موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) پيشگيري حمايتي از حملات مالاريا.
بزرگسالان: مقدار 400 ميلي‌گرم (معادل 310 ميلي گرم ماده مؤثره) هر هفته دقيقاً سر ساعت و زمان معين به صورت خوراكي مصرف مي‌شود (مصرف دارو 4-2 هفته قبل از ورود به منطقه آندميك شروع مي‌شود و به مدت 8-4 هفته بعد از ترك آن محل ادامه مي‌يابد). در صورت شروع درمان بعد از تماس ، مقدار اوليه 800 ميلي گرم در دو مقدار منقسم به فاصله شش ساعت از يكديگر مصرف مي شود.
شيرخواران و كودكان: مقدار mg/kg 5 (برحسب ماده مؤثره محاسبه مي‌شود) مصرف مي‌شود مقدار مصرف نبايد از مقدار مصرف بزرگسالان تجاوز كند.
دارو 2 هفته قبل از ورود به مناطق اندميك شروع شود. در صورتي كه اين امر امكان پذير نباشد دارو با دوز mg/kg 10 (از ماده مؤثره) در دوز منقسم 6 ساعته مصرف شود.
ب) درمان حملات حاد مالاريا.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 15 سال: ابتدا، مقدار mg 800 (معادل mg 620 ماده مؤثره) پس از آن، مقدار 400 ميلي گرم 8-6 ساعت بعد، و سپس مقدار mg/day 400 به مدت دو روز پياپي مصرف شود.
نوزادان و كودكان: ابتدا با mg/kg 10 (بر اساس ماده مؤثره) شروع شود (بيش از mg 620 ماده مؤثره در يك دوز استفاده نشود). دوز دوم پس از 6 ساعت و mg/kg 5 (بر اساس ماده مؤثره) مي‌باشد (بيش از mg 310 ماده مؤثره در اين دوز استفاده نشود). سپس دوز سوم با همين ميزان پس از 18 ساعت از دوز دوم تجويز مي‌گردد. دوز چهارم با همين ميزان پس از 24 ساعت از دوز سوم به بيمار داده مي‌شود.
پ) لوپوس اريتماتوز (ديسكوئيد و سيستميك مزمن).
بزرگسالان: مقدار 400 ميلي گرم در روز يا دو بار در روز مصرف مي‌شود. مدت مصرف چند هفته تا چند ماه است ، و اين امر به پاسخ بيمار بستگي دارد. مقدار نگهدارنده mg/day 400-200 به مدت طولاني است.
ت) آرتريت روماتوئيد.
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/day 600-400 مصرف مي‌شود. با حصول پاسخ مناسب (معمولاً طي 12-4 هفته ) مقدار مصرف به نصف كاهش مي‌يابد.
مكانيسم اثر
اثر ضد مالاريا: اين دارو با پيوند به DNA در ساخت پروتئين تداخل مي‌كند. همچنين ، پليمرازهاي DNA و RNA را مهار مي‌سازد. اين دارو بر اشكال اريتروسيتيك غيرجنسي پلاسموديوم مالاريه، پلاسموديوم اوال، پلاسموديوم ويواكس و بسياري از گونه‌هاي پلاسموديوم فالسيپارم مؤثر است.
اثر آميب كش ـ مكانيسم اثر آن مشخص نيست.
اثر ضد التهاب: مكانيسم اثر آن مشخص نيست، و ممكن است هيستامين و سروتونين را خنثي كرده و از طريق مهار تبديل اسيد آراشيدونيك به پروستاگلاندين، اثرات پروستاگلاندين را مهار كند. اين دارو ممكن است كموتاكسي گلبولهاي سفيد چند هسته اي(PMN)، ماكروفاژها، و ائوزينوفيلها را مهار كند.
| موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي مصرف همزمان با كائولين يا منيزيم تري سيليكات ممكن است جذب هيدروكسي كلروكين را كاهش دهد. مصرف همزمان با ديگوكسين ممكن است غلظت سرمي ديگوكسين را افزايش دهد و باعث سميت گردد. مصرف همزمان بتا بلوكرها (متوپرولول) مي‌تواند باعث افزايش عوارض قلبي و عروقي گردد. سايمتيدين و سيكلوسپورين مي‌توانند سطح دارو را افزايش دهند. |
| تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي اين دارو ممكن است موجب كاهش تعداد گلبولهاي سفيد خون، گرانولوسيت، هموگلوبين، هماتوكريت يا پلاكتها شود. |
| مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك جذب: به سرعت و تقريباً به طور كامل جذب مي‌شود. پخش: به ميزان 45% به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد. در كبد، طحال، كليه، قلب و مغز تراكم پيدا مي‌كند و به سلولهاي حاوي ملانين شديداً پيوند مي‌يابد. متابوليسم: در كبد به دز اتيل كلروكين و دز اتيل هيدروكسي كلروكين متابوليزه مي‌شود. دفع: بيشتر مقدار مصرف شده به صورت تغيير نيافته از راه ادرار دفع مي‌شود. دارو و متابولينهاي آن به آهستگي در ادرار ترشح مي‌شوند. داروي جذب نشده از راه مدفوع دفع مي‌شود. مقادير كمي از آن ممكن است تا ماهها پس از قطع مصرف دارو در ادرار ظاهر شود. در شير ترشح مي‌شود. |
| فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت به دارو؛ تغييرات بينايي يا شبكيه‌اي، مصرف طولاني مدت در كودكان، پورفيري. موارد احتياط: اختلالات شديد گوارشي ، نورولوژيك و خوني، نقص G6PD . |
| اشكال دارويي: اشكال دارويي: Tablet: 200mg |
| اطلاعات دیگر: طبقه‌بندي فارماكولوژيك: 4ـ آمينوكينولون. طبقه‌بندي درماني: ضد مالاريا، ضد التهاب. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C ملاحظات اختصاصي 1ـ معاينات مرتب چشم در صورت درمان طولاني مدت يا مصرف مقدار زياد دارو ضروري هستند. 2ـ تاري ديد، افزايش حساسيت به نور، كاهش شنوايي، اختلالات بارز گوارشي، يا ضعف عضلاني بايد پيگيري شوند. 3ـ براي به حداقل رساندن ناراحتي معده، دارو بايد بلافاصله قبل يا بعد از غذا مصرف شود. نكات قابل توصيه به بيمار براي جلوگيري از درماتوز ناشي از مصرف دارو، از قرار گرفتن زياد در معرض نور خورشيد خودداري كنيد. مصرف در كودكان: كودكان به مسموميت با اين دارو به شدت مستعد هستند. عوارض جانبي بايد به دقت پيگيري شوند. مصرف در شيردهي: بي ضرري مصرف دارو ثابت نشده است. مصرف اين دارو در شيردهي با احتياط صورت گيرد. عوارض جانبي اعصاب مركزي:تحريك پذيري، كابوسهاي شبانه، آتاكسي، تشنج، سيكوز مفرط (Lassitude) ، سرگيجه، كم شدن فعاليت رفلكسهاي تاندوني عمقي، سردرد، گيجي، نيستاگموس. قلبي ـ عروقي: دپرسيون موج T، پهن شدن موج QRS. پوست: خارش، بثورات شبه ليكن پلان، تغييرات رنگي پوست و مخاط، بثورات چندشكلي پوستي، پسوريازيس غيرحساس به نور. چشم، گوش، حلق، بيني: اختلالات بينايي (تاري ديد، اشكال در تمركز ديد، تغييرات برگشت پذير قرنيه)، تغييرات شبكيه مانند باريك شدن شريانچه‌ها كه بعضي مواقع به صورت پيشرونده يا تأخير عموماً غيرقابل برگشت است ، ضايعات ماكولا، رنگ پريدگي ديسك اوپتيك، آتروفي اوپتيك ، نقايص ميدان ديد، رنگي شدن لكه‌اي شبكيه (patchy retinal pigmentation) (كه اغلب به كوري منجر مي‌شود)، مسموميت گوشي (كري برگشت ناپذير عصبي، همهمه در گوش، لابيرنت). دستگاه گوارش: بي اشتهايي، كرامپهاي شكمي، اسهال، تهوع، استفراغ. خون: آگرانولوسيتوز، لكوپني، ترومبوسيتوپني، كم خوني آپلاستيك، هموليز در مواقع كمبود G6PD. ساير عوارض: كاهش وزن، سفيد شدن مو، آلوپسي، تشديد پورفيري، ليكن پلان، ضايعات پلئومورفيك پوستي، ضعف عضلاني، بثورات جلدي، تغييرات پيگمانتاسيون پوستي. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: اين علائم ممكن است طي 30 دقيقه بعد از مصرف دارو ظاهر شوند و ممكن است شامل سردرد، خواب آلودگي، تغييرات بينايي، كلاپس قلبي ـ عروقي، حملات تشنجي به دنبال آن ايست قلبي و تنفسي باشد. درمان: علامتي است. معده بايد از طريق واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشو تخليه شود. بعد از شستشو، ذغال فعال به ميزان حداقل پنج برابر مقدار تخميني داروي مصرف شده طي 30 دقيقه پس از مصرف دارو ممكن است مؤثر باشد. باربيتوراتهاي بسيار كوتاه اثر ممكن است در كنترل حملات تشنجي مؤثر بوده و لوله‌گذاري ضروري باشد. دياليز صفاقي و تعويض و انتقال خون نيز ممكن است مؤثر باشند. تجويز مايعات زياد و اسيدي كردن ادرار بعد از مرحله حاد مفيد هستند. |
ايونکس Sodium Polystyrene Sulfonate