موارد و مقدار مصرف:
مکانيسم اثر
اثر ضدباکتري: اريترومايسين با پيوند به جزء s 50 ريبوزومهاي باکتري ساخت پروتئين باکتري را مهار مي کند. اريترومايسين به عنوان يک داروي انتخابي در درمان عفونتهاي ناشي از هموفيلوس آنفلوآنزا، آنتاموبا هيستولتيکا، ميکوپلاسما پنومونيه، کورينه باکتريوم ديفتريه و کورينه باکتريوم مينوتيسيموم، لژيونلا پنوموفيلا، و بوردتلا پرتوسيس در نظر گرفته مي شود. اريترومايسين ممکن است به عنوان جانشين پنيسيلينها يا تتراسيکلينها در درمان عفونتهاي ناشي از استرپتوکوکوس پنومونيه، استرپتوکوکوس ويريدانس، ليستريا مونوسيتوژنز، استافيلوکوکوس اورئوس، کلاميديا تراکوماتيس، نيسريا گونوره، و ترپونما پاليدوم مصرف شود.
فارماکوکينتيک
جذب: اريترومايسين اتيل سوکسينات از دستگاه گوارش، به خوبي جذب مي شود. جذب اين دارو تحت تأثير غذا در معده قرار نمي گيرد و حتي افزايش مي يابد.
پخش: به طور گسترده در مايعات و بافتهاي بدن ، به جز مايع مغزي نخاعي (که در آن به ميزان کمي بافت مي شود) انتشار مي يابد. از جفت عبور مي کند.
متابوليسم: تا حدي در کبد به متابوليتهاي غيرفعال متابوليزه مي شود.
دفع: عموماً به صورت تغيير نيافته از طريق صفرا دفع مي شود. فقط مقدار کمي از اين دارو (کمتر از پنج درصد) از طريق ادرار دفع مي شود. مقداري از آن در شير ترشح مي شود. در بيماران داراي کليه سالم، نيمه عمر پلاسمايي دارو در حدود 5/1 ساعت است. اريترومايسين با دياليز صفاقي از خون برداشت نمي شود.
| موارد منع مصرف و احتياط: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي اريترومايسين ممکن است در سنجش غلظت ادراري کاتکول آمين با روش فلوئورومتري تداخل کند. نتايج آزمون عملکرد کبد ممکن است طي مصرف اريترومايسين غيرطبيعي شود (به ندرت ). |
| تداخل دارويي: عوارض جانبي پوست: کهير، بثورات جلدي، اريتم، سوزش، خشکي، خارش (با مصرف موضعي). چشم، گوش: تحريک چشم (با مصرف موضعي)، کاهش شنوايي (با تزر يق وريدي مقادير زياد، بخصوص در بيماران مبتلا به نارسايي کليوي). دستگاه گوارش: کرامپ و درد شکمي، تهوع، استفراغ، اسهال. موضعي: تحريک وريد، ترومبوفلبيت (بعد از تزريق وريدي). ساير عوارض: رشد بيش از حد قارچها يا باکتريهاي غيرحساس، آنافيلاکسي، تب، آريتمي‌هاي بطني. توجه: در صورت بروز واکنشهاي ناشي از حساسيت مفرط، بايد مصرف دارو قطع شود. |
| مکانيسم اثر: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا هر يک از ترکيبات فرمولاسيون، مصرف همزمان با پيموزايد يا سيسپلاتين. موارد احتياط: موارد نادري از افزايش فاصله QT و آريتمي‌هاي بطني مانند Torsade de Pointes به دنبال مصرف اين داروها گزارش شده است. در بيماران که در معرض خطر بالاي رپولاريزاسيون قلبي قرار دارند با احتياط استفاده شود. مصرف طولاني مدت دارو باعث عفونتها ي ثانويه باکتريايي يا قارچي مانند اسهال ناشي از کلستريديوم ديفيسيل و کوليت با غشاي کاذب مي شود، که 2 ماه بعد از قطع دارو نيز گزارش شده است. در بيماران با بيماري زمينه‌اي کبدي، نارسايي کبدي شامل درگيري هپاتو سلولار يا کلستاتيک با يا بدون يرقان، با احتياط استفاده شود. در صورت بروز بي حالي، تهوع، استفراغ، دردهاي شکمي و تب مصرف دارو قطع شود. دارو باعث افزايش و بدتر شدن ضعف در بيماران مياستني گراويس مي شود. چون دارو باعث مهار آنزيم CYP3A4 مي شود. همزمان با داروهايي که از ا ين مسير متابوليزه مي شوند با احتياط استفاده شود. مصرف دارو در نوزدان باعث استنوز هيپرتروفيک پيلور (IHPS) مي‌شود. که به صورت استفراغ و بي قراري موقع غذا خوردن خود را نشان مي دهد. در افراد مسن که همزمان بيماري‌هاي کليوي يا کبدي دارند مصرف دوزهاي بالاتر از 4 گرم در روز باعث کاهش شنوايي و Torsade de pointes مي شود. لذا در اين بيماران با احتياط به کار رود. |
| فارماكوكينتيك: تداخل دارويي مصرف همزمان با کاربامازپين باعث افزايش سطح سرمي اين دارو و سميت ناشي از آن مي‌شود. لذا با هم استفاده نشده يا در صورت مصرف همزمان سطح خوني کاربامازپين چک شود. کليندامايسين و لينکومايسين آنتاگونسيت دارو هستند. همزمان با هم به کار نروند. مصرف همزمان با سيکلوسپورين باعث افزايش سميت کليوي ناشي از دارو مي شود. بيمار به دقت مانيتور شود. دارو باعث افزايش سطح سرمي ديگوکسين مي شود. بيمار را از نظر علائم مسموميت با ديگوکسين مانيتور کرده و دوز را تنظيم کنيد. باعث افزايش سطح ديزوپراميد و احتمال خطر آريتمي و طولاني شدن فاصله QT مي شود. ECG بيمار را مانيتور کنيد. مصرف همزمان با ايزوترتينوئين باعث افزايش خشکي پوست و حساسيت پوستي ناشي از دارو مي شود. دارو متابوليسم کبدي لوواستاتين را کاهش مي دهد. بيمار را از نظر علائم مسموميت مانيتور کنيد. باعث افزايش اثر ميدازولام و تريازولام مي شود. با احتياط همراه هم به کار روند. اين دارو باعث افزايش اثر ضدانعقادهاي خوراکي مي شود. PT و INR را به دقت مانيتور کنيد. مصرف همزمان با کينولونها (لووفلوکساسين، موکسي فلوکساسين، اسپار فلوکساسين) باعث ايجاد آرتيمي‌هاي خطرناک مانند Torsade de pointes مي شود. همزمان با هم استفاده نشوند. مصرف همزمان، با ريفامپين يا ريفابوتين باعث کاهش اثر درماني ماکرول يدها و افزايش عوارض جانبي ا ين داروها مي شود. بيمار را مانيتور کنيد. مهارکننده‌هاي قوي CYP3A4 (ديليتازم، وراپاميل) باعث افزايش مرگ و مير، ناگهاني ناشي از دارو مي شوند. همزمان با هم استفاده نشوند. مصرف همزمان باتئوفيلين باعث افزايش سطوح اين دارو و کاهش سطح خوني اريترومايسين مي شوند، با احتياط همزمان با هم به کار روند. روش تجويز خوراکي: دارو باعث ناراحتي گوارشي مثل اسهال مي شود. براي کاهش عوارض گوارشي مي توان دارو را با غذا تجويز کرد. همراه شير يا نوشيدني‌هاي اسيدي مصرف نشود. فرم وريدي: يک گرم دارو در عرض 20 تا 60 دقيقه تجويز شود. تجويز وريدي به شدت محرک وريد است. اگر فلبيت يا درد محل تزريق رخ داد، دارو را با مقادير بيشتر مثلاً 1 به 5 رقيق کرده يا در رگهاي مرکزي بدن تجويز کنيد. تجويز همزمان ليدوکائين يا بي کربنات تحريک ناشي از دارو را کاهش نمي دهد. دارو فقط در نرمال سالين پايدار است. |
| اشكال دارويي: موارد و مقدار مصرف توجه: مقدار 17/1 گرم ار يترومايسين اتيل سوکسينات تقريباً معادل يک گرم اريترومايسين است، ولي از آنجايي که جذب اريترومايسين اتيل سوکسينات در افراد مختلف متفاوت است، مقدار مصرف بر مبناي اريترومايسين اتيل سوکسينات، 60 درصد بيش از اريترومايسين است. مقدار 5/1 گرم اريترومايسين لاکتوبيونات تقريباً معادل يک گرم اريترومايسين است. الف) بيماري التهابي حاد لگن ( PID) ناشي از نيسريا گونوره. بزرگسالان: به مدت سه روز مقدار 500 ميلي گرم (اريترومايسين لاکتوبيونات) هر شش ساعت تزريق وريدي شده و سپس ، از راه خوراکي به مدت هفت روز مقدار 400 ميلي گرم (اريترومايسين اتيل سوکسينات)، هر شش ساعت، مصرف مي شود. ب) بيماري لژيونر: بزرگسالان: به مدت 21-10 روز؛ از راه خوراکي، مقدار 1000-500 ميلي گرم (اريترومايسين اتيل سوکسينات)، هر شش ساعت، مصرف مي شود. پ) عفونتهاي خفيف تا نسبتاً شديد مجاري تنفسي، پوست، و بافتهاي نرم ناشي از ارگانيسمهاي حساس. بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار 800-400 ميلي گرم (اريترومايسين اتيل سوکسينات) هر شش ساعت، و يا از راه انفوزيون مداوم يا تزريق وريدي (در مقادير منقسم هر شش ساعت)، مقدار mg/Kg/day 20-15 (اريترومايسين لاکتوبيونات) مصرف مي شود. کودکان: از راه خوراکي، مقدار mg/Kg/day 50-30 در مقادير منقسم هر شش ساعت، و يا mg/Kg/day 20-15(اريترومايسين لاکتوبيونات ) در مقادير منقسم هر 6-4 ساعت تزريق وريدي مي گردد. ت) عفونتها ي مجار ي ادرار ي: تناسل ي ناش ي از کلام يديا تراکوماتيس طي بارداري. بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار 500 ميلي گرم چهار بار در روز به مدت حداقل هفت روز و يا 400 ميلي گرم (اتيل سوکسينات) چهار بار در روز به مدت حداقل 14 روز مصرف مي شود. ث) پنوموني شيرخواري ناشي از کلاميديا تراکوماتيس. نوزادان: از راه خوراکي، مقدار mg/kg/day 50 در چهار مقدار منقسم به مدت حداقل سه هفته مصرف مي شود. ج) عفونتها ي بدون عوارض مجراي ادراري، گردن رحم، يا رکتوم در مواقعي که مصرف تتراسيکلين ممنوع است. بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار 500 ميلي گرم چهار بار در روز به مدت حداقل هفت روز مصرف مي شود يا 800 ميلي گرم (اتيل سوکسينات) 4 بار در روز براي 7 روز. چ) التهاب ملتحمه ناش ي از کلام يديا تراکوماتيس در نوزادان. نوزادان: مقدار mg/Kg/day 50 در چهار مقدار منقسم به مدت حداقل دو هفته مصرف مي شود. ح) آميبياز روده‌اي در کساني که نمي توانند مترونيدازول دريافت کنند. بزرگسالان: 250 ميلي گرم (پايه، استولات، استئارات) يا 400 ميلي گرم (اتيل سوکسينات) هر 6 ساعت خوراکي برا ي 10 تا 14 روز. کودکان: mg/Kg 50-30 (پايه، استولات، اتيل سوکسينات، استئارات) خوراکي روزانه هر شش ساعت برا ي 10 تا 14 روز. |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌‌بندي درماني: آنتي بيوتيک. طبقه‌‌بندي مصرف در بارداري: رده B اشكال دارويي: Tablet: 200, 400mg Tablet, Chewable: 200mg Injection, Powder: 1g Powder, For Suspension: 200mg/5ml نکات قابل توصيه به بيمار 1ـ براي جذب بيشتر دارو، آن را با يک ليوان پر آب، يک ساعت قبل و يا دو ساعت بعد از غذا، مصرف کنيد. از مصرف دارو همراه با آب ميوه خودداري کنيد. 2ـ دارو را طبق دستور مصرف کنيد و حتي در صورت احساس بهبودي، مصرف آن را به طور کامل ادامه دهيد. 3ـ در صورت بروز هر گونه عوارض جانبي، فوراً به پزشک اطلاع دهيد. مصرف در شيردهي: اين دارو در شير ترشح مي شود، ولي هيچ گونه عوارض جانبي براي آن گزارش نشده است. مصرف آن طي شيردهي بايد با احتياط همراه باشد. ملاحظات اختصاصي 1ـ قبل از شروع و طي درمان با ا ين دارو، درصورت نياز، آزمونهاي حساسيت و کشت بايد انجام شود. 2ـ در صورت مصرف همزمان اريترومايسين با تئوفيلين، غلظت سرمي تئوفيلين اندازه گيري شود. 3ـ در صورت مصرف همزمان اريترومايسين با وارفارين، طولاني شدن زمان پروترومبين و خونريزي غيرطبيعي بيمار پيگيري شود. 4ـ براي تهيه محلول تزريقي، به هر 250 ميلي گرم دارو ، حداقل 100 ميلي ليتر محلول نمکي نرمال اضافه مي شود. انفوزيون مداوم دارو ترجيح داده مي شود، اما مي توان دارو را به صورت انفوزيون متناوب با حداکثر غلظت mg/ml 5 ط ي 60-20 دقيقه تجويز کرد. 5ـ به دليل ناپايداري شيميايي، اريترومايسين لاکتوبيونات نبايد با داروهاي ديگر مصرف شود. محلولهاي تهيه شده اسيدي هستند و با يد به طور کامل و طي هشت ساعت بعد از تهيه مصرف شوند. 6ـ اين دارو ممکن است موجب رشد بيش از حد قارچها يا باکتريهاي غيرحساس شود. 7ـ اگرچه اين دارو باکتريوستاتيک است، ولي ممکن است با مقادير زياد بر عليه ارگانيسمهاي بسيار حساس باکتري کش باشد. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate