 6 الي 11 سال: mg/kg 0.3 به صورت استعمال رکتال با اپليکاتور، دوز دوم را مي توان 4 الي 12 ساعت بعد در صورت نياز تجويز نمود.
کودکان 2 الي 5 سال: mg/kg 0.5 به صورت اسعتمال رکتال با اپليکاتور، دوز دوم را مي توان در صورت نياز 4 الي 12 ساعت بعد تجويز نمود.
| موارد منع مصرف و احتياط: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: بيماران مبتلا به مياستنيگراويس، حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، گلوکوم با زاويه باريک حاد، شوک، اغما (اثر خواب آور يا کاهنده فشار خون دارو ممکن است طولاني شود يا شدت يابد)، مسموميت حاد با الکل همراه با افت علائم حياتي (اين دارو ممکن است ضعف CNS را تشديد کند)، در شيرخواران کوچکتر از 6 ماه (متابوليسم آهسته دارو موجب تجمع آن خواهد شد). موارد احتياط : الف) پسيکوز (در اين گونه بيماران به ندرت مؤثر است و ممکن است سبب بروز واکنشهاي متناقض شود)، مياستنيگراويس يا بيماري پارکينسون (ممکن است موجب تشديد اين اختلالات شود)، اختلال در عملکرد کبد يا کليه (دفع دارو طولاني مي شود)، در بيماران سالخورده يا ناتوان (اين افراد به اثرات CNS دارو حساس تر هستند)، در بيماران مستعد به اعتياد يا سوء استفاده از دارو. ب) قطع ناگهاني مصرف ديازپام ممکن است موجب بروز حملات ناگهاني در بيماران مبتلا به اختلالات تشنجي شود. پ) مصرف ديازپام تزريقي در بيماران مبتلا به صرع کوچک يا سندرم Gastaut- Lennox ممکن است سبب بروز صرع مداوم تونيک شود. |
| عوارض جانبي: عوارض جانبي اعصاب مرکزي: اغتشاش شعور، خواب آلودگي، لتارژي، اثر خماري، آتاکسي، سرگيجه، سنکوپ، کابوس شبانه، خستگي، اختلال در تکلم، سردرد، عصبانيت، احساس سرخوشي، فراموشي، تغيير در خصوصيات EEG، هالوسيناسيون، بي خوابي، اضطرابهاي پارادوکسيکال، درد. قلبي ـ عروقي: کلاپس قلبي - عروقي- کمي گذراي فشار خون، براديکاردي، (با تزريق وريدي). پوست: بثورات پوستي، کهير. چشم: دوبيني، تاري ديد. دستگاه گوارش: يبوست، تهوع. ادراري ـ تناسلي: بي اختياري يا احتباس ادرار. موضعي: درد، فلبيت در محل تزريق، کنده شدن پوست در محل تزريق وريدي. ساير عوارض: ديسکرازي خوني، ضعف تنفسي، اختلال تلفظ، اختلال عملکرد کبدي، تغيير در ميل جنسي، نکروز بافتي (با تزريق داخل شرياني)، اسيدوز لاکتيک (با تزريق وريدي مقادير زياد). توجه : در صورت بروز حساسيت مفرط و به دنبال آن بروز واکنشهاي متناقض، مانند حالت هيجاني حاد مفرط، اضطراب، توهمات، افزايش اسپاسم عضلات، بيخوابي يا خشم، بايد مصرف دارو قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: خواب آلودگي، اغتشاش شعور، اغما، کاهش عملکرد رفلکس‌ها، تنگي نفس، اشکال در تنفس، کمي فشار خون، براديکاردي، اختلال در تکلم و عدم توانايي در راه رفتن يا در برقراري تعادل بدن. درمان: تا برطرف شدن اثر دارو، بايد فشار خون و تنفس بيمار حمايت شود. علائم حياتي بايد پيگيري شود، تنفس مکانيکي از طريق لوله داخل ناي براي حفظ راه تنفسي و رساندن اکسيژن کافي به بدن بيمار ممکن است لازم باشد. فلومازنيل آنتاگونيست اختصاصي بنزوديازپينها ميتواند سودمند باشد اما در هنگام تشنج نبايد تزريق شود. براي درمان کمي فشارخون، مي توان از مايعات تزريقي و تنگ کننده عروق، مانند دوپامين و فنيلافرين، بر حسب نياز، استفاده کرد. در صورت هوشيار بودن بيمار، بايد او را وادار به استفراغ کرد، و در صورتي که دارو به تازگي مصرف شده باشد، بايد معده را شستشو داد. اين عمل را در صورتي بايد انجام داد که لوله تراشه، براي جلوگيري از آسپيراسيون گذاشته شده باشد. بعد از ايجاد استفراغ يا شستشوي معده، ذغال فعال همراه با يک مسهل به صورت مقدار واحد به بيمار داده مي شود. دياليز در خارج کردن دارو از بدن ارزش محدودي دارد. |
| تداخل دارويي: تداخل دارويي 1- ديازپام اثرات مضعف CNS فنوتيازين ها، داروهاي مخدر، باربيتوراتها، الکل، ضدهيستامين ها، مهارکننده هاي مونوآمين اکسيداز (MAO)، بيهوش کننده‌هاي عمومي و داروهاي ضد افسردگي را تشديد مي کند. از مصرف همزمان خودداري کنيد. 2- سايمتيدين، فلوکستين، ايزونيازيد، متوپرولول، والپروييک اسيد و احتمالاً دي سولفيرام متابوليسم کبدي ديازپام را کاهش داده و باعث افزايش غلظت خوني آن مي شوند. بيمار را به دقت مانيتور کنيد. 3- ضد اسيدها ممکن است سرعت جذب ديازپام را کاهش دهند. لذا از مصرف همزمان خودداري کنيد يا فاصله زماني بين مصرف آنتي اسيد و ديازپام برقرار سازيد (1 الي 2 ساعت قبل و يا 2 الي 4 ساعت بعد). 4- هالوپريدول: هالوپريدول ممکن است الگوي حملات ناگهاني را در بيماراني که با ديازپام درمان شده اند، تغيير دهد. همچنين، بنزوديازپين ها ممکن است غلظت سرمي هالوپريدول را کاهش دهند. از مصرف همزمان خودداري کنيد. 5- ديگوگسين: ديازپام ممکن است کليرانس ديگوکسين را کاهش دهد، بيمار از نظر علائم مسموميت با ديگوکسين بايد پيگيري شود. 6- مصرف همزمان با داروهايي مانند پانکرونيوم و سوکسينيل کولين موجب تشديد و طولاني شدن ضعف تنفسي مي شود. از مصرف همزمان خودداري کنيد. 7- سيگار کشيدن زياد متابوليسم ديازپام را تسريع مي کند و اثربخشي باليني آن را کاهش مي دهد. از مصرف همزمان خودداري کنيد. 8- داروهاي خوراکي جلوگيري کننده از بارداري ممکن است متابوليسم ديازپام را مختل سازند. بيمار را با دقت مانيتور کنيد. 9- ديازپام ممکن است اثر درماني لوودوپا را مهار سازد. بيمار را به دقت مانيتور کنيد. 10- ديلتيازم: ديلتيازم ممکن است اثرات سرکوب کنندگي مرکزي ديازپام را افزايش داده و يا طولاني کند. از دوزهاي پايين تر ديازپام استفاده نماييد. 11- فلوکونازول، ايتراکونازول، کتوکونازول ممکن است باعث افزايش و طولاني تر شدن غلظت خوني، اثرات سرکوب کنندگي مرکزي و نارسايي سايکوموتور ناشي از ديازپام شوند. از مصرف همزمان خودداري کنيد. 12- رانيتيدين ممکن است جذب گوارشي ديازپام را کاهش دهد. بيمار را از نظر اثرات دارو مانيتور نماييد. تداخل با گياهان گياهاني که ممکن است اثر آرام بخشي داشته باشند مانند کاوا، ملاتونين، والرين و Hypericum perforatum مي توانند اثرات سرکوب کنندگي مرکزي را افزايش دهند. از مصرف همزمان خودداري کنيد. تداخل با روش زندگي مصرف الکل: الکل اثرات سرکوب کنندگي مرکزي را افزايش مي دهد. از مصرف همزمان خودداري کنيد. کشيدن سيگار زياد باعث افزايش متابوليسم ديازپام و کاهش اثربخشي آن مي شود. توصيه به قطع مصرف سيگار نماييد. |
| مکانيسم اثر: مکانيسم اثر اثر ضد اضطراب و تسکين بخش - خواب آور: ديازپام موجب تضعيف CNS در سطوح زير قشري و سيستم ليمبيک مي شود. اين دارو با تأثيرگذاري بر واسطه عصبي اسيد گاما آمينوبوتيريک (GABA) بر روي گيرنده هاي آن در سيستم فعال کننده مشبک صاعد (ARAS) (که مهار و انسداد تحريک قشر مغز و سيستم ليمبيک را افزايش مي دهد)، اثر ضد اضطراب خود را اعمال مي کند. اثر ضد تشنج: ديازپام با تشديد مهار پيش سيناپسي، از گسترش فعاليتهاي تشنجي کانونهاي صرع زا در قشر مغز، تالاموس و سيستم ليمبيک جلوگيري مي کند. اثر فراموشي دهنده: مکانيسم اين اثر شناخته نشده است. اثر شل کننده عضلات اسکلتي: مکانيسم دقيق اين اثر مشخص نشده است، ولي به نظر مي رسد ديازپام اين اثر خود را از طريق مهار مسيرهاي آوران چندسيناپسي اعمال مي کند. |
| نکات قابل توصيه به بيمار: نکات قابل توصيه به بيمار مصرف طولاني مدت اين دارو ممکن است موجب وابستگي جسمي و رواني گردد. تغيير وضعيت ناگهاني مي تواند موجب سرگيجه شود. براي جلوگيري از سقوط و آسيب ديدگي، قبل از خارج شدن از تختخواب، چند دقيقه نيم خيز بمانيد. سيگار کشيدن زياد، متابوليسم ديازپام را افزايش مي دهد و اثربخشي آن را کم مي کند. در صورت باردار شدن فوراً به پزشک اطلاع دهيد. طي درمان با اين دارو، از مصرف الکل خودداري کنيد. براي بهبود مزه محلول ديازپام مي توان آن را با غذاهاي مايع يا نيمه جامد ترکيب نمود. به بيمار توصيه کنيد از قطع ناگهاني و خودسر دارو خودداري کند. مصرف در سالمندان بيماران سالخورده نسبت به اثرات مضعف CNS ديازپام حساس تر هستند. در اين بيماران مصرف آن بايد با احتياط همراه باشد. به دليل کاهش دفع دارو، در بيماران سالخورده مقادير کمتر ديازپام معمولاً مؤثر است. بعد از شروع درمان يا افزايش مقدار مصرف، بيماران سالخورده براي راه رفتن و انجام فعاليتهاي روزانه احتياج به کمک دارند. با تزريق اين دارو، احتمال بروز آپنه، کمي فشار خون و براديکاردي در بيماران سالخورده افزايش مي يابد. مصرف در كودكان بي ضرري مصرف ديازپام خوراکي در شيرخواران کوچکتر از شش ماه و بي ضرري مصرف ديازپام تزريقي در شيرخواران کوچکتر از 30 روز ثابت نشده است. نوزادان مادراني که در دوران بارداري به مدت طولاني ديازپام صرف کرده اند، بايد به دقت تحت مراقبت قرار گيرند. اين شيرخواران ممکن است نشانه هاي قطع مصرف دارو را نشان دهند. مصرف ديازپام طي وضع حمل ممکن است سبب شل شدن نوزاد شود. مصرف در شيردهي: ديازپام در شير انتشار مي يابد. نوزاد شيرخوار مادري که ديازپام مصرف ميکند، ممکن است دچار رخوت شود، مشکلات تغذيه و يا کاهش وزن پيدا کند. از مصرف اين دارو در دوران شيردهي بايد خودداري شود. |
| فارماكوكينتيك: فارماكوكينتيك جذب: بعد از مصرف خوراکي، از دستگاه گوارش جذب مي شود. زمان شروع اثر 60-30 دقيقه است و حداکثر اثر طي 2-1 ساعت حاصل ميشود. تزريق عضلاني دارو موجب جذب نامنظم مي شود و زمان شروع اثر آن طي 30-15 دقيقه است. بعد از تزريق وريدي، زمان شروع اثر دارو طي 5-1 دقيقه است. پخش: به طور گسترده در سرتاسر بافتهاي بدن انتشار مي يابد. حدود 95-85 درصد از يک داروي جذب شده به پروتيئن پلاسما پيوند مي يابد. متابوليسم: در کبد به متابوليت فعال دزمتيل ديازپام متابوليزه مي شود. دفع: اکثر متابوليتهاي ديازپام از طريق ادرار و فقط مقادير کمي از دارو از طريق مدفوع دفع مي شود. طول مدت اثر دارو سه ساعت است، ولي ممکن است در بيماران سالخورده و يا مبتلا به اختلال عملکرد کبد به 90 ساعت برسد. اثر ضد تشنجي 30 الي 60 دقيقه است. نيمه عمر دزمتيل ديازپام 30 الي 200 ساعت است. |
| اشكال دارويي: اشكال دارويي: Tablet: 2, 5, 10mg Injection: 15 mg/ml, 20ml Solution: 2mg/5ml Suppository: 5, 10mg Enema: 5, 10mg |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بنزوديازپين. طبقه‌بندي درماني: ضد اضطراب، شل کننده عضلاني، ضد تشنج، آرام‌بخش، خواب آور Amnestic. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D نام‌هاي تجاري: Diazepam Desitin , Stesolid RT ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي بنزوديازپينها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود: 1- در صورت تجويز اين دارو با مخدرها براي عمل آندوسکوپي، مقدار مصرف داروهاي مخدر بايد حداقل تا کاهش يابد. 2- شکل تزريقي ديازپام ممکن است با محلول نرمال سالين رقيق شود. 3- ديازپام با پلاستيک تداخل دارد. از اين روي، اين دارو را نبايد در سرنگهاي پلاستيکي نگهداري و يا از طريق دستگاه پلاستيکي انفوزيون تزريق کرد، زيرا از فراهمي زيستي دارو کم خواهد کرد. 4- تزريق وريدي دارو به دليل جذب سريع هماهنگ آن ترجيح داده مي شود. 5- تزريق وريدي دارو بايد به آهستگي و به طور مستقيم به داخل وريد بزرگ، با سرعت حداکثر تا پنج ميلي گرم در دقيقه براي بزرگسالان يا mg/kg 0.25 طي سه دقيقه براي کودکان انفوزيون شود. براي جلوگيري از نشت دارو به بافت هاي اطراف رگ، ديازپام نبايد در داخل وريدهاي کوچک تزريق گردد. محل انفوزيون از نظر بروز فلبيت بايد مورد بررسي قرار گيرد. اگر تزريق مستقيم وريدي غيرممکن باشد، مي توان آن را به طور مستقيم به داخل لوله تزريقي، در نزديک ترين نقطه محل ورود به رگ تزريق کرد تا از نشت دارو به بافتهاي اطراف جلوگيري شود. 6- انفوزيون مداوم وريدي ديازپام توصيه نمي شود. 7- تزريق عضلاني دارو بايد به طور عميق در داخل عضله دلتوئيد انجام شود. براي اطمينان از عدم ورود سوزن به شريان، قبل از تزريق بايد آسپيره کرد. تزريق عضلاني فقط در صورتي انجام مي گيرد که تزريق وريدي يا مصرف خوراکي اين دارو امکان پذير نباشد. 8- براي جلوگيري از خطرات احتمالي، بعد از تزريق ديازپام، بيمار بايد حداقل سه ساعت تحت نظر باشد. تجهيزات احياي بيمار بايد دم دست باشند. 9- در طي درمان طولاني مدت، بايد شمارش سلولهاي خون و عملکرد کبد به طور دورهاي پيگيري گردند. 10- در بيماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد يا کليه مقادير مصرف کمتر دارو مؤثر هستند. 11- براي جلوگيري از آسپيراسيون، بايد رفلکس حلقي (gag)، بعد از آندوسکوپي و قبل از شروع مصرف خوراکي ديازپام، بررسي گردد. 12- در صورت مصرف ديازپام به عنوان درمان کمکي در اختلالات تشنجي، احتمال افزايش گذراي دفعات و شدت حملات تشنجي وجود دارد. اقدامات احتياطي لازم بايد به عمل آيند. 13- ديازپام را نبايد با هيچ دارويي در سرنگ يا در ظرف انفوزيون مخلوط کرد. اثر بر آزمايشهاي تشخيصي ديازپام ممکن است باعث افزايش تستهاي کبدي شود. درمان با ديازپام ممکن است نتايج آزمون عملکرد کبد را افزايش دهد. تغييرات الگوي الکتروآنسفالوگرافي (EEG) بايد پيگيري شوند. معمولاً ولتاژ پايين و فعاليت سريع ممکن است طي درمان و بعد از قطع مصرف ديازپام بروز کند. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate