موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) آرتريت.
بزرگسالان: مقدار g/day 2.4-3.6 در مقادير منقسم مصرف مي شود. دوز دارو را مي توان هر هفته به ميزان g 1.2 - mg 325 افزايش داد. دوز نگهدارنده بين g 3.6-5.4 روزانه مي باشد.
كودكان با وزن بيشتر از 25 كيلوگرم: 2.4 تا 3.6 گرم روزانه در مقادير منقسم .
کودکان با وزن كمتر از 25 كيلوگرم: mg/kg 110-60 روزانه در مقادير منقسم. در فواصل هفتگي مي توان دوز دارو را روزانه تا mg/kg 10 افزايش داد. دوز نگهدارنده بين mg/kg 100-80 روزانه، حداكثر تا mg/kg 130 روزانه، مي باشد.
ب) درد خفيف يا تب :
بزرگسالان mg 650 تا g 1.3 از قرص آهسته رهش هر 8 ساعت ، حداكثر تا 3.9 گرم روزانه يا mg 650-325 از راه خوراكي يا ركتال هر 6-4 ساعت حداكثر تا g 4 روزانه.
كودكان بالاي 11 سال: mg/kg 15-10 در هر دوز هر 6-4 ساعت حداكثر تا دوز g 4 روزانه.
در كودكان 11-2 سال: mg/kg 65 خوراكي يا از راه ركتال در دوزهاي منقسم هر 6-4 ساعت در صورت لزوم، حداكثر تا g/m2 2.5.
پ) حملات گذراي ايسكميك و اختلالات ترومبوآمبوليك: 50 تا 325 ميلي گرم روزانه (دوز پروفيلاكسي در آقايان) و 160 تا 325 ميلي گرم (دوز درماني) روزانه بلافاصله يا در فاصله 48 ساعت بعد از حمله (stroke).
ت) كاهش خطر حملات قلبي در بيماران داراي سابقه انفاركتوس ميوكارد يا آنژين صدري ناپايدار.
پروفيلاكسي اوليه : 325-75 ميلي گرم روزانه.
پروفيلاكسي ثانويه : 325-75 ميلي گرم روزانه.
دوز درماني: 325-160 ميلي گرم روزانه.
ث) تب روماتيسمي:
بزرگسالان، 8-5 گرم روزانه به صورت منقسم هر 6-4 ساعت براي 2-1 هفته مصرف مي شود، سپس دوز به mg/kg 70-60 روزانه كاهش يافته و براي مدت 6-1 هفته ادامه يابد و بعد در عرض 2-1 هفته به تدريج قطع شود.
كودكان: mg/kg 100 روزانه براي 2 هفته سپس mg/kg 75 روزانه براي 6-4 هفته.
ج) پريکارديت متعاقب انفاركتوس قلبي حاد.
بزرگسالان: 325-160 ميلي گرم روزانه.
چ) جلوگيري از بسته شدن عروق کرونر بعد از انجام آنژيوپلاستي.
بزرگسالان: 325 ميلي گرم هر 6 ساعت بعد از جراحي، سپس روزانه mg 325 براي حداقل يك سال.
بعد از گذاشتن استنت: 325-160 ميلي گرم 2 ساعت قبل از گذاشتن استنت و سپس مادام العمر ادامه يابد.
ح) درمان سندرم كاوازاكي (Kawasaki) (گره لنفاوي ـ مخاطي ـ پوستي).
بزرگسالان: از راه خوراكي ، مقدار mg/kg 100-80 در چهار دوز منقسم به همراه ايمونوگلوبولين وريدي مصرف مي شود. بعد از فروكش كردن تب، مقدار مصرف بايد به mg/kg/day 5-3 كاهش يابد. دوره درمان معمولاً 8-6 هفته است. در صورت درگيري عروق كرونر بايد مادام العمر ادامه يابد.
مكانيسم اثر
اثر ضد درد: آسپيرين احتمالاً با اثر بر روي هيپوتالاموس (اثر مركزي) و با متوقف كردن توليد تكانه هاي درد (اثر محيطي) اثر ضد درد ايجاد مي كند. اثر محيطي ممكن است به علت مسدود كردن ساخت پروستاگلاندين از طريق مهار آنزيم سيكلواكسيژناز باشد.
اثر ضد التهاب: اگرچه مكانيسم دقيق اين اثر معلوم نيست، ولي به نظر مي رسد آسپيرين ساخت پروستاگلاندين‌ها را مهار مي كند. همچنين، اين دارو ممكن است ساخت يا اثر واسطه‌هاي ديگر دخيل در التهاب را مهار كند.
اثر ضد تب: آسپيرين با اثر بر روي مركز تنظيم كننده گرما در هيپوتالاموس براي گشاد كردن عروق محيطي، تب را تخفيف مي دهد. اين عمل جريان خون محيطي را افزايش داده و سبب تعريق مي شود كه به از دست دادن گرما و سرد شدن بدن از طريق تبخير منجر مي شود.
اثر ضد انعقادي: به نظر مي رسد آسپيرين در دوز پايين با مسدود كردن اثر پروستاگلاندين سنتتاز از تشكيل ترمبوكسان A2، مادهاي كه موجب تجمع پلاكتها مي‌شود، جلوگيري مي كند. اين عمل غير قابل برگشت بوده و مي تواند زمان خونروي را طولاني كند. در دوزهاي بالا اين دارو اثر پروستاگلاندين را كه يك ماده قوي منقبض كننده عروق و مهاركننده تجمع پلاكتي است، بلوك كرده و در نتيجه اثر ضد انعقاد دارو را خنثي مي‌كند.
| موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي مصرف همزمان با داروهاي ضد انعقاد و ترومبوليتيك ممكن است اثرات مهار تجمع پلاكتي آسپيرين را تشديد كند. مصرف همزمان با داروهايي كه پيوند پروتئيني بالايي دارند (فنيتوئين، سولفونيل اوره‌ها، وارفارين) ممكن است موجب جابجايي هر يك از اين داروها و بروز عوارض جانبي آنها شود. وضعيت درمان با اين داروها بايد به دقت پيگيري شود. مصرف همزمان با ساير داروهاي محرك دستگاه گوارش، مانند الكل، استروئيدها، آنتي بيوتيكها و داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي، ممكن است عوارض گوارشي آسپيرين را تشديد كند. مصرف اين داروها بايد با احتياط صورت گيرد. مصرف همزمان با داروهاي سمي براي گوش، مانند آمينوگليكوزيدها، بومتانيد، كاپرئومايسين، اتاكرينيك اسيد، فوروسمايد، سيسپلاتين، وانكومايسين يا اريترومايسين، ممكن است مسموميت گوشي را تشديد كند. آسپيرين كليرانس كليوي كربنات ليتيم را كاهش مي دهد و در نتيجه باعث افزايش غلظت سرمي ليتيم و افزايش خطر بروز عوارض جانبي آن مي شود. آسپيرين اثر اوريكوزوريك فنيلبوتازون، پروبنسيد و سولفين پيرازون را خنثي مي كند. كلرور آمونيوم و ديگر داروهاي اسيدي كننده ادرار غلظت خوني آسپيرين را افزايش مي‌دهند. در اين موارد، احتمال مسموميت با آسپيرين بايد پيگيري گردد. فوروسمايد ممكن است دفع آسپيرين را مختل كند. مصرف مقدار زياد آنتي اسيدها و ساير داروهاي قليايي كننده ادرار، غلظت خوني آسپيرين را كاهش مي دهد. كاهش اثر ساليسيلاتها در اين موارد بايد بررسي شود. كورتيكواستروئيدها دفع آسپيرين را افزايش مي دهند. غذا و آنتياسيدها جذب آسپيرين را كاهش داده و به تأخير مي‌اندازند. |
| عوارض جانبي: ملاحظات اختصاصي 1- قرصهاي پوشش دار به آهستگي جذب مي شوند و براي حالات حاد مناسب نيستند. مصرف آنها بهتر است براي درمان دراز مدت، مانند درمان آرتريت، اختصاص يابد. 2- در صورت امكان، بايد مصرف آسپيرين يك هفته قبل از عمل جراحي قطع گردد. 3- رطوبت ممكن است قدرت اثر آسپيرين را كاهش دهد. از اين روي، اين دارو بايد در جاي خشك و خنك نگهداري شود. در صورت استشمام بوي سركه از قرصهاي آسپيرين ، بايد از مصرف آنها خودداري شود. 4- قرصها را مي توان جويد و يا بصورت شکسته يا خرد شده همراه غذا يا مايعات مصرف کرد. 5- قرصهاي بدون پوشش آسپرين در تماس با مخاط باعث ايجاد زخم و تحريک گوارشي مي شوند. 6- ساليسلاتها علائم عفونت حاد (تب، ميالژي، اريتم) را ماسکه مي کنند. بيماران مستعد مثل ديابتيها بايد از نظر علائم عفونت حتما بررسي شوند. 7- به صورت دورهاي، CBC، پلاکت، PT، تستهاي کبدي، BUN و کراتينين حين درمان بررسي شوند. 8- بيمار را از نظر علائم خونريزي مثل پتشي، کبودي، استفراغ خوني و مدفوع تيره رنگ بررسي کنيد. 9- در موارد OTC، مصرف دارو بيش از 10 روز توصيه نمي شود. 10- در صورت بروز تب يا دهيدراتاسيون، دوز دارو بايد کاهش يابد. روش تجويز به هيچ وجه قرصهاي آهسته رهش يا انتريك كوت (EC) را خرد نكنيد. براي كاهش عوارض گوارشي دارو بهتر است همراه غذا يا يك ليوان آب مصرف شود. در موارد انفاركتوس حاد قلبي ، قرص بايد جويده شود. |
| تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي آسپيرين با تجزيه گلوكز ادرار در آزمايشهاي Clinitest, Tes-Tap, Clinistix و محلول بنديكت و با آزمونهاي 5- هيدروكسي ايندول استيك اسيد (5HIAA) و انيل مندليكاسيد (VMA) تداخل ايجاد مي‌كند. غلظت سرمي اسيداوريك ممكن است به طور كاذب افزايش يابد. آسپيرين ممكن است با آزمايش Gerhardt براي سنجش استواستيك اسيد ادرار تداخل ايجاد كند. دارو باعث افزايش غلظت سرمي کراتينين، BUN، افزايش آنزيمهاي کبدي و کاهش شمارش گلبولهاي سفيد و پلاکت‌ها مي‌شود. |
| مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك جذب: از راه دستگاه گوارش به سرعت و به طور كامل جذب مي شود. غلظت درماني ساليسيلاتها به عنوان ضد درد و ضد التهاب mcg/ml 300-150 است؛ پاسخ درماني در بيماران مختلف متفاوت است. پخش: در بيشتر مايعات و بافتهاي بدن به طور وسيع انتشار مي يابد. پيوند پروتئيني آن به آلبومين به غلظت دارو بستگي دارد و در محدوده 90-75 درصد است و با افزايش غلظت سرمي دارو كاهش مي يابد. عوارض جانبي سمي شديد اين دارو ممكن است در غلظت بالاتر از mcg/ml 400 بروز كند. متابوليسم: در دستگاه گوارش تا حدي به اسيد ساليسيليك هيدروليز و تقريباً در كبد به طور كامل متابوليزه مي شود. دفع: به صورت ساليسيلات و متابوليتهاي آن از راه كليه دفع مي شود. نيمه عمر دفع دارو 20-15 دقيقه است. |
| فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت به ساليسيلاتها يا ساير NSAIDها، آسم، رينيت، پوليپ بيني، اختلال اکتسابي يا ارثي خونريزي دهنده (مانند کمبود فاکتور 7 و 9 انعقادي)، کودکان (زير 16 سال مبتلا به عفونتهاي ويروسي مثل آبله مرغان يا آنفلوآنزا) بدليل احتمال سندرم ري، خانمهاي باردار (بخصوص در 3 ماه آخر بارداري). موارد احتياط: در بيماران مستعد خونريزي و اختلال پلاكتي، نارسايي كليوي، گاستريت خونريزي دهنده و يا زخم پپتيك با احتياط مصرف شود. مصرف زياد الكل (بيشتر از 3 بار در روز) ريسك خونريزي را افزايش مي دهد. در نارسايي شديد كبدي يا كليوي استفاده نشود. در صورت بروز اختلال شنوايي يا tinitus مصرف دارو قطع شود. دوزهاي بالا در نارسايي خفيف تا متوسط كليوي با احتياط استفاده شوند. بيماران با حساسيت به رنگهاي تارتارازين، پوليپ بيني و آسم ممكن است دچار واكنشهاي حساسيتي ناشي از مصرف ساليسيلات شوند. در بيماراني كه قرار است جراحي شوند، بهتر است دوز آسپيرين 2-1 هفته قبل از جراحي قطع شده تا ريسك خونريزي كاهش يابد (تنها استثناء در بيماراني است كه استنت قلبي گذاشته و دوره درمان آسپيرين به همراه كلوپيدوگرل را تمام نكرده اند). در كودكان و نوجوانان مبتلا به آنفلوانزا و آبله مرغان نبايد استفاده شود. تغييرات رفتاري (به همراه تهوع و استفراغ ) از علائم اوليه سندرم ري مي باشد. |
| اشكال دارويي: اشكال دارويي: Tablet: 325mg Tablet, Delayed Release: 80, 100, 325, 500mg Tablet, Chewable: 100mg Suppository: 325mg |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ساليسيلات. طبقه‌بندي درماني: ضد درد غير مخدر، ضد تب، ضد التهاب غير استروئيدي، مهاركننده تجمع پلاكتي. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D نکات قابل توصيه به بيمار 1- آسپيرين را دور از دسترس کودکان نگهداري كنيد. 2- در صورت مصرف زياد و درازمدت آسپرين، امکان بروز پتشي، خونريزي از لثه ها و خونريزي گوارشي را مورد توجه قرار دهيد. 3- در صورت حساسيت به رنگهاي تارتارازين دارو را مصرف نكنيد. 4- جهت كاهش عوارض گوارشي، دارو همراه غذا يا آب استفاده شود. 5- بهتر است جهت اطمينان از ورود دارو به معده و عدم چسبندگي به مري، حداقل ml 240 آب يا شير همراه ساليسيلاتها استفاده شود. 30-15 دقيقه بعد از مصرف دارو بهتر است جهت جلوگيري از اين عوارض، بيمار به حالت نشسته بماند. مصرف در سالمندان 1- بيماران بالاي 60 سال ممكن است نسبت به اثرات سمي آسپيرين حساس تر باشند. آسپيرين در اين بيماران بايد با احتياط تجويز شود. 2- اثرات آسپيرين بر روي پروستاگلاندينهاي كليوي ممكن است باعث احتباس مايعات و بروز ادم شود كه اين امر در بيماران سالخورده و افراد مبتلا به نارسايي احتقاني قلب اهميت بسياري دارد. مصرف در كودكان 1- به دليل رابطه اپيدميولوژيك آسپيرين با سندرم ري ، به كودكان مبتلا به آبله مرغان يا آنفلوآنزا نبايد آسپيرين داده شود. 2- اين دارو نبايد بيشتر از 5 بار در روز و يا بيشتر از 5 روز استفاده شود (مگر در موارد لزوم). مصرف در شيردهي: ساليسيلاتها در شير مادر ترشح مي شوند. طي دوران شيردهي بايد از مصرف آسپيرين خودداري گردد. مصرف در بارداري: به‌طور كلي بهتر است استفاده نشود. هر چند در مواردي مثل پره اکلامپسي يا سندرم آنتيفسفوليپيد- آنتي بادي استفاده مي‌شود. عوارض جانبي پوست: بثورات پوستي، كبودي، كهير. گوش: وزوز گوش، كاهش شنوايي. دستگاه گوارش: التهاب معده، تهوع، استفراغ، دل آشوبه، بي اشتهايي، سوء هاضمه، سوزش سر دل، خونريزي نهفته. ادراري ـ تناسلي : نارسايي حاد كليوي. خون: لکوپني ، افزايش زمان خونريزي، ترومبوسيتوپني. کبد : هپاتيت، اختلال کبدي. ساير عوارض: حساسيت مفرط به دارو كه ممکن است به صورت آنافيلاكسي، آسم، آنژيوادم و سندرم ري نمايان شود. توجه: در صورت بروز هر يك از عوارض زير بايد مصرف دارو قطع گردد: حساسيت مفرط، ساليسيليسم، وزوز گوش، سردرد، سرگيجه، اغتشاش شعور، اختلال بينايي. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: اختلال گوارشي، اليگوري، نارسايي حاد کليوي، هايپرترمي، اختلال EEG، بي قراري و اسيدوز متابوليک به همراه آلکالوز تنفسي و تاکي پنه که به خاطر افزايش توليد دي اکسيد کربن و تحريک مرکز تنفس بروز كند . درمان: بايد معده بيمار را با واداشتن به استفراغ به وسيله شربت ايپكا، در صورت هوشيار بودن بيمار، يا با لوله بيني ـ معدي (NG-Tuble) تخليه كرد. اقدامات حمايتي (حمايت تنفسي و تصحيح عدم تعادل مايعات و الكتروليتها) بايد انجام شود. معيارهاي آزمايشگاهي و علائم حياتي بيمار به دقت پيگيري شوند. با تجويز بيكربنات سديم و قليايي كردن ادرار دفع كليوي آسپيرين افزايش مي يابد. در صورتي كه دماي ركتال بيمار بيش از 40 درجه سانتي‌گراد باشد، با استفاده از اسفنج، بدن بيمار را بايد خنك كرد. همودياليز آسپيرين را از بدن خارج مي‌كند، ولي فقط در صورت مسموميت بسيار شديد و يا خطر بروز ادم ريوي از آن استفاده مي شود. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate