موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونتهاي دستگاه تنفسي تحتاني، دستگاه ادراري، سيستم اعصاب مرکزي، استخوان، مفصل، داخل شکمي، زنان و پوست، باکتريمي، سپتي سمي ايجاد شده توسط ارگانيسمهاي حساس و PID بزرگسالان و کودکاني که وزن آنها بيش از 50 کيلوگرم باشد:
دوزاژ معمول 1 گرم وريدي يا عضلاني هر 6 تا 12 ساعت مي باشد. اين دوزاژ در عفونتهاي تهديد کننده حيات تا 12 گرم در روز قابل افزايش مي باشد.
کودکان 1 ماه تا 12 سال که وزن آنها کمتر از 50 کيلوگرم مي باشد:
50 تا 180 ميلي گرم/كيلوگرم وريدي روزانه در 4 يا 6 دوز منقسم. دوزاژ بالاتر جهت عفونتهاي جدي تري مانند مننژ يت نگه داشته مي شود.
نوزادان 1 تا 4 هفته : 50 ميلي گرم/كيلوگرم وريدي هر 8 ساعت.
نوزادان تا يک هفته: 50 ميلي گرم/كيلوگرم وريدي هر 12 ساعت. مقدار داروي مصرفي در روز براي تزريق عضلاني و وريدي يکسان مي باشد و به حساسيت ارگانيسم و شدت عفونت بستگي دارد. تزريق عضلاني سفوتاکسيم بايد به صورت عميق در عضلات حجيم مانند عضله سريني يا عضله کناري ران صورت بگيرد.
ب) گونوره uncomplicated:
بزرگسالان و نوجوانان: 1 گرم عضلاني به صورت تک دوز.
پ) پروفيلاکسي جراحي:
بزرگسالان : 1 گرم وريدي يا عضلاني 30 تا 90 دقيقه قبل از جراحي.
ت) سزارين:
بزرگسالان: 1 گرم وريدي هنگامي که بند ناف بسته مي شود. سپس 1 گرم وريدي يا عضلاني 6 و 12 ساعت پس از دوز اول .
ث) عفونت گونوکوکي منتشر:
بزرگسالان : 1 گرم وريدي هر 8 ساعت .
نوزادان و كودكان: 25 تا 50 ميلي گرم/كيلوگرم وريدي هر 8 تا 12 ساعت برا ي 7 روز يا 50 تا 100 ميلي گرم/كيلوگرم عضلاني يا وريدي هر 12 ساعت براي 7 روز .
ج) گونوکوک چشمي:
بزرگسالان : 500 ميلي گرم وريدي هر 6 ساعت:
نوزادان: 100 ميلي گرم وريدي يا عضلاني براي يک دوز. ممکن است تا زماني که کشت چشم منفي شود ، در مدت 48 تا 72 ساعت ادامه پيدا کند.
چ) مننژيت يا آرتريت گونوره‌اي:
نوزادان و كودكان: 25 تا 50 ميلي گرم/كيلوگرم وريدي هر 8 تا 12 ساعت برا ي 10 تا 14 روز يا 50- 100 ميلي گرم/كيلوگرم عضلاني يا وريدي هر 12 ساعت برا ي 10 تا 14 روز .
مقدار مصرف در نارسايي کليه: براي بيماران با کاهش عملکرد کليوي، تغيير دوز يا فاصله مصرف براساس ميزان نارسايي، شدت عفونت و حساسيت ارگانيسم انجام مي شود. جهت پيشگيري از تجمع سمي دارو در بيماران با کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 20، 50% دوز دارو بايد کم شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد باکتريايي: سفوتاکسيم عموما باکتريسيدال است. همچنين ممکن است اثر باکتريواستاتيک نيز داشته باشد. فعاليت آن به نوع ارگانيسم، نفوذ بافتي، دوزاژ و سرعت تکثير ارگانيسم بستگي دارد. سفوتاکسيم به پروتئينهايي که محل اتصال پني سيلين است، پيوند مي يابد و بدين طريق ساخت ديواره سلولي باکتري را مهار مي کند.
سفالوسپورينهاي نسل سوم به نظر مي رسد که فعاليت بيشتري بر عليه ارگانيسمهاي گرم منفي توليد کننده بتا لاکتاماز داشته باشند. سفوتاکسيم بر عليه تعداد زيادي از باسيلهاي گرم منفي روده‌اي و تعدادي از ارگانيسمهاي گرم مثبت شامل استرپتوکوکسي (استرپتوکوک پنومونيه و استرپتوکوک پيوژنس)، استافيلوکوک اورئوس (گونه‌هاي توليد کننده و غير توليد کننده بتا لاکتاماز)، استافيلوکوک اپيدرميديس، اشريشيا کلي، گونه‌هاي کلبسيلا، هموفيلوس آنفلوانزا، گونه‌هاي انتروباکتر، گونه‌هاي پروتئوس، گونه‌هاي پپتواسترپتوکوک و تعدادي از گونه هاي سودومونا آئروژينوزا مؤثر مي باشد. ليستريا و آسينتوباکتر معمولاً مقاوم مي باشند. متابوليت فعال سفوتاکسيم با نام دزاستيل سفوتاکسيم، به صورت سينرژيسم با داروي اصلي بر عليه تعدادي از گونه هاي باکتريايي عمل مي کند.
فارماکوکينتيک
جذب: از دستگاه گوارش جذب نمي شود و بايد به صورت تزريقي مصرف شود.
پخش: در بيشتر بافتها و مايعات بدن مانند کيسه صفرا، کبد، کليه‌ها، استخوان، خلط، صفرا، مايع سينوويال و صفاق به طور گسترده انتشار مي يابد. بر خلاف ساير سفالوسپورينها، هنگامي که پرده مننژ ملتهب باشد ، دارو نفوذ خوبي به CSF دارد. دارو از سد جفت عبور مي کند و ميزان اتصال پروتئيني آن 13 تا 38% مي باشد.
متابوليسم: به صورت نسبي به يک متابوليت فعال به نام دزاستيل سفوتاکسيم متابوليزه مي شود.
دفع: به صورت عمده از طريق ترشح توبولي در ادرار دفع مي شود. مقداري از دارو در شير ترشح مي شود. حدود 25% سفوتاکسيم در ادرار به صورت متابوليت فعال دفع مي شود. نيمه عمر حذفي دارو در بزرگسالان با کارکرد کل يه سالم 1 تا 5/1 ساعت براي سفوتاکسيم و حدود 5/1 تا 2 ساعت براي دزاستيل سفوتاکسيم مي باشد. در نارسايي شديد کليه نيمه عمر سفوتاکسيم به 5/11 ساعت و نيمه عمر متابوليت آن به حدود 56 ساعت افزايش مي يابد. همودياليز دارو و متابوليت آن را حذف مي کند.
| موارد منع مصرف و احتياط: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي اين دارو مي تواند مقدار ALT، AST، GGT، آلکالن فسفاتاز، بيلي روبين و LDH را افزايش دهد. ممکن است سطح هموگلوبين و هماتوکريت را کاهش دهد. همچنين مي تواند شمارش ائوزينوفيل را افزايش و شمارش نوتروفيل، پلاکت و گرانولوسيت را کاهش دهد. به طور کاذب موجب افزايش غلظت کراتينين ادرار (در صورت اندازه گيري از طريق واکنش jaffe ) مي‌شود. سفوتاکسيم نتيجه آزمون کومبس را نيز مثبت مي کند و ممکن است به صورت کاذب موجب مثبت شدن نتايج آزمايش قند ادرار به روش سولفات مس (benedict’s reagent or clinitest) شود. |
| تداخل دارويي: عوارض جانبي اعصاب مرکزي: افزايش دما، سردرد. قلبي- عروقي: فلبيت، ترومبوفلبيت (با تزريق وريدي). دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ، کوليت با غشا کاذب. ادراري- تناسلي: کانديديازيس، نفريت بينابيني، واژينيت. خون: آگرانولوسيتوز، ائوزينوفيلي، آنمي هموليتيک، ترومبوسيتوپني، نوتروپني گذرا. پوست: سفتي، درد، آبسه‌هاي استريل، افزايش دما، پوسته ريزي در محل تزريق، راشهاي ماکولوپاپولار و اريتماتوز، کهير. ساير عوارض: واکنشهاي افزايش حساسيت (بيماري سرم ، آنافيلاکسي) مسموميت و درمان تظاهرات باليني: افزايش حساسيت عصبي- عضلاني. سطح بالاي دارو در CNS مي تواند تشنج ايجاد کند. درمان: سفوتاکسيم از طريق همودياليز قابل برداشت مي باشد. |
| مکانيسم اثر: موارد منع مصرف و احتياط استفاده طولاني مدت از دارو باعث ايجاد عفونت ثانويه مي شود. در بيماران با سابقه حساسيت به پني سيلين بويژه واکنشهاي با واسطه IgE ( مانند آناف يلاکسي، آنژيوادم، کهير ) با احتياط مصرف شود. مصرف دارو ممکن است، کوليت به دنبال مصرف آنتي بيوتيک يا کوليت ثانويه به کلستريديوم ديفيسيل ايجاد کند. آريتمي‌هاي خطرناک در بيماراني که دارو را به صورت بولوس و سريع از طريق وريد مرکزي دريافت کرده‌اند، گزارش شده است. |
| فارماكوكينتيك: تداخل دارويي استفاده همزمان با آمينوگليکوزيدها بر عليه انتروباکترياسه و تعدادي از گونه هاي سودومونا آئروژينوزا و سراشيا مارسسنس اثر سينرژيستيک دارد و ممکن است خطر سميت کليوي دارو را افزايش دهد. پروبنسيد ترشح توبولي سفوتاکسيم را بلاک کرده و نيمه عمر آن را افزايش مي دهد. به صورت همزمان با احتياط مصرف شود. |
| اشكال دارويي: اشكال دارويي: Injection, Powder: 500mg, 1g |
| اطلاعات دیگر: طبقهبندي فارماكولوژيك سفالوسپورين نسل سوم. طبقهبندي درماني: آنتي بيوتيک. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده B ملاحظات اختصاصي 1- هر گرم دارو حاوي 2/2 ميلي اکي والان سديم مي باشد. در بيماران با محدوديت مصرف سديم به اين نکته توجه شود. 2- جهت تزريق عضلاني مقدار 2 و 3 ميلي ليتر آب استريل براي تزريق به ترتيب به ويالهاي 500 ميلي گرم و 1 گرم اضافه مي شود. ويال را خوب تکان دهيد تا دارو کاملا حل شود. محلول به دست آمده را از نظر وجود ذرات خارجي و تغيير رنگ بررسي کنيد. رنگ محلول مي تواند از زرد تا کهربايي تغيير کند. 3- به جهت جلوگيري از درد و واکنشها ي بافتي، بيش از 1 گرم دارو به صورت عضلاني در يک محل تزريق نشود. 4- با آمينوگليکوزيدها، سديم بي کربنات و يا مايعات با pH بالا ي 5/7 مخلوط نشود. 5- براي تزريق وريدي، هر کدام از ويالها را مي توان با 10 ميلي ليتر آب استريل براي تزريق رقيق کرده سپس آن را به 50 تا 100 سي سي از محلول نرمال سالين يا 3 دکستروز 5% اضافه کرد. 6- تزريق وريدي مستقيم دارو حداقل در مدت 3 تا 5 دقيقه و انفوزيون آن در مدت 15 تا 30 دقيقه انجام مي شود. 7- در دوره طولاني درمان يا استفاده از دوزهاي بزرگ بيماران را از نظر عفونت ثانويه بررسي کنيد. 8- چنانچه بيمار اختلال کارکرد کليه دارد، عملکرد کليه را قبل و در حين درمان بررسي کنيد. 9- مقدار گلوکز ادرار بوسيله واکنشهاي آنزيمي گلوکز اکسيداز مانند chemstrip يا diastix چک شود. مصرف در سالمندان: در سالمندان با کاهش عملکرد کليه با احتياط مصرف شود. مصرف در كودكان: سفوتاکسيم در نوزادان، كودكان و کودکان مصرف مي شود. مصرف در شيردهي: دارو در شير ترشح مي شود. با احتياط مصرف شود. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate