موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
چربي خون، هيپركلسترولمي، كاهش خطر بيماري‌هاي آتروسكلروتيك عروق كرونر و سكته قلبي، خارش‌هاي ناشي از انسداد صفراوي، مسموميت با گليكوزيدهاي قلبي.
اين دارو براي چربي خون اوليه، خارش و اسهال هاي صفراوي، به عنوان درمان كمكي براي كاهش كلسترول سرم در بيماران مبتلا به هايپركلسترولمي اوليه و براي كاهش خطرات بيماري شريان كرونر آترو اسكلروتيك و آنفاركتوس ميوكارد تجويز مي‌شود.
بزرگسالان: چهار گرم قبل از غذا و هنگام خواب مصرف مي‌شود. مقدار مصرف نبايد بيشتر از g/day 24 شود. اين دارو را مي‌توان در يك تا شش مقدار منقسم مصرف كرد.
كودكان 6 سال به بالا: مقدار mg/kg 80 يا g/m2 35/2 سه بار در روز مصرف مي‌شود. مقدار مصرف نبايد از 8 گرم در روز بيشتر شود. مقدار مصرف بي‌خطر در كودكان كوچكتر از شش سال مشخص نشده است.
مكانيسم اثر
پايين‌آورنده چربي خون: صفرا به طور معمول به داخل روده دفع مي‌شود تا جذب چربي و ساير مواد چرب را تسهيل كند. كلستيرامين با اسيدهاي صفراوي پيوند مي‌يابد و تشكيل يك تركيب نامحلول مي‌دهد كه از راه مدفوع دفع مي‌شود. با كاهش صفرا در دستگاه گوارش ، چربي و مواد چرب كمتري از غذا جذب و براي ساخت اسيدهاي صفراوي از كلسترول بيشتري استفاده مي‌شود ؛ در نتيجه ، غلظت سرمي كلسترول كاهش مي‌يابد. در انسداد نسبي صفراوي، اسيدهاي صفراوي اضافي در بافت‌هاي پوست تجمع يافته و به خارش منجر مي‌شوند. كلستيرامين با كاهش غلظت اسيدهاي صفراوي پوستي از خارش جلوگيري مي‌كند.
همچنين، كلستيرامين مي‌تواند به عنوان يك ضد اسهال در اسهال بعد از عمل ناشي از اسيدهاي صفراوي در كولون عمل كند.
| موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي كلستيرامين ممكن است جذب ساير داروهاي خوراكي مانند استامينوفن، كورتيكواستروئيدها، مدرهاي تيازيدي، فرآورده‌هاي تيروئيد و گليكوزيدهاي قلبي را كم كند و در نتيجه اثرات درماني آنها را كاهش دهد. همچنين، توانايي بالقوه پيوند اين دارو ممكن است اثرات ضدانعقادي وارفارين را كاهش دهد. تخليه همزمان ويتامين K ممكن است يا اين اثر را خنثي كند يا فعاليت ضد انعقادي را افزايش دهد. پيگيري دقيق زمان پروترومبين لازم است. مقدار مصرف هر يك از داروهاي خوراكي ممكن است احتياج به تنظيم داشته باشد تا پيوند احتمالي با كلستيرامين را جبران كند. داروهاي ديگر بايد حداقل يك ساعت قبل يا 6-4 ساعت (در صورت امكان بيشتر) بعد از كلستيرامين مصرف شوند. بعد از قطع مصرف كلستيرامين، تنظيم مجدد مقدار مصرف داروها لازم است تا از مسموميت دارويي جلوگيري شود. |
| تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي كلستيرامين غلظت سرمي آلكالينفسفاتاز، آسپارتات آمينوترانسفراز (AST)، كلرور، فسفر، كلسيم و سديم را كاهش مي‌دهد. نارسايي در جذب كلسيم ممكن است به استئوپروز منجر شود. كول هسيستوگرافي با استفاده از اسيديوپانوييك به نتايج غيرمعمول منجر مي‌شود، زيرا اسيد يوپانوييك با كلستيرامين نيز پيوند مي‌يابد و ممكن است منجر به كاهش سطح هموگلوبين و هماتوكريت گردد. |
| مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك جذب: جذب نمي‌شود. كاهش غلظت كلسترول ممكن است 48-24 ساعت بعد از شروع درمان آغاز شود و تا مدت 12 ماه ادامه يابد. در بعضي از بيماران با ادامه درمان ، به دنبال كاهش اوليه، احتمال بازگشت به غلظت‌هاي اوليه كلسترول و يا بيشتر از آن وجود دارد. بهبود خارش ناشي از توقف صفرا طي 3-1 هفته بعد از شروع درمان حاصل مي‌شود. اسهال ناشي از اسيدهاي صفراوي ممكن است طي 24 ساعت متوقف شود. پخش و متابوليسم: ندارد. دفع: كمپلكس نامحلول كلستيرامين با اسيد صفراوي از راه مدفوع دفع مي‌شود. |
| فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: انسداد كامل صفراوي و حساسيت مفرط به هر يك از اجزاي آن (كلستيرامين حاوي تارترازين است و اين ماده ممكن است موجب بروز واكنش‌هاي آلرژيك در افراد حساس شود)، انسداد روده. موارد احتياط: يبوست (خطر تجمع مدفوع وجود دارد)، سوءجذب (كاهش جذب چربي‌ها و ويتامين‌هاي محلول در چربي A، D، E، K ناشي از دارو ممكن است وضعيت را بدتر كند)، بارداري (نارسايي جذب ويتامين‌ها و ساير مواد غذايي در مادر تهديد جدي براي جنين است). |
| اشكال دارويي: اشكال دارويي: Powder, For Suspension (Sachet) : 4g |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي فارماكولوژيك: رزين تعويض‌كننده آنيون. طبقه‌بندي درماني: پايين‌آورنده چربي خون. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C ملاحظات اختصاصي براي مخلوط كردن، پودر را بايد بر روي سطح مايع مورد نظر يا غذاي غيرخشك پاشيد، چند دقيقه منتظر ماند و سپس آن را هم زد تا سوسپانسيون يكنواخت به دست آيد. براي جلوگيري از كف كردن زياد دارو مي‌توان از ليوان شيشه‌اي بزرگ استفاده كرد و سوسپانسيون را آهسته هم زد. حداقل 90 ميلي‌ليتر آب يا مايعات ديگر (در صورت استفاده از مايع كربنات‌دار، براي جلوگيري از كف كردن زياد، پودر را مي‌توان در ليوان شيشه‌اي بزرگ ريخت و هم زد)، سوپ، شير و يا آب ميوه لازم است. بيمار بعد از مصرف دارو، بايد در ليوان خالي آن آب ريخته و ميل كند تا از مصرف تمام دارو اطمينان حاصل گردد. كلستيرامين براي درمان مصرف بيش از حد گليكوزيد قلبي استفاده مي‌شود، زيرا با اين داروها پيوند يافته و از گردش مجدد روده‌اي - كبدي آنها جلوگيري مي‌كند. در صورت مصرف همزمان ، غلظت گليكوزيدهاي قلبي و ساير داروها بايد پيگيري شود تا از مقدار مصرف صحيح طي و بعد از درمان با كلستيرامين اطمينان حاصل شود. غلظت سرمي كلسترول بايد طي اولين ماه‌هاي درمان و بعد از آن به طور مرتب پيگيري گردد. عملكرد روده بايد پيگيري شود. يبوست بايد بلافاصله با كاهش مقدار مصرف و اضافه كردن يك نرم‌كننده مدفوع، درمان و در صورت لزوم، مصرف دارو قطع شود. علائم كمبود ويتامين A، D يا K پيگيري شود. نكات قابل توصيه به بيمار رژيم غذايي را رعايت كرده و به طور مرتب آزمون خون به عمل آوريد. اگر چه مصرف دارو بيماري را درمان نمي‌كند ولي به كنترل غلظت سرمي كلسترول كمك مي‌كند. عوامل خطر قلبي را در نظر داشته باشيد، بايد وزن خود را كنترل و كشيدن سيگار را قطع كنيد. دارو را نبايد به صورت پودر خشك استفاده كنيد. طرز صحيح مصرف دارو را از پزشك بپرسيد. سوسپانسيون دارو را در دهان نگه نداريد، چرا كه مي‌تواند منجر به تغييراتي در سطح دهان همچون تغيير رنگ، خوردگي مينا يا پوسيدگي گردد. مصرف در سالمندان: بيماران 60 ساله و بزرگتر در معرض عوارض جانبي گوارشي و اثرات جانبي تغذيه‌اي دارو قرار دارند. مصرف در كودكان: كودكان طي مصرف كلستيرامين ممكن است در معرض خطر بيشتر اسيدوز هيپركلرميك قرار داشته باشند. دوز بي‌خطر در كودكان زير 6 سال مشخص نشده است. مصرف در شيردهي: بي‌ضرري مصرف دارو در دوران شيردهي ثابت نشده است. مصرف در بارداري: با وجود اينكه انتظار نمي‌رود دارو براي جنين ضرري داشته باشد، ولي ممكن است از طريق تداخل با جذب ويتامين‌هاي محلول در چربي منجر به آسيب به جنين گردد. عوارض جانبي اعصاب مرکزي : اضطراب، گيجي، خستگي، سردرد، بي‌خوابي، سرگيجه، سنكوپ. گوش - حلق - بيني: وزوز گوش. ادراري ـ تناسلي: هماچوري، ديزوري. خون: آنمي، خونريزي. متابوليک: اسيدوز هايپرکلرميک با آنيون گپ بالا که با استفاده طولاني مدت يا دوزها ي بالا اتفاق مي افتد. عضلاني- اسکلتي: کمردرد، درد عضلات و مفاصل، استئوپروز. پوست: بثورات پوستي، اکيموز، تحريك پوست، زبان و نواحي اطراف مقعد و بيني، راش. دستگاه گوارش: يبوست، متراكم شدن مدفوع، تشديد هموروئيد، ناراحتي شكم، نفخ، تهوع، استفراغ، استئاتوره، خونريزي گوارشي. ساير عوارض: كمبود ويتامين A، D، K ناشي از كاهش جذب. توجه: در صورت ادامه يبوست حتي بعد از كاهش مقدار مصرف دارو، افزايش ناگهاني در غلظت سرمي كلسترول و يا پاسخ نامناسب بعد از سه ماه درمان، بايد مصرف دارو قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: خطر عمده، انسداد روده است. درمان: به محل و ميزان انسداد و ميزان حركت روده بستگي دارد. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate